PF-06463922；PF06463922
分子式：C21H19FN6O2 分子量：406.41
简介： 劳拉替尼 PF-06463922 是一种有效的，ALK/ROS1 双抑制剂，抑制ROS1 ，野生ALK 和 突变ALK (L1196M) 的 Ki 分别为0.02 nM，0.07 nM 和 0.7 nM。
别名：Lorlatinib；PF06463922；劳拉替尼(10R)-7-Amino-12-fluoro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-10,15,16,17-tetrahydro-2H.8,4-(metheno)pyrazolo[4,3.h][2,5,11]-benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile
物理性状及指标：
外观：………………白色粉末
溶解性：……………DMSO ≥28 mg/mL warmed
含量：………………≥98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
PF-06463922是一个强效的，双重 ALK/ ROS1的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
PF-06463922对ALK和大量ALK临床突变型表现出显著的细胞活性，IC50范围为0.2 nM-77 nM。在含有SLC34A2-ROS1 融合物的HCC78人NSCLC细胞和表达人CD74-ROS1的BaF3-CD74-ROS1细胞中，PF-06463922显著抑制细胞增殖，并诱导细胞凋亡。 在含有非突变型ALK或突变型ALK融合物的NSCLC 细胞中，PF-06463922也表现出有效的生长抑制活性，并诱导细胞凋亡。 |
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体内研究 |
在大鼠体内，PF-06463922显示出低血浆清除率，适度的分布容积，合理的半衰期，对低P-糖蛋白1介导的外排敏感性低，且生物利用度为100%。在体内，表达人CD74-ROS1 和 Fig-ROS1的NIH3T3异种移植模型中，PF-06463922表现出细胞减少性抗癌作用，通过抑制ROS1磷酸化和下游信号分子，以及对肿瘤中细胞周期蛋白D1的抑制发挥作用。在负荷肿瘤移植物，过表达EML4-ALK，EML4-ALK-L1196M，EML4-ALK-G1269A，EML4-ALK-G1202R 或NPM-ALK的小鼠体内，PF-06463922也表现出显著的抗肿瘤活性。 |
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PF-06463922 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Lorlatinib (PF-06463922)是一种有效的、选择性的、可穿透性的抗间变性淋巴瘤激酶(ALK)和c-ros致癌基因1 (ROS1)的抑制剂，对在crizotinib耐药患者中发现的大多数已知的ALK和ROS1突变体具有很强的活性。本品适用于该领域科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.4606 mL |
12.3028 mL |
24.6057 mL |
|
5 mM |
0.4921 mL |
2.4606 mL |
4.9211 mL |
|
10 mM |
0.2461 mL |
1.2303 mL |
2.4606 mL |
|
50 mM |
0.0492 mL |
0.2461 mL |
0.4921 mL |
【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。
英文名字：PF06463922
质量标准：≥98%
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
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Appearance |
White powder |
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Identification |
HNMR |
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Purity(HPLC) |
≥98% |