Melphalan
分子式:C13H18Cl2N2O2 分子量:305.20简介: Melphalan是氮芥的苯丙氨酸衍生物,具有抗肿瘤活性。
别名:Alkeran, Sarcolysin, L-PAM
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点:……………………180℃
溶解性:…………………DMSO:7 mg/mL (22.94 mM)
含量:……………………>98%
密度:……………………1.32 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤7.0 %生物活性(仅来自于公开文献,不保证其有效性)
描述Melphalan是氮芥的苯丙氨酸衍生物,具有抗肿瘤活性。
靶点
DNA Alkylator/Crosslinker.
体外
将骨髓瘤细胞系RPMI 8226暴露于30分钟的melphalan脉冲,melphalan作为DNA交联剂,引起细胞周期进展延迟。Melphalan在体外细胞中结合DNA、RNA和蛋白。Melphalan在体外人类细胞中诱导染色体畸变、姊妹染色单体互换、微核、HPRT基因的突变和DNA损伤。它还能诱导C3H 10T1/2和其他细胞的转化。除此之外,melphalan在细菌和果蝇中诱导异倍体以及伴性隐性致死突变。
体内
在小鼠研究中,Melphalan常以口服、腹腔注射以及皮肤给药途径进行给药。在大鼠研究中为腹腔注射,在猴子中是口服给药。在小鼠中,melphalan的处理会导致前胃乳头瘤、淋巴肉瘤、皮肤和肺肿瘤。在大鼠中,melphalan的处理会导致乳腺肿瘤和腹膜肉瘤。在猴子中melphalan的处理结果目前还不确定。
动物实验:
- Animal Models: Tg.AC 小鼠
- Formulation: 丙酮, 乙醇 或 DMSO
- Dosages: 0.25, 1和4 mg/kg/每周
- Administration: 皮肤局部给药/口服
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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。
运输条件:常温运输
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
3.2765 mL
16.3827 mL
32.7654 mL
5 mM
0.6553 mL
3.2765 mL
6.5531 mL
10 mM
0.3277 mL
1.6383 mL
3.2765 mL
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