Apilimod
分子式：C23H26N6O2分子量：418.49
简介： Apilimod是一种具有细胞通透性的小分子化合物，抑制PIKfyve，IC50为14 nM。它还是IL-12/23抑制剂，对其他脂质激酶和蛋白激酶如PIP4K、PIP5K, mTOR, PI3K和PI4K亚型没有活性。
中文名：阿吡莫德
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：6 mg/mL (14.34 mM) ；DMSO: 84 mg/mL (200.72 mM)
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
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描述
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Apilimod是一种具有细胞通透性的小分子化合物，抑制PIKfyve，IC50为14 nM。它还是IL-12/23抑制剂，对其他脂质激酶和蛋白激酶如PIP4K、PIP5K, mTOR, PI3K和PI4K亚型没有活性。 |
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IC50 & Target |
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体外 |
Apilimod selectively inhibits TLR-induced cytokine expression. It selectively inhibits the production of IL12p40, whereas it has little effect on IL8 production in THP-1 cells[1]. Apilimod reduces not only PtdIns(3,5)P2 production but also that of PtdIns5P in intact cells. |
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细胞实验 |
HeLa cells are metabolically labeled with [3H]inositol for 72 hr and treated with two doses of apilimod or the inactive analog API09 for 120 min. Lipids are extracted, deacetylated, and analyzed by HPLC. |
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储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.3895 mL |
11.9477 mL |
23.8954 mL |
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5 mM |
0.4779 mL |
2.3895 mL |
4.7791 mL |
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10 mM |
0.2390 mL |
1.1948 mL |
2.3895 mL |
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50 mM |
0.0478 mL |
0.2390 mL |
0.4779 mL |
【注意 】
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