物理性状及指标:
外观:……………………白色或黄白色结晶性粉末
熔点:……………………159-160.2 °C
溶解性:…………………溶于DMSO 60mg/ml;微溶于甲醇、乙醇,几乎不溶于水和乙醚
密度:……………………1.35 g/cm3 (Predicted)
干燥失重:………………≤0.25%
含量:……………………98.0~102.0%
IC50:……………………腺苷 A2a 受体:IC50 = 29 µM (人);腺苷 A2b受体:IC50 = 29 µM (人);
……………………………腺苷A1受体:IC50 = 29 µM (家兔);血浆:IC50 = 40 µM (大鼠);
……………………………腺苷A3受体:IC50 = 29 µM (家兔);磷酸二酯酶3A:IC50 = 0.2 µM
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – > 5,000 mg/kg
生物活性
产品描述 |
Cilostazol是一种环核苷酸磷酸二酯酶3型(PDE3)抑制剂,IC50为0.2 μM,也抑制腺苷酸的摄取。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Cilostazol (OPC-13013)是一个2-氧喹啉衍生物,具有抗血栓形成、舒张血管、抗致有丝分裂、以及强心功效。Cilostazol的舒张血管和抗血栓作用主要是由于抑制了磷酸二酯酶3(PDE3)以及随后细胞内cAMP水平的提高。Cilostazol抑制血小板聚集。Cilostazol也具有抑制腺苷摄入的作用。Cilostazol在心脏中引起的间质腺苷提高抵消了cilostazol的PDE3抑制作用引起的cAMP的升高,因此减弱了强心作用。据报道,Cilostazol能够抑制平滑肌细胞增殖。Cilostazol使血管平滑肌松弛,并引起血管舒张。Cilostazol抑制细胞因子诱导的单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)的表达。Cilostazol降低了血浆中甘油三酯,并提高了血浆中高密度脂蛋白 |
储液制备
浓度 溶剂体积(DMSO) 质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.7067 mL |
13.5333 mL |
27.0665 mL |
5 mM |
0.5413 mL |
2.7067 mL |
5.4133 mL |
10 mM |
0.2707 mL |
1.3533 mL |
2.7067 mL |
50 mM |
0.0541 mL |
0.2707 mL |
0.5413 mL |
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。
储存条件:室温,避光防潮密闭干燥。
运输条件:室温运输。
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。
TESTS |
SPECIFICATIONS |
RESULTS |
Appearance |
White to off white powder |
Conforms |
Solubility |
75mg/ml DMSO(warmed,50℃) |
Conforms |
Identification |
HNMR,UV |
Conforms |
M.P. |
157~161℃ |
157.2~160.1℃ |
Purity(HPLC) |
≥99% |
99.53% |
Conclusion |
Passed |