Piribedil

Piribedil;吡贝地尔   
分子式:C16H18N4O2  分子量: 298.34

简介:吡贝地尔  Piribedil 是一种多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂,对 hα1A-肾上腺素受体 ( hα1A-AR) 也显示出拮抗作用。
别名:Pyrimidine, 2-[4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1-piperazinyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末                                                       
溶解性:……………DMSO:59 mg/mL (197.76 mM);Water Insoluble;Ethanol:59 mg/mL (197.76 mM)
含量:………………>99%

储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

吡贝地尔是一种相对选择性多巴胺(D2/D3)激动剂,具有适度的抗抑郁活性。它也有α2-adrenergic(α2A /α2C)拮抗剂性质。

靶点

D3 receptor

adrenoceptor α2C
(CHO)

adrenoceptor α2A
(CHO)

D2 receptor
(CHO)

 

7.2(pKi)

7.1(pKi)

6.9(pKi)

体外研究

Piribedil是一种直接的多巴胺受体激动剂,用于治疗帕金森病和其他涉及多巴胺能系统功能障碍的临床疾病。 Piribedil对多巴胺D3的亲和力比对多巴胺D2样受体高20倍,对大鼠脑中多巴胺D1受体亚型的亲和力非常低。 Piribedil是多巴胺D3受体的有效抑制剂,亲和力在30和60 nM之间。虽然piribedil不是一种有效的药物,但它在hα2A-和hα2C-ARs上的亲和力与D2受体相当。

体内研究

Piribedil(2.5-4.0 mg / kg s.c。)加速海马NE合成,提高海马和额叶皮层NE的透析水平,并阻断α2-AR激动剂甲苯噻嗪的催眠镇静作用。 尽管用吡哌啶(0.1-2mg / kg)进行亚慢性治疗无效,但给药3周的0.3mg / kg剂量显着逆转了纹状体多巴胺耗竭所产生的动力学缺陷,并逐渐改善了注意力缺陷。 当与多巴胺前药L-DOPA(3mg / kg)共同给药时,吡贝地尔(0.3mg / kg)促进术前表现的快速和完全恢复。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。吡贝地尔  Piribedil 是一种多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂,对 hα1A-肾上腺素受体 ( hα1A-AR) 也显示出拮抗作用。可用于相关领域的科研实验。
储液配置

Piribedil

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.3519 mL

16.7594 mL

33.5188 mL

5 mM

0.6704 mL

3.3519 mL

6.7038 mL

10 mM

0.3352 mL

1.6759 mL

3.3519 mL

50 mM

0.0670 mL

0.3352 mL

0.6704 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models: Wistar rats
  • Formulation: sterile water
  • Dosages: 2.5-4.0 mg/kg
  • Administration: s.c.

【注意】
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CAS 号:3605-01-4
英文名字:吡贝地尔
质量标准:>99%,BR
分子式:C16H18N4O2
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