OSI-930
分子式:C22H16F3N3O2S 分子量:443.44
简介: OSI-930是Kit,KDR和CSF-1R的抑制剂,对Flt-1,c-Raf和Lck有接近的抑制性,但对 PDGFRα/β,Flt-3和Abl抑制性较弱。
别名:2-Thiophenecarboxamide, 3-[(4-quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:89 mg/mL (200.7 mM);Water Insoluble;Ethanol:3 mg/mL (6.76 mM)
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
OSI-930是有效的Kit, KDR 和CSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM 和 15 nM,对Flt-1, c-Raf 和 Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3 和 Abl抑制活性较低。 |
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靶点 |
FLT1 |
KDR |
CSF-1R |
LCK |
C-Raf |
FLT1 |
IC50 |
8 nM |
9 nM |
15 nM |
22 nM |
41 nM |
8 nM |
体外研究 |
在体外, OSI-930有效抑制重组受体酪氨酸激酶活性,作用于Kit, KDR, Flt, CSF-1R, c-Raf 和Lck时,IC50 分别为80 nM, 9 nM, 8 nM, 15 nM, 41 nM 和22 nM。 OSI-930 作用于HMC-1 细胞系,抑制细胞增殖,IC50为14 nM,而作用于不表达组成型激活的突变受体酪氨酸激酶的COLO-205细胞,不会显著抑制生长。而且, OSI-930 也诱导 HMC-1细胞凋亡,EC50为 34 nM。最新研究显示OSI-930使纯化重组细胞色素P450 (P450) 3A4失活, Ki为24 μM ,这种作用存在时间和浓度依赖性。 |
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体内研究 |
OSI-930按最大有效剂量200 mg/kg口服饲喂处理给药多种临床前期移植瘤模型。包括HMC-1, NCI-SNU-5, COLO-205 和 U251 移植瘤模型,具有有效的抗肿瘤活性。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。OSI-930是Kit,KDR和CSF-1R的抑制剂,对Flt-1,c-Raf和Lck有接近的抑制性,但对 PDGFRα/β,Flt-3和Abl抑制性较弱。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.2551 mL |
11.2755 mL |
22.5510 mL |
5 mM |
0.4510 mL |
2.2551 mL |
4.5102 mL |
10 mM |
0.2255 mL |
1.1275 mL |
2.2551 mL |
50 mM |
0.0451 mL |
0.2255 mL |
0.4510 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
蛋白激酶实验: |
细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意 】
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