LCL-161

LCL-161, 一种second mitochondrial activator of caspase (SMAC, 线粒体促凋亡蛋白)模拟物, 能有效地结合并抑制多种IAPs(i.e. XIAP, c-IAP)。

理化数据

分子量

500.63

化学式

C26H33FN4O3S

CAS号

1005342-46-0

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

100 mg/mL (199.74 mM)

Ethanol

20 mg/mL warmed (39.94 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

LCL-161, 一种second mitochondrial activator of caspase (SMAC, 线粒体促凋亡蛋白)模拟物, 能有效地结合并抑制多种IAPs(i.e. XIAP, c-IAP)。

靶点

cIAP

XIAP

体外研究

LCL161以高亲和力与凋亡抑制蛋白因子(IAPs)结合,并启动对cIAP1和cIAP2的破坏,其通过胱天蛋白酶的激活进一步诱导细胞凋亡。LCL161单独给药时适度抑制表达FLT3-ITD的细胞生长,IC50的范围为~0.5 μM (Ba/F3-FLT3-ITD 细胞)到~4 μM (MOLM13-luc+ 细胞)。观察到的LCL161抗D835Y突变体的效力相当高,测试抗Ba/F3-D835Y细胞时,IC50为~50 nM。LCL161 与PKC412结合治疗MOLM13-luc+细胞比其任何一个药剂单独使用具有更显著的细胞杀伤力,Calcusyn复合指数表明其具有协同作用。 PKC412和LCL161诱导MOLM13-luc+细胞的凋亡。PKC412 和 LCL161结合比其单独使用能够导致更高的细胞凋亡率。LCL161通过与PKC412阳性结合,抑制基质介导的表达FLT3的突变细胞的存活。LCL161抑制Ba/F3.p210细胞的生长,IC50为~100 nM。LCL161与ABL抑制剂,伊马替尼结合,能够协同抗BCR-ABL表达的细胞。对于在靶蛋白表达点突变的耐药细胞,LCL161也具有抵抗活性。1000 nM的LCL161能够大部分或完全杀死耐PKC412的Ba/F3衍生的细胞系,其在FLT3的ATP结合囊表达含有点突变的FLT3-ITD。100到1000 nM浓度的LCL161也表现出抗Ba/F3细胞的活性, Ba/F3细胞能够表达各种伊马替尼和尼罗替尼耐药的BCR-ABL点突变。对LCL161抗23细胞系的评估,通过儿科临床前测试计划(PPTP)在体外进行96小时。对23种测试PPTP细胞系中的其中3种,10 μM浓度下的LCL161能够抑制50%的生长。3种细胞系包括2种T细胞ALL细胞系(COG-LL-317和CCRF-CEM),以及间变性大细胞淋巴瘤细胞系(Karpas-299),CCRF-CEM和Karpas-299表现出较低的相对IC50值(分别为0.25和1.6 μM)。LCL161对人体免疫亚群表现出免疫调节性能。用LCL161处理T淋巴细胞显著增强具有激活作用的细胞因子分泌,对 CD4和CD8 T细胞生存或分化的作用很小。LCL161处理外周血单核细胞,在体外合成多肽存在下,显著增强初始T细胞的启动。髓样树突状细胞在LCL161作用下表型成熟,表明降低了基于肿瘤抗原对抗疫苗的能力。这些作用可能通过观察到的典型和非典型NF-κB途径的激活介导,伴随LCL161导致抗凋亡分子上调。

运输条件:2~8℃运输

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1005342-46-0
英文名字:LCL161
质量标准:>98%,BR
分子式:C26H33FN4O3S

LCZ696

LCZ696,由valsartan和sacubitril以1:1的摩尔比组成,是一个口服生物有效,双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi),用于治疗高血压和心脏衰竭。

理化数据

分子量

915.98

化学式

C24H29N5O3.C24H29NO5.5/2H2O.3Na

CAS号

936623-90-4

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

Water

(warmed) 100 mg/mL (109.17 mM)

DMSO

(warmed) 100 mg/mL (109.17 mM)

Ethanol

(warmed) 100 mg/mL (109.17 mM)

生物活性

产品描述

LCZ696,由valsartan和sacubitril以1:1的摩尔比组成,是一个口服生物有效,双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi),用于治疗高血压和心脏衰竭。

