SB202190 (FHPI)
分子式:C20H14N3OF 分子量:331.34
简介: SB 202190 是可渗透细胞的 p38 MAPK 抑制剂,抑制p38α/β。
别名:Phenol, 4-[4-(4-fluorophenyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至灰色固体
溶解性:……………DMSO:66 mg/mL (199.19 mM);Water Insoluble;Ethanol:12 mg/mL (36.21 mM)
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
SB 202190 (FHPI) 是有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,IC50为50 nM/100 nM, 有时用于代替SB 203580用于调查在体内对SAPK2a/p38 的潜在作用。 |
|
靶点 |
p38α |
p38β |
IC50 |
50 nM |
100 nM |
体外研究 |
SB 202190显著抑制内源本底和和抗Fas抗体诱导的MAPKAPK 2活性,且抑制效果呈剂量依赖性。SB 202190本身就足以诱导Jurkat细胞和Hela细胞的死亡:通过激活CPP 32样半胱氨酸蛋白酶,可阻断Bcl – 2的表达。p38β可减轻而p38α可加剧由SB 202190诱导的细胞凋亡。在HaCaT细胞中SB 202190强烈抑制由紫外线诱导的cox – 2蛋白表达和 mRNA水平。用SB 202190处理肾小管上皮细胞(正常大鼠k肝脏-52E),可将由白蛋白引发的炎症(单核细胞趋化蛋白-1,MCP – 1)或肿瘤生长因子β-1(TGFβ-1)引发的原纤维化(原骨胶原I a1,procollagen-i alpha1)相关基因降低50%。SB 202190处理A549细胞,可诱导JNK磷酸化(该磷酸化效应呈时间和剂量依赖性)、转录因子ATF – 2磷酸化,并增加AP – 1与DNA的结合。SB 202190处理促进THP-1和MV4-11细胞的生长。SB 202190可提高c-Raf 和ERK(细胞外信号调节激酶)磷酸化,暗示由SB 202190诱导的白血病细胞增殖过程有Ras-Raf-MEK-mitogen激活的MAPK通路的参与 |
|
体内研究 |
SB 202190通过抑制p38减弱了由人脊髓灰质炎IgG(PV-IgG)在被动转移小鼠模型中诱发的水泡形成 在脓毒症内毒素模型中,与对照组相比,经SB 202190处理可显著提高存活率 |
相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
MB4047
|
TAK-715 |
MB4046 |
VX-702 |
MB1084 |
达马莫德;BIRB796 |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 SB 202190 (FHPI) 是有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
3.0180 mL |
15.0902 mL |
30.1805 mL |
5 mM |
0.6036 mL |
3.0180 mL |
6.0361 mL |
10 mM |
0.3018 mL |
1.5090 mL |
3.0180 mL |
50 mM |
0.0604 mL |
0.3018 mL |
0.6036 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
体外酶活检测: |
细胞实验 |
细胞血清饥饿后,用不同浓度SB 202190处理24小时。用台盼蓝或PI染色后经流式细胞仪分析,以检测细胞活力。凋亡细胞核用H33258染色。 |
动物实验 |
|
【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。