PLX51107
分子式：C26H22N4O3 分子量：438.48
简介：PLX51107 是一种有效的，选择性的BET 抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 Kd 值分别为 1.6，2.1，1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力 Kd 值分别为 5.9，6.2，6.1 和 120 nM；PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (Kd，∼ 100 nM)。
别名：Benzoic acid, 4-[6-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-1-[(1S)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-3-yl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO: 83.3 mg/mL (Need warming)；
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
溴代和外源性（BET）家族蛋白是癌症基因表达的关键调控因子。在这里，我们利用BRD4谱分析，以确定关键途径参与慢性淋巴细胞白血病（CLL）的发病机制。BRD4在CLL中过表达，在CLL中富集或上调基因表达，在疾病的发病机制和进展中具有已知的功能。这些基因，包括B细胞受体（BCR）信号通路的关键成员，提供了这种治疗方法的理论基础，以识别替代类型癌症的新靶点。预防某些促生长基因的表达可导致BRD4过表达肿瘤细胞中的凋亡诱导和增殖抑制。BRD4是人类溴代素和额外末端蛋白（BET）家族的成员，是在某些肿瘤细胞中过表达的转录调节因子，在细胞增殖中起重要作用。
| 产品描述 |
PLX51107 是一种有效的，选择性的 BET 抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 Kd 值分别为 1.6，2.1，1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力 Kd 值分别为 5.9，6.2，6.1 和 120 nM；PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (Kd，∼ 100 nM)。 |
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靶点 |
Kd: 1.6 nM (BRD2-BD1), 2.1 nM (BRD3-BD1), 1.7 nM (BRD4-BD1), 5 nM (BRDT-BD1), 5.9 nM (BRD2-BD2), 6.2 nM (BRD3-BD2), 6.1 nM (BRD4-BD2), 120 nM (BRDT-BD2), ∼100 nM (CBP), ∼100 nM (EP300) |
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体外研究 |
PLX51107是一种有效的选择性BET抑制剂，BD1的Kds分别为1.6,2.1,1.7和5 nM，BRD2，BRD3，BRD4和BRDT的BD2分别为5.9,6.2,6.1和120 nM。 PLX51107还与CBP和EP300的溴结构域相互作用（Kd，在100nM范围内）。 PLX51107（0.156-10μM）抑制CpG诱导的原发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞的增殖。 PLX51107还导致p21和IκBα的积累，降低c-MYC水平，并调节促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白。 PLX51107选择性地调节CLL驱动基因。 |
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体内研究 |
PLX51107（2mg / kg，口服）在Ba / F3（鼠IL3依赖性pro-B细胞系）脾肿大小鼠模型中抑制75％的脾肿大，具有25mg / kg OTX015的类似作用。 PLX51107（20mg / kg，qd，p.o。）在侵袭性慢性淋巴细胞白血病（CLL）和里氏转化（RT）的疾病模型中通过每日一次口服施用显示出有效的抗白血病作用。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PLX51107是一种有效的选择性BRD4抑制剂或BET抑制剂，具有新颖的体内外药理特性，可在CLL的临床前模型中模拟或超过BCR信号转导剂的疗效。PLX51107与BRD4蛋白溴域中乙酰化的赖氨酸识别基序结合，从而防止BRD4与组蛋白上乙酰化的赖氨酸结合。这会破坏染色质重塑和基因表达。有研究显示PLX51107 可抗白血病作用，可用于相关领域的科研实验。
储液配置 ：
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.2806 mL |
11.4030 mL |
22.8061 mL |
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5 mM |
0.4561 mL |
2.2806 mL |
4.5612 mL |
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10 mM |
0.2281 mL |
1.1403 mL |
2.2806 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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【注意】
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