PI-3065

PI-3065 
分子式:C27H31FN6OS 分子量:506.64

简介: PI-3065 是一种有效的 PI3K p110δ 抑制剂。 
别名:Thieno[3,2-d]pyrimidine, 6-[[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]methyl]-2-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)-4- (4-morpholinyl)-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:50 mg/mL warmed (98.68 mM) ;Water:Insoluble;Ethanol: Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂,IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍。

靶点

p110δ 
(Cell-free assay)

p110β 
(Cell-free assay)

15 nM

1078 nM

体外研究

PI-3065对不表达可检测水平p110δ的4T1细胞的生长没有抑制作用。

体内研究

在小鼠模型中,PI-3065 (75 mg/kg, p.o.)会通过灭活p110δ,而抑制4T1肿瘤生长和转移。在LSL.KrasG12D/+;p53R172H/+;PdxCretg/+ (或KPC)胰腺导管腺癌模型中,PI-3065延长存活,并减少癌细胞转移和其他疾病相关病症的发病率。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PI-3065 是一种有效的 PI3K p110δ 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

PI-3065

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9738 mL

9.8689 mL

19.7379 mL

5 mM

0.3948 mL

1.9738 mL

3.9476 mL

10 mM

0.1974 mL

0.9869 mL

1.9738 mL

50 mM

0.0395 mL

0.1974 mL

0.3948 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: 4T1 细胞
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method:

4T1细胞用指示的p110δ抑制剂处理4小时后,测定其增殖情况,培养48小时后,清洗并MTS着色。

动物实验

  • Animal Models: 负荷 4T1 肿瘤的雌性 WT BALB/c 小鼠
  • Formulation: 0.5% 甲基纤维素与 0.2% Tween 80
  • Dosages: 75 mg/kg,每天一次
  • Administration: p.o.

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:955977-50-1
英文名字:PI-3065
质量标准:>98%,高效PI3K p110δ选择性抑制剂
分子式:C27H31FN6OS