Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective
分子式:C34H29N7O 分子量:551.64
简介: AKT inhibitor VIII 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的,选择性的,可逆的抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3 的活性。
别名:AKTi-1/2;2H-Benzimidazol-2-one, 1,3-dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7- yl)phenyl]methyl]-4-piperidinyl]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:22 mg/mL (39.88 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
Akti-1/2是高度选择性的Akt1/Akt2抑制剂,IC50分别为58 nM/210 nM,对Akt1的选择性比对Akt3高36倍。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在基于细胞的IPKA (C33A)试验中,Akti-1/2抑制Akt1和Akt2,IC50分别为305 nM和2086 nM。在HT29,MCF7,和A2780细胞中,Akti-1/2通过急剧增加caspase-3活性诱导细胞凋亡。在肝细胞中,Akti-1/2阻断胰岛素调节PEPCK,G6Pase表达,和FOXO1活性。 Akti-1/2也会通过阻断PKB强烈增强PAR-1-介导的血小板聚集。在HCC827,NCI-H522,NCI-1651,和PC-9细胞中,Akti-1/2抑制细胞生长,IC50 为4.7 μM,7.25 μM,和9.5 μM,结合gefitinib时,Akti-1/2会增强细胞生长和凋亡的抑制。 |
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体内研究 |
在小鼠中,Akti-1/2 (50 mg/kg, i.p.)抑制肺中基底和IGF-刺激的Akt1和 Akt2磷酸化作用。 |
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AT13148 |
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GSK-2141795,Uprosertib |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AKT inhibitor VIII 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的,选择性的,可逆的抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3 的活性。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.8128 mL |
9.0639 mL |
18.1278 mL |
5 mM |
0.3626 mL |
1.8128 mL |
3.6256 mL |
10 mM |
0.1813 mL |
0.9064 mL |
1.8128 mL |
50 mM |
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经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
激酶筛选: |
细胞实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
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