靶点

RAAS

体内研究

过表达人肾素与血管紧张素原以及血浆心房钠尿肽免疫反应性的双重转基因大鼠体内,LCZ696 (60 mg/kg p.o.)引起平均动脉压(MAP)剂量依赖性和持久性降低,并刺激血浆ANP免疫活性剂量依赖性快速增加。在大鼠心肌梗塞(MI)模型中,LCZ696 (68 mg/kg p.o.) 通过减少心肌纤维化和心肌肥大,减弱心肌梗死后心脏重塑和功能障碍

运输条件:2~8℃运输

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CAS 号:936623-90-4
英文名字:LCZ-696
质量标准:>98%,BR

LDC1267

LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂,对 Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分别为<5 nM,8 nM,和 29 nM。对Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性较低。

理化数据

分子量

560.55

化学式

C30H26F2N4O5

CAS号

1361030-48-9

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

100 mg/mL (178.39 mM) warming

Ethanol

2 mg/mL warmed (3.56 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂,对 Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分别为<5 nM,8 nM,和 29 nM。对Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性较低。

靶点

Mer

Tyro3

Axl

<5 nM

8 nM

29 nM

体外研究

LDC1267在95个不同细胞系中适度影响其中11个细胞增殖, IC50 >5μM。在NKG2D激活的NK细胞中,LDC1267废止Gas6刺激的抑制作用。

体内研究

在负荷B16F10黑素瘤的小鼠体内,LDC1267 (20 mg/kg, i.p.)有效增强抗转移的NK细胞活性,并抵抗肿瘤代谢,而没有严重的细胞毒性。

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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CAS 号:1361030-48-9
英文名字:LDC-1267
质量标准:>98%,TAM kinase抑制剂
分子式:C30H26F2N4O5

LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)

LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)            
分子式:C26H26F3N3O3  分子量:485.5

简介: LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂。 
别名:NVP-LDE225; LDE 225; Erismodegib;LDE-225; rel-N-[6-[(2R,6S)-2,6-Dimethyl-4-morpholinyl]-3-pyridinyl]-2-methyl-4′-(trifluoromethoxy)-[1,1′-biphenyl]-3-carboxamide 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:97 mg/mL (199.79 mM);WaterInsoluble;Ethanol:97 mg/mL warmed (199.79 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。

特性

LDE225 是具有高效性和选择性的使平滑的拮抗剂

靶点

Smo (mouse) (Cell-free assay)

Smo (human) (Cell-free assay)

1.3 nM

2.5 nM

体外研究

Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)可在0.6-0.8μM剂量上抑制1nM-25nM Hh激动剂Ag1.5 处理的TM3荧光报告细胞系。

体内研究

Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)与小鼠,大鼠以及人源的血浆蛋白有很强的结合能力(>99%),同时与狗和猴子的血浆蛋白有适度的结合,结合能力分别是77 %和 85%。PAMPA 实验证明LDE225能够达到90.8%的渗透性。在梯度稀释的试验中,LDE225在临床物种上显示出很好的口服药效率,其生物药效率在69%到102%之间。LDE225呈弱碱性,pKa只有4.20,同时它的水溶性也相对较弱。LDE225被证明具有剂量依赖的抗肿瘤活性。给药剂量在5 mg/kg/天,一天一次时,LDE225明显抑制肿瘤生长,与33%的T/C值相一致。给药剂量在10 mg/kg/天,一天一次和 20 mg/kg/天,一天一次时,LDE225促使肿瘤退化的效果分别达到51%和83%。Gli1 mRNA抑制性与LDE225介导的肿瘤与血浆接触有关。在肿瘤移植的动物模型中,经过四天的给药处理,LDE225能够成功地穿过血脑屏障导致肿瘤生长受抑制。LDE225能够使Rip1-Tag2小鼠中的肿瘤体积明显减少95.7%。LDE225减少LDE225给药处理小鼠的间质状标志基因的表达。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0597 mL

10.2987 mL

20.5973 mL

5 mM

0.4119 mL

2.0597 mL

4.1195 mL

10 mM

0.2060 mL

1.0299 mL

2.0597 mL

50 mM

0.0412 mL

0.2060 mL

0.4119 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines: TM3Hh12 细胞
  • Concentrations: 0 μM -10 μM
  • Incubation Time: 30 分钟
  • Method:

