Pranlukast；普仑司特
分子式： C27H23N5O4 分子量： 481.50
简介： 普鲁司特 Pranlukast是半胱氨酰白三烯受体（CYSLTR1）选择性拮抗剂，有抗炎活性。
别名：ONO-1078; Benzamide, N-[4-oxo-2-(2H-tetrazol-5-yl)-4H-1-benzopyran-8-yl]-4-(4-phenylbutoxy)-
物理性状及指标：
外观：……………………白色至微黄色结晶性粉末
熔点：……………………236-238 °C
溶解性：…………………DMSO 11 mg/mL (22.84 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
密度：……………………~1.4 g/cm3 (预测)
IC50：……………………CysLT1受体：IC50 = 0.8 nM (人); U-937: IC50 = 1 nM; 结合到人CysLT1: IC50 = 4-7 nM;
……………………………结合到 human CysLT2: IC50 = 3.6 µM; Cruzipain: IC50 = 7 µM (克氏锥虫)
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Pranlukast 是一种选择性白三烯受体拮抗剂。 |
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靶点 |
Cysteinyl leukotriene |
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体外研究 |
在1.3％DMSO-分化的U-937和Jurkat细胞中，Pranlukast抑制NF-κB的活化分别为40％与30％。在1.3％DMSO-分化的U-937和Jurkat细胞中，Pranlukast和MK-571以剂量相关的方式抑制NF-κB的活化。Pranlukas和MK-571抑制LPS诱导PBMC中的IL-6产生分别约65％和15％。Pranlukast或Zafirlukast以浓度依赖的方式显著抑制10 mM LTD4诱发的35SO4输出，10 mM Pranlukast最大的抑制为83%，10 mM Zafirlukast最大的抑制为78%，Pranlukast和Zafirlukast的IC50值分别为0.3 mM和0.6 mM。Pranlukast（0.5 mM）导致LTD4浓度-响应的pKb平行右移。在致敏豚鼠气管中，Pranlukast或Zafirlukast（5 mM）显著抑制卵清蛋白诱导的分泌分别达70%和65%。Pranlukast抑制phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)诱导的NF-κB活化）。在NCI-H292细胞中，Pranlukast通过逆转录 – 聚合酶链反应（RT-PCR）显著抑制LPS诱导MUC2 mRNA表达。Pranlukast也抑制HM3-MUC2细胞LPS诱导MUC2基因的表达。 |
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体内研究 |
在小鼠的缺血性半球的皮质和海马CA1区中，Pranlukast显著减少损伤体积，并增加神经元密度。在在小鼠的缺血性半球中，Pranlukast还显著地降低了疤痕壁的厚度。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 本品可选择性地结合并拮抗白三烯受体(与支气管哮喘的主要发病机制密切相关)，从而抑制支气管收缩、血管高渗透性、粘膜水肿和气道过敏反应，改善支气管哮喘患者的临床症状和肺功能。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.0768 mL |
10.3842 mL |
20.7684 mL |
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5 mM |
0.4154 mL |
2.0768 mL |
4.1537 mL |
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10 mM |
0.2077 mL |
1.0384 mL |
2.0768 mL |
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50 mM |
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【注意】
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