PNU-74654

PNU74654;PNU-74654
分子式:C19H16N2O3   分子量:320.34

简介: PNU-74654是Wnt/β-catenin通路的的抑制剂
别名:Benzoic acid, 2-phenoxy-, 2-[(5-methyl-2-furanyl)methylene]hydrazide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO 64 mg/mL (199.79 mM);Water Insoluble;Alcohol 10 mg/mL (31.22 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

PNU-75654通过抑制β-catenin和Tcf4的相互作用(Kd=450 nM),破坏Wnt signaling pathway。

靶点

Wnt/β-catenin 
(Cell-free assay)

450 nM(Kd)

体外研究

PNU-74654是非FDA批准的药物,能够抑制Tcf和β-catenin的结合,是Wnt/beta-catenin拮抗剂。在NCI-H295细胞中,PNU-74654处理96小时后,能显著地减少其细胞增殖。处理48小时后,能增加早期和晚期凋亡、减少核内beta-catenin积累、损害CTNNB1/beta-catenin的表达以及上调betacatenin靶标基因。而在HeLa细胞中没有作用。在NCI-H295细胞中,PNU-74654处理24和48小时后,减少了皮质醇、睾酮和雄烯二酮的分泌。此外,PNU-74654还能降低NCI-H295细胞中SF1和CYP21A2的表达以及STAR和aldosterone synthase的蛋白质水平。在Y1细胞中,PNU-74654处理24小时后,损害皮质甾酮分泌,但对其细胞生存活力没有抑制作用[2]。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PNU-74654是Wnt/β-catenin通路的的抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.1217 mL

15.6084 mL

31.2168 mL

5 mM

0.6243 mL

3.1217 mL

6.2434 mL

10 mM

0.3122 mL

1.5608 mL

3.1217 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验 
  • Cell lines: 肾上腺细胞(NCI-H295和Y1)、非肾上腺细胞 (HeLa)
  • Concentrations: 5-200 μM
  • Incubation Time: 24-96 h
  • Method: 将NCI-H295细胞以200,000/孔的密度铺于24孔板,用以检测基因表达、蛋白分析和肾上腺类固醇。48小时后,用0.1%-0.4% DMSO(对照)或10, 50, 100, 200 μM的PNU-74654对细胞进行处理。24和48小时后,收集培养基上清液,进行肾上腺类固醇检测。固定黏连细胞、进行免疫荧光染色或是收集起来提取RNA和蛋白质。

【注意】
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CAS 号:113906-27-7

英文名字:PNU74654
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H16N2O3
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