PDTC (NF-κB抑制剂/抗氧化剂)

PDTC (NF-κB抑制剂/抗氧化剂);Ammonium 1-pyrrolidinedithiocarbamate       
分子式:C5H9NS2•NH3   分子量:164.29

简介: PDTC的全称为Ammonium pyrrolidinedithiocarbamate或Pyrrolidinedithiocarbamic acid,ammonium salt,是一种可以通透细胞膜的NF-κB活化(NF-κB activation)抑制剂,可以在多种细胞中抑制NF-κB的激活。PDTC也是一种抗氧化剂(antioxidant),也是一种金属离子螯合剂(metal chelator),并且可以在酸性溶液中沉淀As,Bi,Cd,Co,Cu,Fe,Mn,Ni,Pb,Sb,Sn,V,Zn等重金属。PDTC可以诱导大鼠平滑肌细胞发生凋亡,也可以抑制白血病细胞HL-60发生凋亡。

别名:吡咯烷二硫代甲酸铵盐; Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium;1-Pyrrolidinecarbodithioic acid, ammonium salt (1:1)
物理性状及指标: 
外观:………………白色至黄色固体 
溶解性:……………可溶于水(1mg/ml),100mM 溶于DMSO。 
含量:………………>99%

储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥;配制成母液后-20℃可保存3个月。

运输条件:常温运输

生物活性

产品描述

Ammonium pyrrolidine dithiocarbamate (PDTC)是NF-κB的有效抑制剂,抑制IκB磷酸化、阻止NF-κB易位入核并减少下游细胞因子的表达。

靶点

NF-κB 

体外研究

用吡咯烷二硫代氨基甲酸酯(3-1000μM)预处理细胞剂量依赖性地减弱IL-8的产生。 此外,吡咯烷二硫代氨基甲酸酯(100μM)抑制IL-8mRNA的积累。 吡咯烷二硫代氨基甲酸酯抑制NF-κB的活化,因为吡咯烷二硫代氨基甲酸酯抑制NF-κBDNA结合和NF-κB依赖性转录活性。 用吡咯烷二硫代氨基甲酸酯抑制NF-κB会降低肠上皮细胞的IL-8产生。

体内研究

DSS+吡咯烷二硫代氨基甲酸铵处理组II显示抑制肠长度缩短和DAI评分降低。DSS+吡咯烷二硫代氨基甲酸铵处理组的活化NF-κB水平、IL-1β和TNF-α水平显著降低。这些发现表明,吡咯烷二硫代氨基甲酸铵抑制NF-κB活性可以延迟炎症引起的粘膜组织缺损(糜烂或溃疡)的愈合,但它可以强烈抑制炎症细胞因子(IL-1β和TNF-α)的表达,从而显著减轻结肠炎。吡咯烷二硫代氨基甲酸铵有助于治疗溃疡性结肠炎。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品是选择性的 NF-κB 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。

使用说明: 
PDTC常见使用浓度范围为10-100μM。具体的最佳工作浓度请参考相关文献,或根据实验目的,以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。 
动物实验:

  • Animal Models: Sprague-Dawley rats
  • Formulation: Saline
  • Dosages: 50, 100, and 200 mg/kg
  • Administration: i.v.

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:5108-96-3
英文名字:Ammonium 1-pyrrolidinedithiocarbamate
质量标准:>99%
分子式:C5H9NS2.NH3
·

Peficitinib

Peficitinib;ASP015K
分子式: C18H22N4O2     分子量: 326.39
简介:Peficitinib 是一种 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9,5.0,0.7 和 4.8 nM。
别名:ASP015K; JNJ-54781532;1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine-5-carboxamide, 4-[(5-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-2-yl)amino]-, stereoisomer
物理性状及指标:
外观:……………………淡黄色至黄色固体
溶解性:…………………DMSO   65 mg/mL (199.14 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:……………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)是一种具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。

靶点

 

JAK3
0.7 nM (IC50)

JAK1
3.9 nM (IC50)

Tyk2
4.8 nM (IC50)

JAK2
5 nM (IC50)

体外研究

ASP015K抑制IL-2-诱导的人T细胞增殖,比EPO-诱导的人红白血病细胞的增殖具有更高的效能。在人全血中,ASP015K抑制STAT5磷酸化(pSTAT5)。

