LY03009120
分子式:C23H29FN6O分子量:424.51
简介: LY03009120是一种有效的泛Raf抑制剂,在A375细胞中对A-raf,B-Raf,和 C-Raf的IC50分别为44 nM,31-47 nM,和 42 nM。Phase 1。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:Insoluble;DMSO: 20 mg/mL (47.11 mM) (warmed with 50ºC water bath)
含量:……………………>98%
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
描述
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LY03009120是一种有效的泛Raf抑制剂,在A375细胞中对A-raf,B-Raf,和 C-Raf的IC50分别为44 nM,31-47 nM,和 42 nM。Phase 1。 |
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特性 |
LGX818是有效的选择性RAF激酶抑制剂,对野生型BRAF几乎没有作用活性。 |
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IC50 & Target |
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体外 |
LY3009120抑制A375和 HCT116细胞的生长,IC50分别为9.2和220 μM。LY3009120抑制酪氨酸激酶KDR,IC50为3.9 μM。 |
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体内 |
在负荷BRAF V600E ST019VR PDX肿瘤的大鼠体内,LY3009120 (15 or 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。在负荷A375异种移植物的裸鼠体内,LY3009120 (3到50 mg/kg, p.o.)单剂量口服治疗剂量依赖性抑制磷酸-ERK,4.36 mg/kg剂量下抑制50%磷酸- ERK (EC50),68.9 ng/mL或165 nM血浆浓度下达到50%磷酸- ERK (EC50) 抑制率。 |
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激酶实验 |
使用KiNativ试验测定激酶活性: |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。
浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.3557 mL |
11.7783 mL |
23.5566 mL |
5 mM |
0.4711 mL |
2.3557 mL |
4.7113 mL |
10 mM |
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【注意 】
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