LDE225 用DMSO连续稀释后加入空的分析平板中。TM3Hh12 细胞 (TM3 细胞含有Hh的应答报告基因元件pTA-8xGli-Luc) 用含有5%的马血清,2.5%的胎牛血清(FBS)和15 mM HEPES, pH 7.3的F12 Ham’s/DMEM (1:1)培养基培养。收集细胞时用胰酶消化,然后用含有5%的马血清和15 mM HEPES, pH 7.3的F12 Ham’s/DMEM (1:1)培养基重悬,接着分铺到分析板中。然后加入LDE225在37 °C ,5% CO2的培养箱中大约孵育30分钟。接着加入1 nM 和25 nM 的Ag1.5到分析平板中,37 °C ,5% CO2的条件下培养。48小时后,向平板中加入Bright-Glo 或者 MTS试剂,测量492纳米下的荧光值或者吸收峰。通过MTS法检测Gli-驱动荧光素酶发光或吸光度信号,对浓度取Log(10)值做由非线性回归曲线,确定IC 50值。数据处理使用R统计软件包。

动物实验:

  • Animal Models: 采用无胸腺裸小鼠建立原位Ptch+/-p53-/-髓母细胞瘤同种异体移植模型
  • Formulation: 用0.5%纤维素钠配制
  • Dosages: 40 mg/kg/天
  • Administration: 口服,每天两次

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

英文名字:LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)
质量标准:>98%,Smoothened(Smo)拮抗剂
分子式:C26H26F3N3O3

LDN-57444

LDN57444;LDN-57444           
分子式:C17H11Cl3N2O3  分子量:397.64

简介: LDN-57444是一种可逆的竞争性的蛋白酶体抑制剂,抑制Uch-L1时,IC50为0.88 μM,比作用于亚型Uch-L3选择性高30倍。
别名:3-(O-acetyloxime), 5-chloro-1-[(2,5-dichlorophenyl)methyl]-1H-Indole-2,3-dione, C30, LDN 57444
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:11 mg/mL (27.66 mM);Water  Insoluble;Ethanol  Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

LDN-57444是一种可逆的竞争性的蛋白酶体抑制剂,抑制Uch-L1时,IC50为0.88 μM,比作用于亚型Uch-L3选择性高30倍。

靶点

UCH-L1

UCH-L1

UCH-L3

0.4 μM(Ki)

0.88 μM

25 μM

体外研究

50 μM LDN-57444处理24小时,抑制70% 蛋白酶活性。25 μM 以上的LDN-57444显著降低细胞存活率,这种作用存在浓度依赖性,50 μM 时,细胞存活率降低至61.81%。LDN-57444通过细胞凋亡途径能够导致细胞死亡,通过降低泛素蛋白酶体系统的活性,并增加高度泛素化蛋白的水平,这两者都可以激活未折叠的蛋白反应。通过激活内质网应激(ERS)可以触发LDN-57444诱导的细胞凋亡。

体内研究

LDN-57444使体内 突触蛋白分布和脊柱形态发生显著改变。LDN处理,导致UCH-L1活性迅速下降,但处理几个小时,对cAMP水平的蛋白酶抑制有没有效果。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LDN-57444是UCHL1的一种强效、可逆、竞争性和活性位点导向抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5148 mL