体内研究

在大鼠AIA模型中,ASP015K (p.o.)显著减少足肿胀和踝关节骨质破坏概率。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)是一种具有生物活性的 JAK 抑制剂,用于治疗一些自身免疫性疾病及相关领域的研究。
储液配置

Peficitinib

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.0638 mL

15.3191 mL

30.6382 mL

5 mM

0.6128 mL

3.0638 mL

6.1276 mL

10 mM

0.3064 mL

1.5319 mL

3.0638 mL

50 mM

0.0613 mL

0.3064 mL

0.6128 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验
  • 使用链霉抗生物素蛋白包被的96孔板进行人JAK1,JAK2,JAK3,TYK2-结构域测定。 反应混合物含有15mM Tris-HCl(pH 7.5),0.01%吐温20,2mM二硫苏糖醇,10mM MgCl 2,250nM生物素 – Lyn-底物-2(对于JAK1,2和3)或生物素-IRS1-底物( 对于TYK2)和ATP(终浓度为200μM[JAK1],10μM[JAK2],8μM[JAK3]和4μM[TYK2])。 将培立替尼或托法替尼溶解于DMSO中。 通过添加激酶结构域引发反应,然后在室温下孵育1小时。 使用磷酸酪氨酸特异性ELISA,使用HRP-缀合的抗磷酸酪氨酸抗体(HRP-PY-20)测量激酶活性,作为生物素-Lyn-底物-2或生物素-IRS-底物的磷酸化速率。 Peficitinib的TYK2激酶测定在ATP浓度为10μM时进行。

细胞实验

  • 将来自雄性Lewis大鼠的脾细胞悬浮于补充有10%胎牛血清和50μM2-巯基乙醇的RPMI1640中,密度为1.5×10 6个细胞/ mL。将大鼠脾细胞与伴刀豆球蛋白A在37℃下培养24小时以诱导IL-2受体表达。然后将脾细胞与指定浓度的IL-2和培立替尼或托法替尼在96孔组织培养板中孵育。孵育3天后,将alamarBlue®加入每个测试孔中,然后孵育4-6小时。在545nm的激发波长和590nm的发射波长下测量荧光强度。所有实验一式三份进行,并且实验分别进行四次或一次用于使用Peficitinib或tofacitinib的测定。对于每个个体,为细胞制备用细胞和培养基单独培养的孔,并且为对照制备不含JAK抑制剂的IL-2刺激细胞。为了计算JAK抑制剂的抑制百分比,空白和对照分别被指定为100%和0%抑制。

动物实验

  • Peficitinib溶于0.5%甲基纤维素。
  • 大鼠
  • 将7周龄雌性Lewis大鼠用于佐剂诱导的关节炎(AIA)模型。 测量每只大鼠的体重和左后爪体积(MK-101PR体积计),并且该值用于将动物分配到六组中的一组(n = 10)。 通过将液体石蜡中的结核分枝杆菌H37RA菌株(0.5mg /大鼠)悬浮液注入右后足垫,在第0天在这些组中的5个中诱导关节炎。 其余组未注射佐剂(正常组,n = 10)。 对于口服给药方案,注射佐剂的组中的四个每天一次接受溶解在0.5%甲基纤维素(MC)中的Peficitinib(1,3,10和30mg / kg)。 正常组和对照组的大鼠仅接受0.5%的MC 。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:944118-01-8
英文名字:ASP015K
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H22N4O2

Pelitinib (EKB-569)

Pelitinib (EKB-569);培利替尼;贝利替尼;EKB569    
分子式:C24H23ClFN5O2   分子量:467.92

简介: 培利替尼  Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂。 

别名:EKB-569; WAY-EKB 569;2-Butenamide, N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4- (dimethylamino)-, (2E)-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:13 mg/mL (27.78 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Pelitinib (EKB-569)是一种有效的,不可逆EGFR抑制剂,IC50为38.5 nM。

