MCC950 Sodium (CP-456773)

MCC950 Sodium (CP-456773)
分子式:C20H23N2O5S.Na分子量:426.46

简介: MCC950(CP-456773)是一种有效的、选择性NLRP3抑制剂,在骨髓来源的巨噬细胞中IC50为7.5 nM。对AIM2, NLRC4或NLRP1炎症体没有作用。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………H2O :85 mg/mL (199.31 mM);Ethanol:40 mg/mL (93.79 mM);DMSO: Insoluble
含量:……………………98%
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

描述

Glasdegib(PF-04449913)是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂,其IC50为5 nM。Phase 2。

IC50 & Target

NLRP3 (in BMDM (bone marrow derived macrophages)):7.5nM

体外

MCC950在骨髓来源的巨噬细胞和人类单核细胞衍生的巨噬细胞中,抑制经典和非经典NLRP3激活,IC50分别为7.5和8.1 nM。MCC950特异性抑制NLRP3的激活,不抑制AIM2, NLRC4或NLRP1这些炎症小体。

体内

MCC950减少白介素-1β(IL-1β)的产生、减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎的严重性。在自身炎症性疾病Cryopyrin蛋白相关周期性综合征的小鼠模型中,MCC950能够挽救其新生时期的死亡。在间接体外实验中,在来源于韦二氏综合征患者的样品具有活性。

动物实验:

  • Animal Models: C57BL/6小鼠
  • Formulation: DMSO/PBS
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3449 mL

11.7244 mL

23.4489 mL

5 mM

0.4690 mL

2.3449 mL

4.6898 mL

10 mM

0.2345 mL

1.1724 mL

2.3449 mL

50 mM

0.0469 mL

0.2345 mL

0.4690 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:256373-96-3
英文名字:MCC950 Sodium (CP-456773)
质量标准:98%,BR

分子式:C20H23N2O5S.Na

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

White powder

Identification

HNMR

Purity(HPLC)

≥98%

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Mdivi 1

Mdivi-1是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂,抑制了DRP1(发动蛋白相关GTP酶)和Dynamin I (Dnm1)的IC50为1-10 μM。

理化数据

分子量

353.22

化学式

C15H10Cl2N2O2S

CAS号

338967-87-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

70 mg/mL (198.17 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

Mdivi-1是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂,抑制了DRP1(发动蛋白相关GTP酶)和Dynamin I (Dnm1)的IC50为1-10 μM。

特性

Mdivi-1是第一个线粒体分裂发动蛋白选择性激酶。

靶点

Dynamin1

1 μM-10 μM

体外研究

Mdivi-1是一个可以穿越细胞膜的喹唑酮类化合物,抑制了酵母的Dnm1和人源的Drp1分裂DRPs(发动蛋白相关GTP酶),并且高效可逆的诱导线粒体融合进一个巢样的结构。细胞外的研究表明mdivi-1通过变构调节阻断了Dnm1的ATP酶活性(IC50<10μM)和自组装。在HeLa细胞和细胞外鼠源肝细胞线粒体配置液中,Mdivi-1有效地分别抑制了STS和C8-Bid诱导的MOMP(线粒体外膜通透性增加)。在细胞中,mdivi-1通过抑制线粒体外膜通透性进一步的抑制了细胞凋亡。大体上,mivi-1代表了一类治疗中风,心肌梗死和神经退行性疾病的疗法。

体内研究

Drp1和GFAP的蛋白表达在缺血小鼠视网膜中的早期神经发育中会显著增加。Mdivi-1的使用阻断了缺血视网膜中的细胞凋亡并且显著地增加了缺血两周后的RGC存活率。在正常的小鼠视网膜中,Drp1的表达主要分布在节细胞层(GCL),内网层,内核层(INL)以及外网层。在节细胞层,Drp1具有强烈的免疫反应性。在缺血诱导12小时后的GCL中Drp1蛋白表达增加。Mdivi-1并没有改变Drp1蛋白表达的增加但是显著降低了GFAP蛋白的表达。

运输条件:2~8℃运输

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:338967-87-6
英文名字:Mdivi1
质量标准:>98%,BR
分子式:C15H10Cl2N2O2S