12.5742 mL

25.1484 mL

5 mM

0.5030 mL

2.5148 mL

5.0297 mL

10 mM

0.2515 mL

1.2574 mL

2.5148 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

HTS 筛选:
开始实验时,0.5 μL 5 mg/mL 实验化合物(约 50 μM 终反应浓度) 或DMSO对照分装到各孔中。酶和底物都在UCH 反应Buffer(50 mM Tris-HCl [pH 7.6], 0.5 mM EDTA, 5 mM DTT, 和0.5 mg/mL卵清蛋白)中制备。每孔加入25 μL 0.6 nM UCH-L1,除了底物对照孔,随后置于自动摇床上震荡45-60秒。酶/化合物的混合物在室温下温育30分钟,然后加入25 μL 200 nM Ub-AMC,开始酶反应。 反应混合物 (300 pM UCH-L1, 100 nM Ubiquitin-AMC 与2.5 μg 实验化合物) 在室温下再温育30分钟,然后每孔加入10 μL 500 mM 乙酸,使反应淬火。使用Coumarin过滤装置(ex=365 nm, em=450 nm),在LJL分析仪上测量荧光发射强度,减去内在化合物的荧光,显示酶活性。DMSO对照组(0.5 μL DMSO, 25 μL UCH-L1, 25 μL 泛素-AMC, 10 μL 乙酸), 酶对照组 (25 μL UCH-L1, 25 μL buffer, 10 μL 乙酸), 底物对照组 (25 μL buffer, 25 μL 泛素-AMC, 10 μL 乙酸), 及抑制剂对照组 (0.5 μL 泛素乙醛[100 nM 储存液], 25 μL UCH-L1, 25 μL泛素-AMC, 10 μL 乙酸) 也在每个实验板中进行,确保实验质量和重复性。如果与对照组相比,该化合物表现出大于60%的抑制率,则被选为潜在的UCH-L1抑制剂。使用相同实验方法,手动进行重复两次UCH-L1酶促反应,确保实验结果。

细胞实验: 

  • Cell lines: H1299
  • Concentrations: ~5 μM
  • Incubation Time: 24 小时
  • Method: MTT 实验 

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:668467-91-2
英文名字: LDN57444
质量标准:>98%,DUB竞争性抑制剂
分子式:C17H11Cl3N2O3

Ledipasvir (GS5885)

简介Ledipasvir(GS5885)是一种HCV NS5A polymerase抑制剂,用于治疗丙型肝炎病毒感染。

理化数据

分子量

889.0

化学式

C49H54F2N8O6

CAS号

1256388-51-8

稳定性

3 years -20°C powder

溶解性

DMSO

100 mg/mL (112.48 mM)

Ethanol

100 mg/mL (112.48 mM)

Water

Insoluble

生物活性

产品描述

Ledipasvir(GS5885)是一种HCV NS5A polymerase抑制剂,用于治疗丙型肝炎病毒感染。

靶点

HCV

运输条件:2~8℃运输

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的
CAS 号:1256388-51-8

英文名字:雷迪帕韦
质量标准:>98%,BR
分子式:C49H54F2N8O6

LEE011

Ribociclib;LEE011      
分子式:C23H30N8O  分子量:434.54

简介: LEE011是高选择性的 CDK4/6 抑制剂。 

别名:瑞博西尼;LEE011;7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide, 7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2- pyridinyl]amino]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至卡其色固体
溶解性:……………DMSO 7 mg/mL (16.1 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Ribociclib (LEE011)是一种口服具有活性的,高度特异性CDK4/6抑制剂。

特性

口服生物有效的CDK4/6选择性抑制剂,处于Ⅲ期临床测试,用于晚期乳腺癌的治疗。

靶点

CDK4
(Cell-free assay)

CDK6
(Cell-free assay)

体外研究

LEE011是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂,能够显著抑制17种神经细胞瘤中的12种的生长,平均IC50值是307 nM。对神经细胞瘤的抑制主要是抑制细胞的生长,受到G1细胞周期阻滞和细胞衰老的调控。

体内研究

LEE011 (200 mg/kg 每日,口服)引起小鼠中的BE2C 或者 1643细胞显著的生长延迟,没有体重减轻或者其它的毒性症状。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LEE011是高选择性的 CDK4/6 抑制剂 。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

LEE011

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3013 mL

11.5064 mL

23.0128 mL

5 mM

0.4603 mL

2.3013 mL

4.6026 mL

10 mM

0.2301 mL

1.1506 mL

2.3013 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: BE2C, IMR5, 1643, SY5Y, CHP134, SKNSH, NGP, KELLY, LAN5, NLF, NB69, SKNDZ, NBSD, NBLS, SKNFI, EBC1, SKNAS, NB16, RPE1细胞系。
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: ~100小时
  • Method:

将板中优先附着基底生长的神经母细胞瘤细胞系以一式三份种植于Xcelligence实时细胞电子传感系统,用4个剂量梯度的抑制剂和DMSO为对照处理细胞24小时。连续监测细胞约100个小时,IC50通过以下方法测得:通过绘制细胞指数为时间的函数产生生长曲线,以在治疗开始时细胞指数为1作为标准。从治疗开始到处理96小时后,生长曲线下的面积通过基线下面积为1(治疗开始时的细胞指数)进行计算。积分面积以DMSO处理的对照组作为背景。抑制剂比上对照组的值取非线性对数值来计算。所有的实验至少重复一次。