特性

EKI-785的改良版。

靶点

EGFR

Src

MEK/ERK

ErbB2

Raf 

38.5 nM

282 nM

800 nM

1.255 μM

3.353 μM

体外研究

Pelitinib作用于EGFR比作用于密切相关的c-erbB-2,以及其他激酶,比如Src,Cdk4,c-Met,Raf,和MEK/ERK(IC50范围为282 nM( Src)到>20 μM(Cdk4)),表现出更高的抑制活性。同样地,在A431细胞中,Pelitinib治疗显著抑制EGFR的自磷酸化,而对c-Met没有作用。Pelitinib有效抑制正常人角质细胞(NHEK),以及A431和MDA-468肿瘤细胞的增殖,IC50分别为61 nM,125 nM,和260 nM,而对MCF-7细胞活性较低,IC50为3.6 μM。A431和NHEK 细胞中,Pelitinib抑制EGF诱导的EGFR磷酸化,IC50 为20-80 nM,也会抑制STAT3的磷酸化,IC50为30-70 nM。75-500 nM 的Pelitinib也会特异性抑制AKT和ERK1/2的活化,而不影响NF-κB通路。在NHEK细胞中,Pelitinib也能有效抑制TGF-α介导的EGFR活化,IC50为56 nM,抑制STAT3和ERK1/2的活化,IC50分别为60 nM和62 nM。

体内研究

在过表达EGFR的A431异种移植模型中,10 mg/kg Pelitinib单剂量口服有效抑制EGFR磷酸化,1小时内抑制90%,24小时后抑制率>50%。Pelitinib(20 mg/kg/day)给药抑制APCMin/+小鼠体内87%的肿瘤发生,相当于2倍剂量EKI-785 (40 mg/kg/day)的作用,与较高的体内活性一致。Pelitinib选择性抑制体内气道上皮细胞中EGFR信号。小鼠气道上皮细胞重构模型,能够被病毒感染诱导,具有延迟但永久性转变为杯状细胞化生的特点,Pelitinib(20 mg/kg/day)治疗通过完全阻断纤毛细胞的增加和Clara细胞的减少,从3个方面校正上皮细胞重构,并显著抑制杯状细胞的化生。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品培利替尼  Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

Pelitinib (EKB-569)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1371 mL

10.6856 mL

21.3712 mL

5 mM

0.4274 mL

2.1371 mL

4.2742 mL

10 mM

0.2137 mL

1.0686 mL

2.1371 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

EGFR在细胞中的自磷酸化:
对于体外细胞培养实验,A431细胞用不同浓度的Pelitinib处理2.75小时,然后与100 ng/mL EGF联合培养0.25小时。细胞用冷的磷酸缓冲盐水(PBS)洗涤2次,加入裂解缓冲液(10 mM Tris,pH 7.5,5 mM 乙二胺四乙酸(EDTA),150 mM NaCl,1% Triton X-100,1% 脱氧胆酸钠,0.1 % SDS,1 mM PMSF,10 mg/mL 胃酶抑素A,10 mg/mL亮抑酶肽,20 KIU/mL 抑肽酶,2 mM 原钒酸钠,和100 mM 氟化钠)在冰上放置20分钟,然后用于免疫沉淀反应和SDS-PAGE-免疫印迹法。对于免疫沉淀反应,培养的细胞放置在冷的裂解缓冲液中,并立即在冰上通过具有几个脉冲的均质机均质化。将匀浆首先在2500 rpm (20分钟,4 °C)下离心,然后再在微型离心机(10 分钟,4 °C)上以14,000 rpm离心。上清液(1000 μg蛋白质)在4℃下与15 mL EGFR多克隆抗体培养2小时。2小时后,加入50 μL蛋白质G/蛋白质A琼脂糖小球,4℃下等速旋转培养2小时。用裂解缓冲液洗涤后,将珠子在Laemmli样品缓冲液中煮沸2分钟。然后蛋白质用SDS-PAGE分离,转移到Immobilon膜上,并用与辣根过氧化物酶(HRP)耦合的抗磷酸酪氨酸抗体探测过夜。细胞膜用ECL试剂开发。总EGFR蛋白质通过剥离膜,并用受体特异性抗体重新探测确定。珠子的定量通过光密度测定法,使用ImageQuant软件与分子动力学激光透过扫描仪完成。

