THZ531

THZ531
分子式:C30H32ClN7O2分子量:558.07

简介: THZ531是CDK12和CDK13的选择性抑制剂,IC50值分别为158 nM和69 nM。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:100 mg/mL (179.19 mM) ;DMSO: 100 mg/mL (179.19 mM)
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

THZ531是CDK12和CDK13的选择性抑制剂,IC50值分别为158 nM和69 nM。

IC50 & Target

CDK13  ()

CDK12 ()

69 nM

158 nM

体外

THZ531 treatment leads to a dramatic and irreversible decrease in Jurkat cell proliferation with an IC50 of 50 nM. THZ531 induces apoptosis in a dose- and time-dependent manner with low doses (<350 nM) leading to slow onset of apoptosis over several cell doublings, while doses exceeding 350 nM induce rapid apoptosis which may result from a combination of on- and off- target effects. THZ531 reduces Pol II CTD Ser2 phosphorylation (pSer2) in a concentration-dependent manner.

储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

 mM

1.7919 mL

8.9594 mL

17.9189 mL

5 mM

0.3584 mL

1.7919 mL

3.5838 mL

10 mM

0.1792 mL

0.8959 mL

1.7919 mL

50 mM

0.0358 mL

0.1792 mL

0.3584 mL

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CAS 号:1702809-17-3
英文名字:THZ531
质量标准:>98%,BR