AP-III-a4 (ENOblock)；AP-III-a4
分子式：C31H43FN8O3 分子量：631.18
简介： ENOblock(AP-III-a4)是第一个非底物类似物，可直接与烯醇酶结合，能抑制体内癌细胞转移。
别名：ENOblock；N-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethyl]-4-[[4-[(cyclohexylmethyl)amino]-6-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]amino]-benzeneacetamide hydrochloride
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO ：100 mg/mL (158.43 mM)；Water：9 mg/mL (14.25 mM)；Ethanol：100 mg/mL (158.43 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
AP-III-a4 (ENOblock)是第一个enolase的非基底类似物抑制剂，IC50为0.576 μM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
HCT116细胞中，AP-III-a4在缺氧情况下诱导细胞死亡，并通过下调AKT 和Bcl-xL表达，抑制癌细胞迁移和侵袭。在Huh7肝细胞和HEK肾脏细胞中，AP-III-a4诱导葡萄糖摄取，并抑制磷酸烯醇丙酮酸羧激酶(PEPCK)表达。 |
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体内研究 |
在HCT116异种移植的斑马鱼肿瘤移植模型中，AP-III-a4 (10 μM)抑制癌细胞迁移和侵袭过程。在体内，AP-III-a4 (10 μM)也会引起PEPCK表达的下调和葡萄糖摄取的诱导，并抑制脂肪生成和泡沫细胞形成。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。ENOblock(AP-III-a4)是第一个非底物类似物，可直接与烯醇酶结合，能抑制体内癌细胞转移。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.5843 mL |
7.9217 mL |
15.8433 mL |
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5 mM |
0.3169 mL |
1.5843 mL |
3.1687 mL |
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10 mM |
0.1584 mL |
0.7922 mL |
1.5843 mL |
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50 mM |
0.0317 mL |
0.1584 mL |
0.3169 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
烯醇酶活性试验: |
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细胞实验 |
3 x 105 HCT116细胞接种到6孔板。24小时后，细胞用化合物每种重复三个孔处理(低氧诱导4小时，或未诱导)24小时。然后将细胞胰蛋白酶化，并悬浮在2.5 mL PBS中。取100 μL等份试样用于0.2%台盼蓝溶液染色，并使用血细胞计数器计数。计数150细胞，死细胞不会被台盼蓝着色从而被排除。 |
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动物实验 |
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