细胞实验

  • Cell lines: NHEK,A431,MCF-7,和 MDA-468
  • Concentrations: 在DMSO中溶解,终浓度为~10 μM
  • Incubation Time: 5天
  • Method: 细胞接种在96孔板,2小时后,加入Pelitinib,培育5天。培养后,从每孔中移除培养基,加入新鲜培养基(150 μL) + 1 mg/mL MTT溶液(50 μL)。37 °C下培养2小时后,培养基用150 μL DMSO取代,每孔中的吸光度在540 nm下测定。IC50通过数据的线性回归计算。

动物实验

  • Animal Models: 负荷皮下移植A431肿瘤的无胸腺 nu/nu 雌性小鼠,或 APCMin/+ 雄性小鼠,人类家族性腺瘤样息肉病小鼠模型(FAP)
  • Formulation: 溶于 pH 2.0 的水中
  • Dosages: 10,或20 mg/kg/day
  • Administration: 口服强饲

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CAS 号:257933-82-7
英文名字:Pelitinib (EKB-569)
质量标准:培利替尼;贝利替尼;EKB569
分子式:C24H23ClFN5O2
·

Pemetrexed Disodium

简介:培美曲塞二钠水合物  Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
别名:Pemetrexed sodium hydrate;培美曲塞二钠水合物; N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-Glutamic acid,sodium salt,hydrate;Pemetrexed sodium hydrate (1:2:2.5) 
物理性状及指标: 
外观:……………………类白色或淡黄色粉末 
熔点:……………………254-258°C (lit.)(dec.)
溶解性:…………………易溶于水,难溶于乙醇、氯仿和乙醚 
含量:……………………>99%
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

生物活性

产品描述

Pemetrexed Disodium Hydrate 是一种新型抗叶酸剂和抗代谢物质,作用于TS,DHFR 和 GARFT,Ki分别为1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。

靶点

TS 

DHFR 

GARFT 

1.3 nM(Ki)

7.2 nM(Ki)

65 nM(Ki)

体外研究

Pemetrexed disodium在CCRF-CEM 白血病,GC3/C1结肠癌,和HCT-8回盲部结肠癌细胞中表现出抗肿瘤活性,IC50 分别为25 nM,34 nM 和 220 nM。一项最近的研究表明cisplatin和Pemetrexed结合SOCS-1基因转移,通过抑制细胞增殖和侵袭,以及诱导感染腺病毒表达SOCS-1载体的MPM细胞凋亡,表现出抗肿瘤作用。

体内研究

在人H460非小细胞肺癌异种移植物中,Pemetrexed disodium产生持续依赖性肿瘤生长延迟(TGD)。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂,通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。本品可用于相关领域的科研实验。

经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

激酶实验

酶测定和方法:

  • TS活性使用分光光度法测定,监测由于产物7,8-dihydrofolate的形成,导致的340 nm处吸光度增加。实验缓冲液包含50 mM N-tris[羟甲基]甲基-2-氨基乙磺酸,25 mM MgC12,6.5 mM甲醛,1 mM EDTA,和75 mM 2-巯基乙醇,pH 7.4。脱氧鸟苷酸单磷酸盐,6R-MTHF,和hIS的浓度分别为100 μM,30μM 和 30 nM (1.7 milliunits/mL)。在6R-MTHF浓度下,测定未抑制的反应和6个浓度的抑制剂。Ki app值使用ENZFITTER程序通过非线性回归分析将数据拟合到Morrison方程测定。Ki值使用如下方程式计算:Ki app= Ki(1 + [S]/Km),其中[S] 等于30 μM,Km 等于 3 μM。DHFR活性通过分光光度法在340 nm下监测底物NADPH和7,8-二氢叶酸的消失测定。反应于25°C下在0.5 mL 50 mM磷酸钾缓冲液中进行,缓冲液包含150 mM KC1 和 10 nM 2-巯基乙醇,pH 7.5,和14 nM (0.34 milliunitlmL) DHFR。NADPH浓度为10 μM,而7,8-二氢叶酸的浓度在5,10,或15 μM间变化。在每个7,8-二氢叶酸的浓度下,未抑制的反应和7个抑制剂浓度被测定。使用ENZFITI’ER微机程序通过非线性回归分析将数据拟合到Morrison方程以得到Ki app值。Ki app= Ki(1 + [S]/Km),其中[S] 等于使用的7,8-二氢叶酸的浓度,而7,8-二氢叶酸的Km等于0.15 μM。GARFT活性通过分光光度法在295 nm下监测产物5,8-dideazafolate形成导致吸光度的增加进行测定。反应溶剂包含75 mM HEPES,20% 甘油,和50 mM a-thioglygerol,pH 7.5,温度为25°C。底物和酶的浓度为10 μM α,β-甘氨酰胺核苷酸,0-10 μM 10-formyl-5,8-dideazafolic acid,和10 nM (1.9 milliunits/mL) GARFT。Ki值使用Beckman DU640分光光度计的酶作用机理程序计算,其使用非线性回归分析将数据拟合到竞争性抑制的Michaelis-Menten方程。