动物实验

  • Animal Models: BE2C, NB-1643,或EBC1异种移植的小鼠。
  • Formulation: 0.5%甲基纤维素
  • Dosages: ~200毫克/千克 每天
  • Administration: 口服

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1211441-98-3

英文名字:Ribociclib瑞博西尼
质量标准:≥98%,高度特异性CDK4/6抑制剂

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

Yellow solid

Identification

HNMR

Purity(HPLC)

≥98%

·

·

·

·

Leflunomide

物理性状及指标:
外观:……………………白色粉末
熔点:……………………165.0~168.0℃
溶解性:…………………Ethanol:30mg/mL;Water:Insoluble
含量:……………………98.5%
生物活性 (仅来自于公开文献)

产品描述

Leflunomide是免疫抑制剂,其活性代谢产物为A77 1726(RS-61980)。

靶点

Dihydroorotate dehydrogenase

体外研究

Leflunomide实际上是药物前体,在体内加工成活性代谢物A771726,这已被证明能抑制单核细胞和T细胞的增殖。Leflunomide是几种蛋白酪氨酸激酶的抑制剂,在体外的细胞和酶测定中IC50值在30 mM和100 mM之间。Leflunomide能够抑制抗CD3-和白细胞介素-2(IL-2)刺激的T细胞增殖。在体外酪氨酸激酶测定中,Leflunomide能够抑制p59fyn和p56lck活性。Eflunomide也抑制Jurkat细胞中抗CD3抗体刺激的钙动员,而不影响ionomycin刺激的钙动员。Leflunomide也抑制抗CD3单克隆抗体刺激的反应,如人T淋巴细胞中IL-2产生和IL-2受体表达。Leflunomide也抑制CTLL-4细胞中IL-2刺激的酪氨酸磷酸化.  Leflunomide是一种免疫调节药物可通过抑制线粒体酶二氢乳清脱氢酶(DHODH)发挥作用,它在从头合成的嘧啶核糖核苷酸尿苷一磷酸的过程中发挥关键作用。由于生产rUMP的不足和涉及p53的机制,Leflunomide通过细胞周期进程的干扰防止激活与自身免疫性淋巴细胞的扩大。

体内研究

在啮齿动物,狗,猴等中,Leflunomide能够防止和逆转同种异体移植物和异种移植物排斥。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为一个具有抗增殖活性的异唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.7008 mL

18.5041 mL

37.0083 mL

5 mM

0.7402 mL

3.7008 mL

7.4017 mL

10 mM

0.3701 mL

1.8504 mL

3.7008 mL

50 mM

0.0740 mL

0.3701 mL

0.7402 mL

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

商品货号:MB1575
CAS 号:75706-12-6
英文名字:来氟米特

质量标准:98.5%,BR

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

White powder

Solubility

30mg/ml ethano,clear

M.P

165.0~168.0℃

UV Max

λmax=261±1nm

Purity (HPLC)

≥98.5%

·

·

Lenalidomide

物理性状及指标: 
外观:……………………White-like powder
溶解性:…………………溶于 DMSO :30mg/ml
纯度:……………………>99.0%
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性 (仅来自于公开文献)

产品描述

Lenalidomide (CC-5013)是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。

靶点

TNF-α (PBMCs)

13 nM

体外研究

CC-5013强诱导IL-2和sIL-2R产量。CC-5013作用于T细胞,诱导CD28的酪氨酸磷酸化,随后下调NF-κB的激活。Lenalidomide和Pomalidomide作用于表达与Thalidomide结合野生型CRBN的,而不是Thalidomide结合缺陷型CRBN(YW/AA)的HEK293 T细胞,抑制CRBN自体泛素化。KMS12多发性骨髓瘤细胞中,CRBN野生型蛋白而不是CRBN(YW/AA) 突变型蛋白的过表达, 放大Pomalidomide调节的c-myc和IRF4表达降低和p21(WAF-1) 表达增高。H929 多发性骨髓瘤细胞系中长期抗Lenalidomide 的选择性与CRBN降低相关,然而抗Pomalidomide和 Lenalidomide的DF15R多发性骨髓瘤 中, 检测不到CRBN蛋白。Lenalidomide通过下调肿瘤细胞抑制性分子表达而抑制缺陷发生。Lenalidomide防止肿瘤诱导的T细胞裂解功能障碍发生。Lenalidomide 作用于T细胞,抑制慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞诱导的T细胞肌动蛋白突触功能受损, 且下调CLL抑制配体及其他受体的表达。Lenalidomide 作用于FL, DLBCL, HL, MM, SCC,和 OC,抑制肿瘤诱导的免疫抑制,且作用于所有检测的肿瘤细胞时,下调免疫抑制配体表达

