Roflumilast；罗氟司特
分子式： C17H14Cl2F2N2O3 分子量： 403.21
简介：罗氟司特 Roflumilast 是一种选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4A1，PDEA4，PDEB1 和 PDEB2，IC50 分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。
别名：APTA 2217, B9302-107, BY 217, BYK 20869；3-(Cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloro-4-pyridinyl)-4-(difluoromethoxy)benzamide,
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点：……………………155~159℃
溶解性：…………………难溶于水，溶于DMSO 20mg/ml；ethano l15mg/ml
密度：……………………1.47g/cm3 (预测)
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………≥99.0%
IC50：……………………磷酸二酯酶4B: IC50 = 0.8 nM (人); 磷酸二酯酶4D：IC50 = 0.27 nM (人);
……………………………PBMC: IC50 = 2.6 nM (人); 磷酸二酯酶4A: IC50 = 0.59 nM (人);
……………………………磷酸二酯酶4C: IC50 = 0.8 nM (人)
储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Roflumilast 是一种选择性的PDE4抑制剂，无细胞试验中IC50为0.2-4.3 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在体外实验中，Roflumilast具有抗炎和免疫调节活性。在人类嗜中性粒细胞中，Roflumilast抑制LTB4合成，IC50 是 2 nM。在中性粒细胞中和酸性粒细胞中，Roflumilast抑制fMLP刺激的ROS形成，IC35 分别是 4 nM和7 nM。在单核细胞中，Roflumilast抑制LPS诱导的TNF-α合成，IC40是 21 nM。在源于单核细胞的树突状细胞中，Roflumilast抑制LPS诱导的TNF-α合成，IC20 是 5 nM。Rolfumilast抑制抗CD3 和抗CD28抗体激活的CD4+ T细胞，IC30 是7 nM。Rolfumilast抑制抗CD3 和抗CD28抗体激活的CD4+ T细胞中IL-2, IL-4, IL-5, 以及 IFN-v的合成，IC20是 1 nM，IC30 是 7 nM，IC25是 13 nM，IC35 是8 nM。 |
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体内研究 |
在动物模型中，Roflumilast对与COPD相关的肺炎具有抵抗活性。 在暴露于烟草7个月的小鼠肺中，Roflumilast (5 毫克/千克/天)诱导中性粒细胞，巨噬细胞，树突状细胞，B细胞，CD4+ T 细胞, CD8+ T细胞分别减少78%, 82%, 48%, 100%, 98% 和88%。Roflumilast是一种有效的肺部纤维化抑制剂。Bleomycin 处理以后，Roflumilast剂量依赖性降低肺部总羟脯氨酸，5 毫克/千克/天的剂量造成47%的抑制，同时降低肺部αI(I)胶原蛋白转录和纤维化损伤。在体内实验中，Roflumilast降低氧化压力。Roflumilast (5 mg/kg/day)适度降低Bleomycin气管内给药14天后小鼠BAL体液中过氧化氢脂质的增高。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 罗氟司特及其活性代谢物(罗氟司特氮氧化物)是磷酸二酯酶4(PDE4)的选择性抑制剂。罗氟司特和罗氟司特氮氧化物抑制PDE4(在肺组织中一种主要的环-3’,5’-磷酸腺苷(环AMP)-代谢酶)活性导致细胞内环AMP的蓄积。而通过这种特殊机制DALIRESP在COPD患者中发挥其治疗作用未充分确定，被认为是增加肺细胞细胞内环AMP的作用有关。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.4801 mL |
12.4005 mL |
24.8010 mL |
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5 mM |
0.4960 mL |
2.4801 mL |
4.9602 mL |
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10 mM |
0.2480 mL |
1.2400 mL |
2.4801 mL |
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50 mM |
0.0496 mL |
0.2480 mL |
0.4960 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
通过一些修改确定PDE活性。测定混合物含有50mM Tris（pH 7.4），5mM MgCl2,0.5μMcAMP或cGMP，和[3H] cAMP或[3H] cGMP（约30,000cpm /测定），指示浓度的抑制剂和等分试样。酶溶液的最终测定体积为200μL。将化合物的储备溶液在上述Tris缓冲液中以1：100（v / v）稀释;在1％（v / v）DMSO / Tris缓冲液中制备适当的稀释液，在测定中以1：2（v / v）稀释，以在DMSO浓度为0.5％时获得所需的抑制剂终浓度（v / v）。 DMSO本身不影响PDE活动。在37℃预温育5分钟后，通过加入底物（cAMP或cGMP）开始反应，并将测定在37℃再温育15分钟。然后加入50μL的0.2N HCl以终止反应，并将测定在冰上放置约10分钟。在与25μg5′-核苷酸酶（Crotalus atrox蛇毒）在37℃温育10分钟后，将测定加载到QAE Sephadex A-25（在Poly-Prep色谱柱中的1mL床体积）上。用2mL 30mM甲酸铵（pH6.0）洗脱柱子，计算洗脱液的放射性。对于低于总放射性的5％的空白值（在变性蛋白质存在下测量）校正结果。水解的环核苷酸的量不超过原始底物浓度的30％。 |
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动物实验 |
罗氟司特悬浮于4％甲基纤维素和1.3％（小鼠）。 |
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