Prasugrel；普拉格雷
分子式：C20H20FNO3S 分子量：373.44
简介： 普拉格雷 Prasugrel是ADP受体抑制剂，能通过不可逆的与P2Y12受体结合降低血小板的聚集。
别名：普拉格雷；CS 747;LY640315;
5-[2-Cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl]-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2-yl Acetate
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色粉末
熔点：……………………118℃-124℃
溶解性：…………………DMSO 30 mg/mL (80.33 mM) (60°C)；Water Insoluble；Ethanol 7 mg/mL (18.74 mM)
含量：……………………≥99.0%
储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Prasugrel是一种噻吩吡啶类的ADP receptor (P2Y12) 拮抗剂，用于降低血栓相关的心血管紊乱。 |
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靶点 |
P2Y12 receptor |
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体外研究 |
Prasugrel是一种新型口服具有活性的噻吩吡啶，比clopidogrel具有更快，更高和更可靠的血小板聚集抑制作用，表明它在体内代谢为活性代谢物，具有选择性P2Y(12)拮抗活性。 |
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体内研究 |
Prasugrel在WT小鼠体内表现出血小板抑制作用，比 clopidogrel有效8.2倍。在患有大脑和外周动脉闭塞疾病的大鼠模型中，Prasugrel (3和10 mg/kg)剂量相关性显著减少辐射24小时后血栓介导的脑梗塞。在栓塞性脑梗死大鼠模型中，Prasugrel (0.3-3 mg/kg)剂量相关性减少血管损伤24小时后脑梗塞的发病率，总面积和总数量。在月桂酸诱导的外周血管闭塞性疾病的大鼠体内，月桂酸注射前一天，Prasugrel (0.03-3 mg/kg/day)连续给药11天剂量依赖性抑制疾病的发展。Prasugrel对狗(0.03-0.3 mg/kg/day)和猴子(0.1 and 0.3 mg/kg/day)给药，一天一次，连续14天，有效的，剂量相关性和累加性抑制ADP诱导的血小板聚集。在电诱导的动脉血栓形成的大鼠模型中，Prasugrel (0.1-1 mg/kg/day, p.o.)显著延长动脉闭塞时间，并增加动脉通畅率。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 普拉格雷的工作原理是通过在血小板表面阻碍P2Y12腺苷二磷酸受体而抑制血小板活化和并发的聚集。抗血小板药物用于防止血小板聚集或粘到一起，如果血小板聚集会导致动脉阻塞并可能引发心脏病或中风。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.6778 mL |
13.3890 mL |
26.7781 mL |
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5 mM |
0.5356 mL |
2.6778 mL |
5.3556 mL |
|
10 mM |
0.2678 mL |
1.3389 mL |
2.6778 mL |
|
50 mM |
0.0536 mL |
0.2678 mL |
0.5356 mL |
【注意】
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