细胞实验

  • Cell lines: CCRF-CEM 白血病,GC3/C1 结肠癌,和 HCT-8 回盲肠肿瘤细胞
  • Concentrations: 0-30 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 生成剂量反应曲线以确定50%生长抑制(IC50)的浓度。Pemetrexed disodium首先以4 mg/mL的浓度溶解于DMSO,进一步用细胞培养基稀释到所需浓度。完全培养基中的CRF-CEM白血病细胞加入到总体积为2.0 mL的24-孔 Cluster板。将不同浓度的Pemetrexed disodium加入到孔中,并重复两份,使DMSO的终浓度为0.5%。板在37 °C,5% CO2的空气中培养72小时。培养结束时,细胞数量在ZBI Coulter计数器上测定。对于几个研究,每个化合物的IC50s在300 μM AICA,5 μM 胸腺嘧啶,100 μM 次黄嘌呤,或5 μM胸腺嘧啶结合100 μM 次黄嘌呤存在下测定。对于粘附的肿瘤细胞,修正的原始MTT比色测定用于测量细胞毒性。人肿瘤细胞接种在100 μL试验培养基/孔的96孔平底组织培养板。试验培养基包含不含叶酸的RPMI 1640,用10% FCS和作为唯一叶酸来源的2 nM 亚叶酸或2.3 μM 叶酸进行补充。孔1A作为空白对照。叶酸拮抗物的储备溶液在Dulbecco’s PBS中以1 mg/mL制备,随后一系列2倍稀释物在PBS中制备。每个浓度的10μL等分试样加入到孔中,并重复三份。板在37 °C,潮湿的5% CO2空气中培养72小时。MTT以5 mg/mL溶解在PBS中,10 μL储备MTF溶液加入到每个测试孔中,将板在37 °C下再培养2个小时。接下来的培养,将100 μL DMSO加入到每孔中。甲瓒完全溶解后,板在Dynatech MR600阅读器上读取数据,测试波长为570 nm,参考波长为630 nm。与对照组相比,抑制50%细胞生长所需的药物浓度为IC50。

动物实验

  • Animal Models: EMT-6 乳腺癌,人 HCT 116 结肠癌,和人 H460 非小细胞肺癌皮下注射到裸鼠体内。
  • Formulation: Pemetrexed disodium 溶于DMSO,然后在水中稀释。
  • Dosages: 100 mg/kg 或 150 mg/kg
  • Administration: i.p.给药

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CAS 号:357166-30-4

英文名字:培美曲塞二钠
质量标准:>99%,BR,水合物
分子式:2(C20H19N5Na2O6).5(H2O)

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Pemirolast potassium

吡嘧司特钾;Pemirolast potassium

分子式:C10H7KN6O 分子量:266.30

物理性状及指标:

外观:……………………浅黄色结晶性粉末

溶解性:…………………DMSO:Insoluble;Water:53 mg/mL (199.02 mM);Ethanol:Insoluble

生物活性

产品描述

Pemirolast potassium是一种组胺H1拮抗剂和肥大细胞稳定剂,用作抗过敏药。

靶点

Histamine H1 receptor

体外研究

Pemirolast potassium (BMY 26517)是一种新型口服,非支气管扩张抗过敏药物,用于治疗哮喘。Pemirolast potassium (BMY 26517)抑制化学介质从组织肥大细胞的释放,并且能够抑制多肽,包括P物质,神经激肽(NK) A,以及降钙素基因相关肽(CGRP)从感觉神经的释放。Pemirolast potassium被用于治疗过敏性结膜炎,并预防药物,如紫杉醇引起的肺过敏反应。

