Perhexiline maleate

Perhexiline maleate
分子式:C23H39NO4   分子量:393.56
简介:马来酸哌克昔林  Perhexiline maleate是有效的肉碱棕榈酰转移酶1 (carnitine palmitoyltransferase 1) 抑制剂,对大鼠心脏和肝脏CPT 1的 IC50 值分别为77 和 148 μM。
别名:马来酸哌克昔林;Piperidine, 2-(2,2-dicyclohexylethyl)-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
物理性状及指标:

外观:……………………………白色至棕色粉末
溶解性:……………………….. DMSO: ≥5 mg/mL
纯度:………………………….. >98%,CPT1/2抑制剂
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

马来酸哌克昔林  Perhexiline maleate是有效的肉碱棕榈酰转移酶1 (carnitine palmitoyltransferase 1) 抑制剂,对大鼠心脏和肝脏CPT 1的 IC50 值分别为77 和 148 μM。

靶点

IC50: 77 μM (Rat heart CPT 1), 148 μM (Rat liver CPT 1)

体外研究

在用0.01和1μMPerhexiline处理24,48和72小时时,SH-SY5Y细胞中的NDM29ncRNA表达水平逐渐增加,在处理48小时后达到峰值。 Perhexiline治疗增加NB细胞对抗菌治疗的敏感性。 Perhexiline马来酸盐的共同施用增强顺铂的功效以降低NB细胞的体外克隆形成潜力。

体内研究

与用DMSO处理的小鼠相比,Perhexiline和顺铂的共同施用产生抗肿瘤作用的明显增强,导致显着改善的无进展存活。 Perhexiline有利于NB细胞转化为分化表型。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Perhexiline马来酸盐是一种抗心绞痛代谢调节剂。 它抑制线粒体酶肉碱棕榈酰基转移酶CPT-1和较少程度的CPT-2。 这导致心肌底物利用率从长链脂肪酸转变为碳水化合物,导致葡萄糖和乳酸盐利用率增加,并且与之前相同的O2消耗增加ATP产生,并因此增加心肌效率。 最近还发现Perhexiline马来酸酯抑制mTORC1的活性。
储液配置

Perhexiline maleate

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5409 mL

12.7045 mL

25.4091 mL

5 mM

0.5082 mL

2.5409 mL

5.0818 mL

10 mM

0.2541 mL

1.2705 mL

2.5409 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验

使用MTT测定评估抗肿瘤药物对神经母细胞瘤细胞存活的影响。 铺板后约24小时,将细胞在37℃下暴露于Perhexiline马来酸盐(0.01μM)48小时。 细胞毒性表示为相对于未处理细胞存活的细胞的百分比。

动物实验

  • Perhexiline在DMSO中制备。
  • 小鼠:在方案a中,将21只小鼠分成4组:对照媒剂组:DMSO; 顺铂(3mg / kg /剂)治疗组; Perhexiline(1mg / kg /剂量)处理组和; Perhexiline(1mg / kg /剂量)和顺铂(3mg / kg /剂量)处理组。 在方案b中,将20只小鼠分成4组:对照媒剂组:DMSO; Perhexiline(3mg / kg /剂量)治疗组; 顺铂(5mg / kg /剂量)治疗组; Perhexiline(3mg / kg /剂量)和顺铂(5mg / kg /剂量)处理组

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:6724-53-4
英文名字:Perhexiline maleate
质量标准:>98%,CPT1/2抑制剂
分子式:C23H39NO4