MK2206 2HCl
分子式:C25H21N5O.2HCl 分子量:480.39
简介: MK 2206 是一种口服有效的 Akt 变构抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的 IC50 分别为 5 nM/12 nM/65 nM。
别名:MK2206;MK-2206 dihydrochloride;
8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride
物理性状及指标:
外观:………………黄色粉末
溶解性:……………DMSO:14 mg/mL (29.14 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。 |
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特性 |
MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。 |
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靶点 |
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体外研究 |
MK-2206是变构抑制剂,由pleckstrin同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外,MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子(包括TSC2, PRAS40,及核糖体S6蛋白)的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如 |
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体内研究 |
MK-2206和这些细胞毒素药剂联用作用于NCI-H292移植瘤,MK-2206显示出非常有效的抗癌活性。卵巢癌A2780移植瘤中,按动物体重,每千克处理240mg MK-2206,则可抑制70%以上的Akt1/2在苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的磷酸化,导致肿瘤生长抑制率达到60%。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MK 2206 是一种口服有效的 Akt 变构抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.0816 mL |
10.4082 mL |
20.8164 mL |
5 mM |
0.4163 mL |
2.0816 mL |
4.1633 mL |
10 mM |
0.2082 mL |
1.0408 mL |
2.0816 mL |
50 mM |
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经典实验操作(仅供参考)
激酶实验: |
Akt激酶实验: |
细胞实验: |
Cell lines: A431, HCC827, NCI-H292, NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, Calu-6,和NCI-H460细胞
MK-2206溶解在DMSO中,在实验使用前用培养基稀释。细胞按2~3×103密度接种在96孔板上,温育24小时。MK-2206 (分为0, 0.3, 1,和3 μmol四组)处理细胞,72或者96小时后,测定细胞增殖情况。 |
动物实验: |
Animal Models: 携带SK-OV-3, NCI-H292, HCC70, PC-3,和NCI-H460模型的雄性CD1裸鼠
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【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
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英文名字:MK2206 2HCl
质量标准:>98%,选择性的Akt1/2/3抑制剂
分子式:C25H21N5O.2HCl