AG-879；Tyrphostin AG 879
分子式：C18H24N2OS 分子量：316.46
简介： Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2，能够抑制TrK的磷酸化。
别名：2-Propenethioamide, 3-[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]-2-cyano-, (2E)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：36 mg/mL (113.75 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：3 mg/mL (9.47 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2，IC50为1 μM，作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。 |
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靶点 |
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体外研究 |
AG879浓度依赖性抑制FET6αS26X细胞的生长。AG879(10 nM)阻断PAK1的活化，并抑制RAS诱导的NIH 3T3细胞癌变。AG879(<1 μM)抑制v-Ha-RAS转化的NIH 3T3成纤维细胞中ERK的Tyr磷酸化，以及ERK与PAK1的联合。 AG 879剂量依赖性减少MCF-7细胞数量，并在0.4 mM下通过抑制DNA合成和有丝分裂，已经显示出显著的作用。AG 879(<20 μM)抑制MCF-7细胞中ERK-1/2的活化。AG 879(5 μM)减少Hsp90客户蛋白RAF-1和HER-2的表达。在人平滑肌肉瘤(HTB-114，HTB-115，HTB-88)，横纹肌肉瘤(HTB-82，TE-671)，前列腺癌(PC-3)，急性早幼粒细胞白血病(HL-60)和组织细胞淋巴瘤 (U-937)细胞系中，AG879(20 μM)显著减少细胞增殖，并使细胞凋亡不同程度地增加。 |
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体内研究 |
在移植HTB-114 或 HL-60的无胸腺NOD/SCID小鼠体内，AG879(2 mg)减少肿瘤生长。携带v-Ha-RAS转化的NIH 3T3细胞的裸鼠中，AG 879(20 mg/kg)治疗使50%的小鼠完全免受RAS诱导的肉瘤，并且显著减少生长中肉瘤的大小。 |
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CUDC101 |
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Mubritinib (TAK 165) |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2，能够抑制TrK的磷酸化。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.1600 mL |
15.7998 mL |
31.5996 mL |
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5 mM |
0.6320 mL |
3.1600 mL |
6.3199 mL |
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10 mM |
0.3160 mL |
1.5800 mL |
3.1600 mL |
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50 mM |
0.0632 mL |
0.3160 mL |
0.6320 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。