A-674563 | 蛋白结晶试剂盒耗材工具

A-674563
分子式：C22H22N4O 分子量：358.44

简介：A-674563 是有效，选择性的 Akt1 抑制剂，Ki为11 nM。
别名：A674563;
(alphas)-alpha-(((5-(3-methyl-1h-indazol-5-yl)-3-pyridinyl)oxy)methyl)benzeneethanamine
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：72 mg/mL (200.87 mM)；Water ：72 mg/mL (200.87 mM)；Ethanol：18 mg/mL (50.21 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

A-674563是一种Akt抑制剂，在无细胞试验中Ki为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。

特性

口服生物活性化合物(用苯基取代A-443654的吲哚基得到)，比A-443654对Akt的选择性差。

靶点

Akt1 (Cell-free assay)	PKA (Cell-free assay)	CDK2 (Cell-free assay)	GSK-3β (Cell-free assay)	ERK2 (Cell-free assay)
11 nM(Ki)	16 nM(Ki)	46 nM(Ki)	110 nM(Ki)	260 nM(Ki)

体外研究

A-674563是A-443654上的吲哚基被苯基取代的产物，具有口服活性。A-674563减慢肿瘤细胞的增殖，EC50为0.4 μM。A-674563自身不会抑制Akt磷酸化，但是会剂量依赖性阻断Akt下游靶点的磷酸化。A-674563诱导的Akt阻塞会导致STS细胞下游靶点磷酸化下降和肿瘤细胞的生长抑制。A-674563诱导STS 细胞中G2细胞周期阻滞和细胞凋亡。

体内研究

20 mg/kg A-674563在口服葡萄糖耐量测试中增加血浆胰岛素。A-674563单一疗法没有显著的肿瘤抑制活性；与paclitaxel单独疗法相比，结合疗法的效能被显著提高。 A674563-处理的(20 mg/kg/bid, p.o.)小鼠体内肿瘤生长减慢，肿瘤体积减少50%，在研究结束时，与对照组相比。 A-674563被认为显著地提高了PK性能，在小鼠体内口服生物活性为67%，但是比A-443654的活性低70倍。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。A-674563是有效，选择性的 Akt1 抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7899 mL	13.9493 mL	27.8987 mL
5 mM	0.5580 mL	2.7899 mL	5.5797 mL
10 mM	0.2790 mL	1.3949 mL	2.7899 mL
50 mM	0.0558 mL	0.2790 mL	0.5580 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验：

Akt激酶试验:
激酶试验使用His-Akt1和生物素化的小鼠Bad多肽作为底物。激酶试验在室温下，50 μL反应缓冲液[20 mM HEPES，pH 7.5，10 mM MgCl2，0.1% (w/v) Triton X-100，5 μM ATP (Km = 40 μM)，5 μM 多肽(Km = 15 μM)，1 mM DTT，60 ng Akt1，和0.5 μCi of [γ-33P]ATP]中，不同浓度A-674563存在下进行30分钟。每个反应通过加入50 μL终止缓冲液(0.1 M EDTA，pH 8.0，和4 M NaCl)停止。生物素化的Bad多肽固定在链霉亲和素包被的FLASH平板。用PBS-Tween 20 (0.05%)清洗后，FLASH 板上捕获的33P磷酸肽通过TopCount Packard Instruments γ计数器测量。

细胞实验：

Cell lines: MiaPaCa-2 细胞

Concentrations: 0-30 μM
Incubation Time: 48小时
Method: 将96孔板上的细胞用200 μL PBS缓慢清洗。Alamar Blue试剂以1:10在正常生长培养基中稀释。将稀释的Alamar Blue(100 M)加入到96孔板的每孔中，依据制造商的说明培养到反应完全。使用fmax荧光酶标仪进行分析，激发波长设置为544 nm，发射波长设置为595 nm。数据使用制造商提供的SOFTmax PRO软件分析。

动物实验：

Animal Models: 禁食小鼠

Formulation: 5% 葡萄糖
Dosages: 20 或 100 mg/kg
Administration: 1 g/kg葡萄糖刺激前30分钟给药A-674563

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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CAS 号：552325-73-2
英文名字：A674563
质量标准：>98%，Akt抑制剂
分子式：C22H22N4O