体内研究

口服处理Lenalidomide,显著抑制bFGF诱导的血管生成,这种作用存在剂量依赖性。Lenalidomide 显著降低血管面积百分数,从对照组的5.16%降低到实验组的2.58(50 mg/kg剂量处理)和 1.69(250 mg/kg 剂量处理)。 Lenalidomide 显著降低全部MVL,从对照组的21.07降低到实验组的8.11(50 mg/kg剂量处理)和1.90(250 mg/kg剂量处理)。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.8571 mL

19.2857 mL

38.5713 mL

5 mM

0.7714 mL

3.8571 mL

7.7143 mL

10 mM

0.3857 mL

1.9286 mL

3.8571 mL

50 mM

0.0771 mL

0.3857 mL

0.7714 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

Assay for inhibition of TNF synthesis by human PBMCs:
Human PBMCs from normal donors are obtained by Ficoll−Hypaque density centrifugation. Cells (106 cells/mL) are cultured in RPMI supplemented with 10 AB+ serum, 2 mM l-glutamine, 100 U/mL penicillin, and 100 μg/mL streptomycin. Lenalidomide is dissolved in DMSO at 20 mg/mL; further dilution is done with culture medium. The final DMSO concentration in all assays including the controls is 0.25%. Lenalidomide is added to cells 1 hour prior to the addition of LPS. PBMCs (106 cells/mL) are stimulated with 1 μg/mL of LPS from Salmonella minnesota R595. Cells, in triplicate, are incubated with LPS for 18−20 hours at 37 °C in 5% CO2. Supernatants are then harvested and assayed for cytokine levels. In some experiments, supernatants are kept frozen at −70 °C until use. Cell viability is assayed by Trypan blue exclusion dye method. The concentration of TNFα in the culture supernatants is determined by ELISA. Lenalidomide is assayed in a minimum of three separate experiments. Percent inhibition is determined as 100 × [1 − (cytokine(experimental)/cytokine(control))].

细胞实验

  • Cell lines: 良性或恶性 B (CLL)细胞, RPMI8226 MM 细胞
  • Concentrations: 1 μM或5 nM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: 使用CellTracker Blue CMAC对良性或恶性B (CLL)细胞(2 × 106)进行染色, 然后使用2 μg/mL金黄色葡萄球菌超抗原(sAg) (SEA 和 SEB) 在37oC下进行脉冲处理30分钟。B细胞和等量T细胞(从原代共培养中纯化的)按200 × g转速离心5分钟,然后与CD8+ T 细胞在37oC下温育10分钟,或者与 CD3+ T细胞温育20分钟。使用细胞收集器使细胞转移到显微镜载玻片上,然后在室温下和3% 溶于PBS的甲醛混合15分钟。在完全培养基中加入终浓度为1 μM的Lenalidomide。对照组则使用DMSO处理细胞。

动物实验

  • Animal Models: 携带HUVECs细胞的成年雄性Sprague–Dawley大鼠
  • Formulation: 0.5% DMSO
  • Dosages: 50 mg/kg和250 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:191732-72-6
英文名字:来那度胺/雷利度胺
质量标准:>99.0%,BR

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

White-like powder

Solubility

30mg/ml DMSD,clear

UV

λmax=306±1nm; λmix=274±1nm

Identification

HNMR

Purity(HPLC)

> 99.0%

·

·

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Lenvatinib(E7080)

Lenvatinib(E7080);乐伐替尼           
分子式:C21H19ClN4O4  分子量:426.85

简介:  Lenvatinib是一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2(KDR) 和 VEGFR3(Flt-4) 。