体内研究

Pemirolast potassium (BMY 26517)通过抑制大鼠体内P物质的释放减少高岭土的摄入。在大鼠体内,Pemirolast通过抑制感觉神经肽的释放能够有效减弱紫杉醇过敏反应。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为特异性I型变态反应抑制剂,能剂量依赖性地抑制抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯D4和B4、PAF、PG D2、TX A2和B细胞激活因子等的释放。在大鼠和豚鼠中本品能剂量依赖性抑制被动皮肤过敏反应(PCA)和实验性哮喘。

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。

运输条件:常温运输

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商品货号:MB1597
CAS 号:100299-08-9
英文名字:吡嘧司特钾
质量标准:>98%,BR
分子式:C10H7KN6O
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Pentostatin

Pentostatin;喷司他丁 
分子式:C11H16N4O4 分子量:268.27

简介: Pentostatin 是一种高效,不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂。 

别名:喷司他丁;Deoxycoformycin;Imidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol, 3-(2-deoxy-.beta.-D-erythro-pentofuranosyl)-3,4,7,8-tetrahydro-, (8R)-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………10 mM in DMSO
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Pentostatin 是一种高效,不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂,Ki 值为 2.5 pM。

靶点

Ki: 2.5 pM (adenosine deaminase)

体内研究

在ECP和Pentostatin(4 mg / m2,iv)治疗中,所有狗从第4天开始出现<500粒细胞/μL的粒细胞减少症。在HCT后第7天发生血小板减少症(<20,000血小板/μL),最低点为3000至14000个血小板/μL。 Pentostatin(2mg / kg)与虫草素(2mg / kg)组合在感染T. evansi的小鼠中100%有效。 一些生化参数的水平增加,尤其是肝酶,其伴随着肝脏和肾脏中的组织学损伤。 Pentostatin单独对感染组没有疗效。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Pentostatin 是一种高效,不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂。 可以有效作用于各种癌细胞。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

Pentostatin

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.7276 mL

18.6379 mL

37.2759 mL

5 mM

0.7455 mL

3.7276 mL

7.4552 mL

10 mM

0.3728 mL

1.8638 mL

3.7276 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

动物实验

所有受试犬均接受920 cgy tbi的条件移植,每分钟7 cgy,使用直线加速器。a 1组的狗在第2天和第1天接受ECP,第0天接受TBI;a 2组的狗在第6天和第5天接受ECP,第4天和第3天静脉(iv)注射4 mg/m2的戊奥斯汀,第0天接受TBI。来自DLA不相同供体的供者骨髓细胞在全身麻醉下通过插入肱骨和股骨的针头抽吸,并在4°C的肝素化组织培养基中保存不超过6小时。在TBI后4小时内,以中位数2.9(范围1.9至6.1)×10^8总有核细胞(TNC)/kg的剂量将采集的骨髓细胞注入受者体内。骨髓移植日指定为第0天。除骨髓移植外,在第1天和第2天给受者静脉输注骨髓供者白血病获得的外周血黄色皮毛细胞,平均剂量为2.3(范围1.2至6.9)×108 tnc/kg,以确保持续的造血移植。以0.4 mg/kg的剂量静脉注射MTX作为移植后免疫抑制,在第+1天、+3天、+6天和+11天给药,此后每周给药,直到第102天。

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:53910-25-1
英文名字:喷司他丁
质量标准:>98%,BR
分子式:C11H16N4O4
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Perhexiline maleate

Perhexiline maleate
分子式:C23H39NO4   分子量:393.56
简介:马来酸哌克昔林  Perhexiline maleate是有效的肉碱棕榈酰转移酶1 (carnitine palmitoyltransferase 1) 抑制剂,对大鼠心脏和肝脏CPT 1的 IC50 值分别为77 和 148 μM。
别名:马来酸哌克昔林;Piperidine, 2-(2,2-dicyclohexylethyl)-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
物理性状及指标:

外观:……………………………白色至棕色粉末
溶解性:……………………….. DMSO: ≥5 mg/mL
纯度:………………………….. >98%,CPT1/2抑制剂
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

