T0901317

T0901317
分子式:C17H12F9NO3S 分子量: 481.33

简介: T0901317 是有效,选择性的LXR  和 FXR 激动剂,EC50 分别为50 nM 和 5 μM。
别名:Benzenesulfonamide, N-(2,2,2-trifluoroethyl)-N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1- (trifluoromethyl)ethyl]phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色粉末
溶解性:……………DMSO:96 mg/mL (199.44 mM);Water:Insoluble;Ethanol:96 mg/mL (199.44 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

T0901317是一种有效的,选择性的LXR和FXR激动剂,EC50分别约为50 nM和5 μM。

靶点

LXR (Cell reporter assay)

FXR

50 nM(EC50)

5 μM(EC50)

体外研究

T0901317通过LXR发挥作用,与其RXR异源二聚体伙伴诱导ABCA1逆转胆固醇转运子的表达相一致。T0901317上调与胆固醇流出调节和HDL代谢相关的ABCA1基因表达。T0901317激活胆汁酸法尼酯X受体(FXR),EC50为5 μM,比作用于天然FXR配体Chenodeoxycholic acid效果高10倍。T0901317对于外源性受体孕烷X受体(PXR),也是一种高亲和力配体。T0901317结合和激活PXR,与其刺激LXR活性具有相同的纳摩尔效力。T0901317作用于细胞和动物,不仅诱导LXR靶基因表达,也诱导PXR靶基因表达,包括清道夫受体CD36。T0901317在体外,作用于初级神经元,降低β淀粉样蛋白的产生。T0901317直接高亲和力结合到RORα和RORγ (Ki分别为132 和 51 nM),调节受体与转录辅因子蛋白相互作用。T0901317抑制RORα/γ依赖性的ROR应答报告基因的反式激活,在HepG2细胞中,降低类固醇受体共激活因子-2在内源性ROR靶基因(G6Pase)上的招募

体内研究

T0901317处理11周大的APP23小鼠6天,显著增加ABCA1表达,降低可溶性APP(sAPP)β到sAPPα裂解产物的比例。最重要的是,这种处理在统计学上显著降低小鼠大脑中的可溶性Aβ40和Aβ42水平。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。T0901317 是有效,选择性的 LXR 和 FXR 激动剂,本品用于相关领域的科研实验。
储液配置

T0901317

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0776 mL

10.3879 mL

20.7758 mL

5 mM

0.4155 mL

2.0776 mL

4.1552 mL

10 mM

0.2078 mL

1.0388 mL

2.0776 mL

50 mM

0.0416 mL

0.2078 mL

0.4155 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models: APP23 mice
  • Formulation: propylene glycol/Tween 80 (4/1)
  • Dosages: 50 mg/kg/day
  • Administration: gastric gavage

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:293754-55-9
英文名字:T0901317
质量标准:>98%,LXR与FXR激动剂
分子式:C17H12F9NO3S
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