别名:乐伐替尼;E7080;6-Quinolinecarboxamide, 4-[3-chloro-4-[[(cyclopropylamino)carbonyl]amino]phenoxy]-7-methoxy
物理性状及指标:
外观:………………白色至灰色固体
溶解性:……………DMSO 40 mg/mL warmed (93.7 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。

特性

E7080是口服有效的多靶点激酶抑制剂。

靶点

VEGFR2/KDR
(Cell-free assay)

VEGFR3/FLT4
(Cell-free assay)

VEGFR1/FLT1
(Cell-free assay)

PDGFRβ
(Cell-free assay)

FGFR1
(Cell-free assay)

 

4.0 nM

5.2 nM

22 nM

39 nM

46 nM

体外研究

E7080有效抑制血管生成,也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 时,IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM。 除了这些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶,作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ时,IC50分别为46, 51和 100 nM。E7080 分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs,有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化,IC50分别为0.83 nM和0.36 nM。最新研究显示用 1 μM 和10 μM E7080 处理,通过抑制FGFR和PDGFR信号通路,而明显抑制细胞迁移和入侵。

体内研究

E7080按30和100 mg/kg剂量口服给药处理 H146 移植瘤模型,抑制H146肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,按100 mg/kg剂量时导致肿瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg剂量处理,比VEGF抗体和Imatinib处理,更加降低微脉管密度。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Lenvatinib是一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2(KDR) 和 VEGFR3(Flt-4) 。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

Lenvatinib(E7080)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3427 mL

11.7137 mL

23.4274 mL

5 mM

0.4685 mL

2.3427 mL

4.6855 mL

10 mM

0.2343 mL

1.1714 mL

2.3427 mL

50 mM

0.0469 mL

0.2343 mL

0.4685 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外激酶试验 :
通过HTRF(KDR, VEGFR1, FGFR1, c-Met, EGFR)和ELISA(PDGFRβ), 使用重组受体激酶域进行酪氨酸激酶实验。实验中, 4 μL 连续稀释的E7080与10 μL 酶,16 μL聚(GT)溶液(250 ng) 和10 μL ATP 溶液 (1 μmol/L ATP) (DMSO 终浓度为0.1%)在96孔板上混合。空白对照孔中不加酶,也不加样品。每孔加入ATP溶液开始进行激酶反应。30oC下反应30分钟后,通过在每孔反应混合物中通过加入10 μL 0.5 mol/L EDTA 终止反应。在反应混合物中针对每种激酶实验加入足够的稀释buffer。HTRF实验中, 50 μL反应混合物转移到 96孔1/2面积黑暗 EIA/RIA 板上,在反应混合物中加入HTRF溶液(50 μL/孔) ,然后通过荧光测定使用时间分辨荧光检测仪而测定激酶活性。ELISA实验中, 50 μL 反应混合物在抗生素蛋白包被的96孔板上室温下温育30分钟。用冲洗buffer冲洗后, 加入PY20-HRP 溶液 (70 μL/孔),然后反应混合物在室温下温育30分钟。用冲洗buffer冲洗后, 每孔加入100 μL TMB 试剂。10-30分钟后, 每孔加入100 μL 1 mol/L H3PO4。使用酶标仪在450 nm测定吸光度而测定酶活性。

细胞实验

  • Cell lines: HUVECs
  • Concentrations: 0到10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: HUVECs(每孔1,000个细胞,在含2%FBS的无血清培养基中),L6大鼠骨骼肌成肌细胞(每孔5,000个细胞,在无血清DMEM培养基中)分布在96孔板上,温育过夜。 每孔加入E7080,含2% FBS的VEGF(20 ng/mL)或FGF-2(20 ng/mL),和PDGFβ(40 ng/mL)。细胞温育3天,然后使用WST-1试剂测定细胞存活率。增殖实验中,重复样本,进行三个独立实验。

动物实验

  • Animal Models: 体侧皮下注射H146肿瘤细胞的雌性BALB/c裸鼠
  • Formulation: E7080溶于0.5%甲基纤维素
  • Dosages: ≤100 mg/kg
  • Administration: 口服处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:417716-92-8
英文名字:乐伐替尼
质量标准:>98%,VEGFR抑制剂
分子式:C21H19ClN4O4
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