PIK93

分子式：C14H16ClN3O4S2   分子量：389.88

产品描述	PIK-93是第一个有效的，人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂，IC50为19 nM;抑制PI3Kα，IC50为39 nM。
靶点	PI3Kα	PI3Kβ	PI3Kδ	PI3Kγ	PI4KIIIβ
IC50	39 nM	0.59 μM	0.12 μM	16 nM	19 nM
体外研究	PIK-93有效抑制PI3Kγ和PI4KIIIβ, IC50分别为16 nM 和19 nM。PIK-93也抑制其他PI3Ks成员, 包括PI3Kα,β, 和δ, IC50分别为39 nM, 0.59 μM,和0.12 μM。而PIK-93对其他激酶几乎没有抑制效果，即使浓度为10 μM。0.5 μM-1 μM PIK-93作用于分化的HL60(dHL60)细胞,损害用f-Met-Leu-Phe (fMLP)处理而形成的聚集的稳定性。PIK-93改变全部F-actin fMLP依赖的累积定位，而不改变量。250 nM PIK-93作用于COS-7细胞, 有效废除高尔基体中CERT-PH域和FL-Cer的累积。相同浓度PIK-93也显著抑制[3H]丝氨酸标记的内源性神经酰胺转变为神经鞘磷脂。这些说明了PI4KIIIβ在内质网和高尔基体中的神经酰胺转移时具有重要作用，以及有效调节鞘磷脂的合成。300 nM PIK-93作用于T6.11细胞,降低Carbachol诱导的TRPC6移位到质膜上和Ca2+进入。 最新报道显示PIK-93具有抗肠道病毒功能, 抑制脊髓灰质炎病毒(PV)和丙型肝炎病毒(HCV) 复制, EC50分别为0.14 µM和1.9 µM。
体内研究
溶解性	DMSO 78 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性	2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征	PIK-93是新型有效的PI3Kγ和PI4KIIIβ抑制剂。