SR3335;ML176;ML-176;SR-3335
分子式:C13H9F6NO3S2 分子量:405.34
简介: SR3335 是一种选择性的 RORα 配体,直接结合到 RORα (Ki 220 nM) 而非其他 RORs,在细胞实验中,用作选择性的 RORα反向激动剂。
别名:SR3335;ML176;ML-176;SR-3335;
2-Thiophenesulfonamide, N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl]phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………10 mM in DMSO
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
SR3335 是一种选择性的RORα 配体,直接结合到 RORα (Ki 220 nM) 而非其他 RORs,在细胞实验中,用作选择性的 RORα反向激动剂。 |
靶点 |
Ki: 220 nM (RORα) |
体内研究 |
SR3335是一种选择性RORα部分逆转激动剂。在以[3H]25-羟基胆固醇为标记物的生化放射配体结合分析中,显然未标记的SR3335与RORαLBD的结合存在剂量依赖性的竞争。Ki使用Cheng-Prusoff方程计算为220nM。在基于细胞的嵌合受体Gal4 DNA结合域-NR配体结合域共转染实验中,SR3335显著抑制RORα的构成性反激活活性(IC50=480nM)(部分反向激动剂活性),但对LXRα和RORγ的活性没有影响。 |
体外研究 |
药代动力学研究表明,SR3335在注射入小鼠体内后显示出合理的暴露。SR3335的能力是使用饮食诱导肥胖(DIO)小鼠模型来评估的,其中小鼠用15mg/kg的b.i.d,i.p.处理6天,然后进行丙酮酸耐量试验。SR3335处理的小鼠在丙酮酸激发后显示出较低的血糖水平,这与抑制糖异生是一致的。重要的是,SR3335处理的小鼠在用SR3335处理7天后在体重和食物摄取方面没有表现出差异。 |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SR3335 是一种选择性的 RORα 配体,直接结合到 RORα (Ki 220 nM) 而非其他 RORs,在细胞实验中,用作选择性的 RORα反向激动剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.4671 mL |
12.3353 mL |
24.6706 mL |
5 mM |
0.4934 mL |
2.4671 mL |
4.9341 mL |
10 mM |
0.2467 mL |
1.2335 mL |
2.4671 mL |
经典实验操作(仅供参考)
细胞实验 |
SR3335在DMSO中制备并储存,然后在使用前用适当的介质稀释。 |
动物实验 |
SR3335在DMSO中制备,并用生理盐水或PBS稀释。 |
【注意】
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