UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂，IC50为1.7 nM，比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍。
理化数据
| 分子量 |
440.58 |
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化学式 |
C24H36N6O2 |
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CAS号 |
1493694-70-4 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
2 mg/mL (4.53 mM) warming |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
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Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂，IC50为1.7 nM，比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍。 |
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靶点 |
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体外研究 |
UNC2250有效地抑制697 B-ALL细胞和Colo699 NSCLC细胞中Mer的磷酸化。此外，UNC2250也可以通过降低杆状肿瘤细胞和NSCLC细胞中集落形成的潜能而表现出功能性抗肿瘤活性。 |
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体内研究 |
根据体内PK实验，UNC2250具有适度的半衰期，清除率和分布容积以及合理的口服生物利用度和良好的溶解性。 |
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