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Meclizine dihydrochloride

Meclizine 2HCl 是histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗恶心,晕动病,也是mCAR(组成型雄烷受体激动剂配体)激动剂配体,也是hCAR的反向激动剂。

理化数据

分子量

463.87

化学式

C25H27Cl2N2.2HCl

CAS号

1104-22-9

稳定性

3 years 2-8°C powder

溶解性

DMSO

4 mg/mL warmed (8.62 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

生物活性

产品描述

Meclizine 2HCl 是histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗恶心,晕动病,也是mCAR(组成型雄烷受体激动剂配体)激动剂配体,也是hCAR的反向激动剂。

靶点

Histamine H1 receptor

体外研究

Meclizine 是一种组胺H1受体拮抗剂,用于治疗恶心和晕动病,具有抗胆碱能、中枢神经系统抑制和局部麻醉作用。Meclizine是小鼠CAR激动剂配体(组成型雄甾烷受体),人类CAR的反向激动剂。在体外实验中,Meclizine剂量依赖性增加mCAR反式激活,激活激素受体共激活因子1与受体的结合。相反,在来源于小鼠的只表达hCAR,不表达mCAR的肝脏细胞中,meclizine抑制hCAR转录激活和鲁米那诱导的CAR下游基因,包括细胞色素p450 单氧酶(CYP)2B10,CYP3A11,以及CYP1A2的表达。

体内研究

Meclizine处理小鼠会以CAR依赖的方式增加CAR靶基因的表达。在小鼠polyQ毒性细胞模型中, Meclizine降低氧化代谢,抑制细胞凋亡性死亡。

实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines: HepG2细胞
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: HepG2细胞在24孔板DMEM培养基中培养,用包含10%活性炭吸附过的牛血清增补。细胞用磷酸钙转染100 纳克受体表达载体,300纳克荧光素酶报告质粒,以及100纳克pSV2-β-半乳糖苷酶作为转染效率的质控物。转染12小时后加入药物,细胞再培养24小时。裂解细胞,以β-半乳糖苷酶活性作为背景测定荧光素酶活性

动物实验:

  • Animal Models: 老鼠
  • Formulation: 玉米油
  • Dosages: 100毫克/千克
  • Administration: 腹腔注射

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

英文名字:Meclizine dihydrochloride
质量标准:>98%,BR
分子式:C25H27Cl2N2.2HCl

Meloxicam

简介: Meloxicam 是一种选择性的COX抑制剂,用于缓解疼痛以及发烧症状。
别名:4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-1,1-dioxide-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide

物理性状及指标:
外观..…………………. Pale yellow powder
溶解性…………………DMSO:30 mg/mL (85.37 mM)
纯度………………≥99%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

生物活性(仅来自于公开文献)

产品描述

Meloxicam 是一种选择性的COX抑制剂,用于缓解疼痛以及发烧症状。

靶点

COX 

体外研究

Meloxicam显著减少HCA-7和Moser-S集落大小。Meloxicam显著抑制HCA-7细胞集落和肿瘤生长,但是不影响COX-2阴性HCT-116细胞的生长。Meloxicam抑制PGE(2)产生,增殖和侵染,尤其在表达相对较高水平COX-2的MG-63细胞中。在MG-63细胞培养中,Meloxicam引起细胞凋亡,并上调Bax mRNA和蛋白质。

体内研究

在体内小鼠模型中,Meloxicam抑制LM-8肿瘤生长和肺转移。 在马体内,Meloxicam注射8和24小时后,引起跛行显著减少,并有减少渗出物的倾向。在马体内,与安慰剂治疗相比,Meloxicam注射后8小时显著抑制骨液(SF)中前列腺素E2和P物质的释放,注射后24小时抑制缓激肽释放。在马体内,Meloxicam注射8小时和24小时后,减少平均MMP活性。与SS处理的马相比,Meloxicam-或flunixin-处理的马改善了术后疼痛度和临床变量。Meloxicam导致马的局部缺血损伤组织中产生大量中性粒细胞。在狗体内,Meloxicam给药在第7和21天显著抑制血液和骨液中PGE2浓度,但是不影响血液中TXB2浓度和胃黏膜中PGE2浓度。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。美洛昔康是昔康家族中的一个非类固醇抗炎药,有消炎、止痛和退热的性质。 美洛昔康对于所有的标准炎症模型都具有消炎活性。和其它非类固醇抗炎药一样,其确切的作用机制尚不清楚.

