LY2584702 Tosylate是一种选择性的,ATP竞争性p70S6K抑制剂,IC50为 4 nM。Phase 1。
理化数据
分子量 |
617.62 |
化学式 |
C28H27F4N7O3S |
CAS号 |
1082949-68-5 |
稳定性 |
3 years -20°C powder |
2 years -80°C in solvent |
溶解性
DMSO |
7 mg/mL (11.33 mM) warming |
Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
产品描述 |
LY2584702 Tosylate是一种选择性的,ATP竞争性p70S6K抑制剂,IC50为 4 nM。Phase 1。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在HCT116结肠癌细胞,LY2584702抑制S6核糖体蛋白(pS6)磷酸化,IC50为0.1-0.24 μM, LY2584702与EGFR抑制剂erlotinib或mTOR抑制剂everolimus结合时,具有显著的协同作用。 |
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体内研究 |
LY2584702 (12.5 mg/kg BID),在U87MG恶性胶质瘤和HCT116结肠癌异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。 |
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