PD-153035;PD153035
分子式:C16H14BrN3O2.HCl 分子量:396.67
简介: PD153035 HCl是一种有效的,特异性EGFR抑制剂。
别名:SU-5271 (AG1517) HCl ,ZM 252868 HCl;
N-(3-bromophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine hydrochloride
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:0.5 mg/mL (1.26 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
PD153035 HCl是一种有效的,特异性EGFR抑制剂,无细胞试验中Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM;对PGDFR, FGFR, CSF-1, InsR和Src几乎无作用。 |
特性 |
PD153035是有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶选择性抑制剂。 |
靶点 |
EGFR (Cell-free assay) 5.2 pM(Ki) |
体外研究 |
PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相关的表皮生长因子受体酪氨酸激酶,Ki 为5.2 pM,IC50 为 29 pM。而且, PD 153035 作用于Swiss 3T3 成纤维细胞和A-431人扁平上皮癌细胞,有效且选择性抑制 EGF诱导的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为15 nM和14 nM。PD153035作用于过量表达EGF受体的人癌细胞系,包括A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和ME180细胞,抑制生长,IC50 分别为0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM 和 0.95 μM。PD153035抑制鼻咽癌 (NPC)细胞,包括NPC-TW01, NPC-TW04,和HONE1 细胞系,这种作用存在剂量依赖性,IC50分别为 12.9 μM, 9.8 μM, 和18.6μM。最新研究显示PD153035作用于Caco-2结肠癌细胞,废除PAR(2)激活肽2-呋喃甲酰基-LIGRLO-NH(2)(2fLI)诱导的 COX-2表达。 |
体内研究 |
PD153035 按80 mg/kg 剂量作用于携带A431人体表皮样癌细胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠,抑制EGF受体酪氨酸激酶活性。PD153035 作用于HFD-fed小鼠,促进耐糖量,胰岛素敏感性,和信号,且降低亚临床炎症。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 PD153035 HCl是一种有效的,特异性EGFR抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
![]() |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.5210 mL |
12.6049 mL |
25.2099 mL |
5 mM |
– |
– |
– |
10 mM |
– |
– |
– |
50 mM |
– |
– |
– |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
EGF受体酪氨酸激酶抑制检测实验 : |
细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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