储液配置

浓度/体积(water)/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.8458 mL

14.2288 mL

28.4576 mL

5 mM

0.5692 mL

2.8458 mL

5.6915 mL

10 mM

0.2846 mL

1.4229 mL

2.8458 mL

50 mM

0.0569 mL

0.2846 mL

0.5692 mL

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:71125-38-7
英文名字:美洛昔康
质量标准:99%

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

Pale yellow powder

Solubility

30mg/ml DMSO,clear

Identification

HNMR, UV Max, Chemical reaction

Purity(HPLC)

≥99%

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Melphalan

Melphalan
分子式:C13H18Cl2N2O2 分子量:305.20

简介: Melphalan是氮芥的苯丙氨酸衍生物,具有抗肿瘤活性。 

别名:Alkeran, Sarcolysin, L-PAM 
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末 
熔点:……………………180℃ 
溶解性:…………………DMSO:7 mg/mL (22.94 mM)
含量:……………………>98%
密度:……………………1.32 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤7.0 %

生物活性(仅来自于公开文献,不保证其有效性)

描述

Melphalan是氮芥的苯丙氨酸衍生物,具有抗肿瘤活性。

靶点

DNA Alkylator/Crosslinker.

体外

将骨髓瘤细胞系RPMI 8226暴露于30分钟的melphalan脉冲,melphalan作为DNA交联剂,引起细胞周期进展延迟。Melphalan在体外细胞中结合DNA、RNA和蛋白。Melphalan在体外人类细胞中诱导染色体畸变、姊妹染色单体互换、微核、HPRT基因的突变和DNA损伤。它还能诱导C3H 10T1/2和其他细胞的转化。除此之外,melphalan在细菌和果蝇中诱导异倍体以及伴性隐性致死突变。

体内

在小鼠研究中,Melphalan常以口服、腹腔注射以及皮肤给药途径进行给药。在大鼠研究中为腹腔注射,在猴子中是口服给药。在小鼠中,melphalan的处理会导致前胃乳头瘤、淋巴肉瘤、皮肤和肺肿瘤。在大鼠中,melphalan的处理会导致乳腺肿瘤和腹膜肉瘤。在猴子中melphalan的处理结果目前还不确定。

动物实验:

  • Animal Models: Tg.AC 小鼠
  • Formulation: 丙酮, 乙醇 或 DMSO
  • Dosages: 0.25, 1和4 mg/kg/每周
  • Administration: 皮肤局部给药/口服

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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

运输条件:常温运输

Melphalan

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.2765 mL

16.3827 mL

32.7654 mL

5 mM

0.6553 mL

3.2765 mL

6.5531 mL

10 mM

0.3277 mL

1.6383 mL

3.2765 mL

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

商品货号:MB1476
CAS 号:148-82-3
英文名字:Melphalan
质量标准:>98%,BR
分子式:C13H18Cl2N2O2
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Memantine HCl

简介: 盐酸美金刚  Memantine是金刚胺衍生物,对NMDA受体有较弱到适中的亲和力, 能够抑制CYP2B6和YP2D6。 
别名:美金刚胺盐酸盐 ;盐酸美金刚胺;3,5-二甲基金刚胺盐酸盐; 1-Amino-3,5-dimethyladamantane Hydrochloride
物理性状及指标: 
外观:………………白色结晶性粉末 
溶解性:………………DMSO 43 mg/mL (199.29 mM);Ethanol 43 mg/mL (199.29 mM);Water 30 mg/mL (139.04 mM)

含量:…………………>99% 
IC50:…………………恶性疟原虫:IC50 = 1 µM
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