马来酸哌克昔林  Perhexiline maleate是有效的肉碱棕榈酰转移酶1 (carnitine palmitoyltransferase 1) 抑制剂,对大鼠心脏和肝脏CPT 1的 IC50 值分别为77 和 148 μM。

靶点

IC50: 77 μM (Rat heart CPT 1), 148 μM (Rat liver CPT 1)

体外研究

在用0.01和1μMPerhexiline处理24,48和72小时时,SH-SY5Y细胞中的NDM29ncRNA表达水平逐渐增加,在处理48小时后达到峰值。 Perhexiline治疗增加NB细胞对抗菌治疗的敏感性。 Perhexiline马来酸盐的共同施用增强顺铂的功效以降低NB细胞的体外克隆形成潜力。

体内研究

与用DMSO处理的小鼠相比,Perhexiline和顺铂的共同施用产生抗肿瘤作用的明显增强,导致显着改善的无进展存活。 Perhexiline有利于NB细胞转化为分化表型。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Perhexiline马来酸盐是一种抗心绞痛代谢调节剂。 它抑制线粒体酶肉碱棕榈酰基转移酶CPT-1和较少程度的CPT-2。 这导致心肌底物利用率从长链脂肪酸转变为碳水化合物,导致葡萄糖和乳酸盐利用率增加,并且与之前相同的O2消耗增加ATP产生,并因此增加心肌效率。 最近还发现Perhexiline马来酸酯抑制mTORC1的活性。
储液配置

Perhexiline maleate

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5409 mL

12.7045 mL

25.4091 mL

5 mM

0.5082 mL

2.5409 mL

5.0818 mL

10 mM

0.2541 mL

1.2705 mL

2.5409 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验

使用MTT测定评估抗肿瘤药物对神经母细胞瘤细胞存活的影响。 铺板后约24小时,将细胞在37℃下暴露于Perhexiline马来酸盐(0.01μM)48小时。 细胞毒性表示为相对于未处理细胞存活的细胞的百分比。

动物实验

  • Perhexiline在DMSO中制备。
  • 小鼠:在方案a中,将21只小鼠分成4组:对照媒剂组:DMSO; 顺铂(3mg / kg /剂)治疗组; Perhexiline(1mg / kg /剂量)处理组和; Perhexiline(1mg / kg /剂量)和顺铂(3mg / kg /剂量)处理组。 在方案b中,将20只小鼠分成4组:对照媒剂组:DMSO; Perhexiline(3mg / kg /剂量)治疗组; 顺铂(5mg / kg /剂量)治疗组; Perhexiline(3mg / kg /剂量)和顺铂(5mg / kg /剂量)处理组

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:6724-53-4
英文名字:Perhexiline maleate
质量标准:>98%,CPT1/2抑制剂
分子式:C23H39NO4

Perospirone hydrochloride

盐酸哌罗匹隆

分子式:C23H30N4O2S.HCl    分子量:463.04

盐酸哌罗匹隆的溶解性,盐酸哌罗匹隆在水中的溶解性,盐酸哌罗匹隆在生理盐水中的溶解性,盐酸哌罗匹隆在PBS缓冲液中的溶解性,盐酸哌罗匹隆在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性,盐酸哌罗匹隆在细胞实验方面的应用,盐酸哌罗匹隆在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连技术公司,我司将随货提供部分的参考信息。(注意,部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用)

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。 
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:129273-38-7
英文名字:盐酸哌罗匹隆
质量标准:>98%,BR
分子式:C23H30N4O2S.HCl
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Perphenazine

奋乃静

分子式:C21H26ClN3OS    分子量:403.97

运输条件:常温运输

奋乃静的溶解性,奋乃静在水中的溶解性,奋乃静在生理盐水中的溶解性,奋乃静在PBS缓冲液中的溶解性,奋乃静在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性,奋乃静在细胞实验方面的应用,奋乃静在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连技术公司,我司将随货提供部分的参考信息。(注意,部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用)

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:58-39-9
英文名字:奋乃静
质量标准:>98%,BR
分子式:C21H26ClN3OS 
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Pexacerfont

Pexacerfont
分子式:C₁₈H₂₄N₆O 分子量:340.42

简介: Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂,作用于人 CRF1 受体,IC50 为 6.1±0.6 nM。
英文名字:BMS-562086
物理性状及指标:
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………溶于DMSO和乙醇溶液
含量:……………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性(仅来自于公开文献,不保证其有效性)

描述

Pexacerfont is a selective corticotropin-releasing factor (CRF1) receptor antagonist with IC50 of 6.1±0.6 nM for human CRF.

