MKT077;MKT-077
分子式: C₂₁H₂₂ClN₃OS₂ 分子量: 432.00
简介:MKT-077 是一种花菁染料,也是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 抑制剂,且具有显着的抗肿瘤活性。
别名: FJ-776;MKT-077;MKT077
1-Ethyl-2-[[3-ethyl-5-(3-methyl-2(3H)-benzothiazolylidene)-4-oxo-2-thiazolidinylidene]methyl]-pyridinium chloride
物理性状及指标:
外观:………………橙色至红色粉末
溶解性:……………10 mM in DMSO;H2O: 10 mg/m
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
MKT-077是一种花菁染料,也是一种热休克蛋白70 (Hsp70)抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。 |
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靶点 |
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体内研究 |
MKT-077是一种rhodacyanine染料,也是一种热休克蛋白70 (Hsp70)抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077治疗(0.1 ~ 10 M剂量范围)48小时可有效降低TT细胞活力。MKT-077处理导致细胞在G0/G1期以剂量依赖性方式积累,并以剂量依赖性方式增加TT细胞培养中的亚G0/G1期群体。MKT-077还下调了TT和MZ-CRC-1细胞中增殖标记物Ki67和s期转录因子E2F-1的水平。此外,使用不同剂量的MKT-077流式细胞术显示TT细胞摄取和保留MKT-077的水平明显高于MZ-CRC-1细胞。mkt – 077 EC50值1.4 – 0.2和2.2 – 0.2μM对mda – mb – 231和乳腺癌MCF7细胞,respectivelyl。 |
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体外研究 |
在整个治疗过程中,系统给药MKT-077明显延缓了小鼠TT异种移植物的生长。在MKT-077治疗结束时,发现经MKT-077治疗组肿瘤重量比对照组低2倍左右。MKT-077治疗也导致动物体重减轻和一般毒性。结果显示,连续5天每天注射15mg MKT-077 1kg体重的大鼠肝内线粒体中琥珀酸诱导、adp刺激的呼吸速率明显低于对照组。 |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MKT-077是线粒体hsp70家族成员mortalin (mot-2)n的抑制剂;导致癌症细胞选择性死亡。可用于相关领域的科研实验。
储液配置 :
浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.3148 mL |
11.5741 mL |
23.1481 mL |
5 mM |
0.4630 mL |
2.3148 mL |
4.6296 mL |
10 mM |
0.2315 mL |
1.1574 mL |
2.3148 mL |
经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)
细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
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