生物活性

金刚烷胺是一种对NMDA受体具有低至中等亲和力的金刚烷胺衍生物,其抑制CYP2B6和CYP2D6的Ki分别为0.51 nM和94.9μM。靶标:NMDA受体,美金刚(Ebixa,Axura,Namenda,Akatinol)是一种中度 – 亲和力,非竞争性,电压依赖性,具有快速开/关动力学的NMDA-受体拮抗剂,其抑制由NMDA受体的慢性过度刺激诱导的过量钙内流。 美金刚在美国和欧盟被批准用于治疗患有阿尔茨海默氏症的中度至重度痴呆的患者。 美金刚对与NMDA受体介导的神经毒性相关的无数临床实体具有相当大的治疗潜力。 美金刚阻断200 microM NMDA诱发的反应,在-60 mV时的50%抑制常数(IC 50)约为1 microM,经验希尔系数约为1。 
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盐酸美金刚(标准品)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 越来越多的证据显示谷氨酸能神经递质功能障碍(尤其是NMDA受体功能损害时)会表现出神经退行性痴呆的临床症状和疾病进展。美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力 的非竞争性NMDA受体拮抗剂。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。

储液配置 :

Memantine HCl

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.6348 mL

23.1739 mL

46.3478 mL

5 mM

0.9270 mL

4.6348 mL

9.2696 mL

10 mM

0.4635 mL

2.3174 mL

4.6348 mL

50 mM

0.0927 mL

0.4635 mL

0.9270 mL

【注意】 
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部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:41100-52-1
英文名字:盐酸美金刚
质量标准:>99%
分子式:C12H21N.HCl
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Mertansine(DM1)

简介: Mertansine (DM1)是一种微管蛋白抑制剂,它在微管的末端结合并抑制微管的动态性。 Mertansine是一种抗体可缀合的美登木素生物碱,用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。 
别名:DM1; Maytansinoid DM1;Maytansine, N2′-deacetyl-N2′-(3-mercapto-1-oxopropyl)-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO: ≥ 83.33 mg/mL
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

Mertansine 是一种微管蛋白抑制剂,通过与微管蛋白结合抑制微管的组装,连接体结构可以产生抗体 – 药物偶联物(ADC)。 体外:美登素是一种有效的微管靶向化合物,可诱导有丝分裂停滞并以亚纳摩尔浓度杀死肿瘤细胞。 浓度为100 nmol / L的美登素将生长和缩短率抑制了35%,与相同浓度的长春碱定量相似。 美登素抑制Cys 12和Cys 201之间交联的形成。 
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Mertansine (DM1)是一种微管蛋白抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.3545 mL

6.7724 mL

13.5448 mL

5 mM

0.2709 mL

1.3545 mL

2.7090 mL

10 mM

0.1354 mL

0.6772 mL

1.3545 mL

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CAS 号:139504-50-0
英文名字:美登素 DM1
质量标准:>98%,BR
分子式:C35H48ClN3O10S
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Methimazole

甲巯咪唑;他巴唑;2-巯基-1-甲基咪唑;Methimazole

分子式:C4H6N2S   分子量:114.16

物理性状及指标:

外观:……………………白色至淡黄色结晶性粉末

熔点:……………………143-146 ℃

溶解性:…………………DMSO:23 mg/mL (201.45 mM);Water:23 mg/mL (201.45 mM);Ethanol:23 mg/mL (201.45 mM)

干燥失重:………………≤0.5%

含量:……………………98.0 ~ 101.0 %

IC50:……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 2,250 mg/kg

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联,阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体,降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平,使抑制性T细胞功能恢复正常。

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。

运输条件:常温运输。

【注意】

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商品货号:MB1582
CAS 号:60-56-0
英文名字:甲巯咪唑/他巴唑/2-巯基-1-甲基咪唑
质量标准:>98%,BR
分子式:C4H6N2S
·

Methotrexate

简介: Methotrexate (MTX),一种叶酸类似物,是细菌、癌细胞和正常细胞中dihydrofolate reductase(DHFR)的非选择性抑制剂,与DHFR、NADPH形成无活性的三元复合物。 
中文名:甲氨蝶呤 
物理性状及指标: 
外观:……………………黄褐色或黄色结晶性粉末 
熔点:……………………195℃(dec.)
溶解性:…………………DMSO(warmed) :90 mg/mL;Water Isoluble;Ethanol Insoluble
密度:……………………1.54 g/cm3 (预测)
含量:……………………>99%
IC50:……………………二氢叶酸还原酶:IC50 = 6.6 nM (Escherichia coli K-12); 
……………………………核受体共激活剂3:IC50 = 210.97 nM (Homo sapiens); 
……………………………CCRF-CEM (T-cell leukemia):EC50 = 12.5 nM (Homo sapiens)

