Zileuton；齐留通
分子式： C11H12N2O2S 分子量： 236.29
简介： 齐留通 Zileuton 是一种有效的，选择性的 5-lipoxygenase 抑制剂，具有抗炎的作用。
别名：齐留通; N-羟基-N-(1-苯并噻吩-2-基-乙基)脲;(±)-N-hydroxy-N-(1-benzo[b]thien-2-ylethyl)urea;1-(1-Benzothiophen-2-ylethyl)-1-hydroxy-urea;Zyflo; A 64077; Abbott 64077; Griluto-CR; Leutrol
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点：……………………145~147℃
溶解性：…………………溶于DMSO (47 mg/ml，25 °C), 甲醇，乙醇(47mg/ml，25°C), DMF(~30 mg/ml)；Water Insoluble
密度：……………………~1.4 g/cm3 (预测)
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………>98%
IC50：……………………5-LO: IC50 = 0.5 µM (RBL-1 cells); LTB4合成：IC50 = 0.56 µM (狗);
……………………………LTB4合成：IC50 = 2.3 µM (大鼠); LTB4合成：IC50 = 2.6 µM (人);
……………………………气管抗原诱导型收缩：IC50 = 6 µM
储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Zileuton 是一种口服有效的5-脂氧合酶抑制剂，从而抑制白三烯（LTB 4，LTC 4，LTD 4和LTE 4）的形成，用来缓解哮喘的症状。 |
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靶点 |
5-lipoxygenase |
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体外研究 |
在巨噬细胞中，Zileuton过干扰花生四烯酸（AA）的释放来抑制PG生物合成。在活化的小鼠腹腔巨噬细胞和巨噬细胞J774中，Zileuton显著降低PGE2和6酮前列腺素F1α（PGF1α）水平。在LPS刺激的人全血中，Zileuton抑制PGE2产生与抑制PGE2。在大鼠角叉菜胶诱导的胸膜炎中，Zileuton抑制PGE2和6-酮前列腺素F1α胸膜水平。 |
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体内研究 |
在大鼠中，Zileuton治疗4周后显著降低宏观损伤评分。在大鼠结肠内，Zileuton显著增加血栓素B2在1周的释放和前列腺素E2在周2和4的释放。在小鼠中，Zileuton减小脊髓炎症和组织损伤，中性粒细胞浸润，肿瘤坏死因子-α，COX-2和磷酸化ERK1/2的表达，前列腺素E（2）和LTB（4）的生产。在小鼠中，Zileuton显著改善肢体功能的恢复10天。在5脂氧合酶基因敲除小鼠中，Zileuton在I/R之前给药显著降低肾功能不全（尿素，肌酐）和损伤（AST，组织学）的程度。在5脂氧合酶基因敲除小鼠的肾中，Zileuton降低ICAM-1的表达和I/R的相关联的中性粒细胞浸润。 在Zileuton和JNJ-26993135处理的小鼠中，Zileuton更有效地抑制白三烯B（4）的产生，和嗜中性粒细胞的流入。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 本品为5-脂氧合酶抑制剂，在体内和体外的药理作用均与白三烯的形成有关，剂量依赖性地抑制5-脂氧合酶所催化的生物合成，IC50＝7µmol/L。在60µmol/L浓度的花生四烯酸下的IC50值为9nmol/L。本品还抑制白三烯LTB4的产生，对各种类型细胞中白三烯的产生都有抑制作用。本品对过氧化物酶、巨细胞组胺释放酶或磷脂酶A2的活性均无影响。 本品在豚鼠的体内和体外实验中显示出显著的抗过敏活性。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
4.2321 mL |
21.1604 mL |
42.3209 mL |
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5 mM |
0.8464 mL |
4.2321 mL |
8.4642 mL |
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10 mM |
0.4232 mL |
2.1160 mL |
4.2321 mL |
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50 mM |
0.0846 mL |
0.4232 mL |
0.8464 mL |
【注意】
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