物理性状及指标:
外观:……………………红橙色或红棕色粉末
溶解性:…………………溶于DMSO 100mg/ml;微溶于水 5 mg/mL (加热);几乎不溶于乙醇
含量:……………………960~1030ug/mg;纯度>98%
生物活性
产品描述 |
Idarubicin HCl是蒽环类抗生素Idarubicin的盐酸盐形式,抑制MCF-7细胞中的DNA拓扑异构酶II (topo II),无细胞试验中IC50为3.3 ng/mL。 |
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特性 |
Idarubicin是一种CYP450 2D6 和 2C9的底物。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Idarubicin对多细胞球体具有显著的细胞毒性,比得上对单层细胞的抗增殖作用。Idarubicin抑制CYP450 2D6。Idarubicin分别比doxorubicin和epirubicin有效57.5倍和25倍。Idarubicin能够克服P-糖蛋白介导的多药耐药性。Idarubicin抑制PMN超氧游离基的形成。Idarubicin能够耦合到单克隆抗体(抗-Ly-2.1,抗-L3T4,或抗-Thy-1),并且保留蛋白质溶解度和抗体活性。Idarubicin抑制NALM-6细胞的增殖,IC50为12 nM。 |
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体内研究 |
Idarubicin的还原取决于酮还原酶,产生比大多数酮更高的立体选择性,引起几乎完全的(13S)-差向异构。Idarubicin还原的高立体选择性可能是由于Idarubicin结构中靠近羰基的不对称中心存在下,手性诱导导致的 |
实验操作(仅供参考)
激酶实验: |
CYP450代谢实验: |
细胞实验: |
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动物实验: |
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储液配置
浓度 /溶剂体积(DMSO) /质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
1.8728 mL |
9.3642 mL |
18.7283 mL |
5 mM |
0.3746 mL |
1.8728 mL |
3.7457 mL |
10 mM |
0.1873 mL |
0.9364 mL |
1.8728 mL |
50 mM |
0.0375 mL |
0.1873 mL |
0.3746 mL |
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。本药为蒽环类抗生素,有抗有丝分裂和细胞毒作用。盐酸伊达比星为柔红霉素类似物,因蒽环第4位缺少一个甲氧基,故比柔红霉素的脂溶性高,更易透过细胞膜。盐酸伊达比星可抑制核酸合成,干扰拓扑异构酶Ⅱ
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