Thalidomide

Thalidomide;沙利度胺(反应停) 
分子式:C13H10N2O4   分子量:258.23

简介: 沙利度胺  Thalidomide 最初是一种镇静剂,能够抑制 ereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分),具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。

别名:1H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:51 mg/mL (197.49 mM);Water Insoluble;Ethanol :2 mg/mL (7.74 mM)
含量:………………>98%

储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Thalidomide作为一种镇静药,免疫调节剂,也用于研究治疗许多癌症的症状。Thalidomide抑制E3泛素连接酶(一种CRBN-DDB1-Cul4A复合物)。

靶点

E3 Ligase
(Cell-free assay)

TNF-alpha
(Cell-free assay)

体外研究

Thalidomide必须通过肝脏代谢以形成环氧化物,可能是活性致畸代谢物。Thalidomide选择性地抑制脂多糖和其他激动剂刺激人体单核细胞生产肿瘤坏死因子α(TNF-α)。Thalidomide通过增强mRNA降解发挥其对肿瘤坏死因子α的抑制作用。Thalidomide通过诱导细胞凋亡和G1期生长停滞直接作用在MM细胞系以及抗melphalan, doxorubicin和dexamethasone 的病人的MM细胞。Thalidomide增强塞米松的抗MM活性,而白介素6会抑制其活性。Thalidomide是原代人T细胞在体外的有力协同刺激分子,通过T细胞受体复合物以协同增加白细胞介素-2介导的T细胞增殖和干扰素γ生成。Thalidomide也增加在不存在的CD4 + T细胞的同种异体树突状细胞诱导初级CD8 +细胞毒性T细胞应答。

体内研究

Thalidomide(200 毫克/千克)导致在兔子体内血管化角膜区的抑制,抑制率在三个实验中从30%到51%,抑制率中位数为36%。

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MB5387-S

沙利度胺(标准品)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。沙利度胺  Thalidomide 最初是一种镇静剂,能够抑制 ereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分),具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

Thalidomide

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.8725 mL

19.3626 mL

38.7252 mL

5 mM

0.7745 mL

3.8725 mL

7.7450 mL

10 mM

0.3873 mL

1.9363 mL

3.8725 mL

50 mM

0.0775 mL

0.3873 mL

0.7745 mL

【注意 】
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CAS 号:50-35-1

英文名字:沙利度胺(反应停)
质量标准:>98%
分子式:C13H10N2O4
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