靶点

IC50: 6.1±0.6 nM (human CRF1 receptor)

体外

Pexacerfont demonstrates a potent and specific inhibitory effect (IC50=6.1 ± 0.6 nM) toward human CRF1 receptor and has greater than 1000-fold lower affinity (IC50>1000 nM) for the CRF-binding protein and biogenic amine receptors

体内

Pexacerfont (BMS-562086) is active in rats (1-10 mg/kg, orally) in the defensive withdrawal and elevated plus maze models of anxiety. After the intravenous bolus dose, the plasma Pexacerfont concentrations exhibited a multiexponential decline in rats, dogs, and chimpanzees. The CLp of Pexacerfont was higher in rats (17.9 mL/kg per min) and dogs (11.6 mL/kg per min) than in chimpanzees (2.0 mL/kg per min). Assuming the value of CLp of Pexacerfont approximates the value of CLb in these three species, Pexacerfont has an estimated hepatic extraction ratio of 0.32, 0.38, and 0.08 in rats, dogs, and chimpanzees, respectively (calculated by dividing CLp by respective hepatic blood flow, 55.2, 30.9, and 25.5 mL/kg per min for rats, dogs, and chimpanzees). The assumption that CLb is equal to CLp is reasonable at least in rats, where the blood to plasma concentration ratio of BMS-562086-equivalent radioactivity was 0.95 at 1 h postdose.

实验参考方法(仅来自公开文献,供参考)

细胞实验:

Caco-2 cells at passage 50 to 60 are seeded on polycarbonate membranes of 24 well Transwell plates at a density of 60,000 cells/cm2. The cells are cultured for 21 to 25 days in culture medium consisting of Dulbecco’s modified Eagle’s medium supplemented with 10% fetal bovine serum, 0.5 mM HEPES, 1% nonessential amino acids, 1% L-glutamine, 100 U/mL penicillin-G, and 100 μg/mL streptomycin. Before the permeability studies, apical (AP) and basolateral (BL) media are replaced with transport buffer (Hanks’ balanced salt solution supplemented with 2% N, N-dimethylacetamide, pH 7.4). AP to BL permeability study is initiated by replacing the AP medium with the transport buffer containing 25 μM BMS-562086. All permeability experiments are performed at 37°C.Transepithelial electrical resistance (TEER) values are measured to assess cell monolayer integrity. TEER values are obtained both at the beginning and at the end of each experiment. Only wells with TEER values between 400 and 500 Ω/cm2 throughout the experiment are used in the studies. Mannitol (25 or 100 μM) transport experiments are performed in the same manner as other transport experiments. Mannitol served as a probe of the Caco-2 cell monolayer integrity. 

动物实验

Rats
One group of male Sprague-Dawley rats (n=3, 0.34-0.35 kg b.wt.) instrumented with single jugular vein cannulas are designated for oral administration, and a second group of male Sprague-Dawley rats (n=3, 0.34-0.35 kg b.wt.) instrumented with dual jugular vein cannulas are designated for intravenous administration. All rats are fasted for approximately 18 h before use and for 4 h after dosing. Water is provided ad libitum. Pexacerfont (BMS-562086) is administered orally by gavage to three rats at a single dose of 5 mg/kg in 0.5% aqueous methylcellulose. A single intravenous bolus dose of Pexacerfont is administered to three rats at 1 mg/kg in 20% ethanol in saline via the jugular vein cannula. Blood samples (0.2 mL/time point per animal) are collected via the jugular vein cannula for analysis of Pexacerfont at 0, 0.08 (intravenous dose only), 0.17 (intravenous dose only), 0.25, 0.5, 0.75, 1, 2, 4, 8, 12, 24, 48, 72, and 96 h postdose. Plasma is prepared from the blood samples by centrifuging for 10 min at 1000g and 5°C.

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储液配置及储存:DMSO和乙醇中可以溶解,按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。 

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:459856-18-9
英文名字:BMS-562086
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H24N6O
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