生物活性

产品描述

Methotrexate (MTX),一种叶酸类似物,是细菌、癌细胞和正常细胞中dihydrofolate reductase(DHFR)的非选择性抑制剂,与DHFR、NADPH形成无活性的三元复合物。

靶点

hDHFR 
(Activated peripheral T cells)

24 nM

体外研究

Methotrexate (0.1-10 mM)诱导体外活化的来自人类外周血的T细胞的细胞凋亡。在混合淋巴细胞反应中,Methotrexate使活化的T细胞的克隆缺失。Methotrexate能够通过CD95不依赖的途径选择性删除活化的外周血中T细胞。Methotrexate通过还原性叶酸载体被细胞利用,随后在细胞内被转化为聚谷氨酸盐。Methotrexate导致体外中性粒细胞刺激的白三烯B4的产生减少。Methotrexate聚谷氨酸盐抑制5-氨基咪唑-4-氨甲酰核糖核苷 (AICAR)甲酰基转移酶,比对其他参与嘌呤生物合成的酶更加有效。Methotrexate也通过抑制体外TNF诱导的核因子κB活化而抑制TNF活性,与该因子,IκBα的一个抑制剂的降解和活化的减少部分相关,也可能与腺苷的释放有关。Methotrexate通过来自健康人体和RA患者的T细胞受体激活的T淋巴细胞抑制TNF 和IFN-γ的产生。Methotrexate的治疗与TNF-α阳性的CD4+ T 细胞显著减少,而T细胞表达的抗炎因子IL-10的数量增加有关。

体内研究

在小鼠体内,Methotrexate增加脾细胞中AICAR含量,升高了角叉菜胶发炎气泡的渗出液中腺苷浓度,并且显著抑制了发炎气泡中白血球的积累。在小鼠体内,Methotrexate介导的白血球累积的减少被注射腺苷脱氨酶(ADA)到气泡而部分逆转,被特定的腺苷A2受体拮抗剂,3,7-dimethyl-1-propargylxanthine (DMPX)完全逆转,但不会被腺苷A1受体拮抗剂,8-cyclopentyl-dipropylxanthine所影响。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。 
储液配置及储存:DMSO(warmed) :90 mg/mL;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月

储存条件:-20℃,防潮、密闭、密封。

运输条件:2~8℃ 运输。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2005 mL

11.0026 mL

22.0051 mL

5 mM

0.4401 mL

2.2005 mL

4.4010 mL

10 mM

0.2201 mL

1.1003 mL

2.2005 mL

50 mM

0.0440 mL

0.2201 mL

0.4401 mL

【注意】 ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:59-05-2

英文名字:甲氨蝶呤
质量标准:>99%,BR
分子式:C20H22N8O5

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Methotrexate disodium

Methotrexate disodium;甲氨蝶呤二钠盐 
分子式:C20H20N8Na2O5   分子量:498.41

别名: 甲氨蝶呤二钠盐;甲氨蝶呤二钠;Methotrexate disodium
物理性状及指标:
外观:………………黄色或淡黄色粉末 
溶解性:……………Water:30MG/ML;DMSO       Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

生物活性

产品描述

Methotrexate sodium是tetrahydrofolate dehydrogenase的抑制剂,是一种抗肿瘤抗代谢药,具有免疫抑制活性。

靶点

hDHFR 
(Activated peripheral T cells)

体外研究

甲氨蝶呤(0.1- 10mm)诱导人外周血体外活化T细胞凋亡。甲氨蝶呤在混合淋巴细胞反应中实现活化T细胞的克隆缺失。甲氨蝶呤可通过独立于cd95的途径选择性地清除外周血T细胞。甲氨蝶呤通过还原叶酸载体被细胞吸收,然后在细胞内转化为聚谷氨酸。甲氨蝶呤通过体外刺激中性粒细胞减少了白三烯B4的生成。甲氨蝶呤聚谷氨酸能比其他参与嘌呤生物合成的酶更有效地抑制氨基咪达唑羧羧化酶(AICAR)。甲氨蝶呤也是抑制TNF活性抑制TNF-induced核factor-κB激活体外,在一定程度上减少相关抑制剂的退化和失活的因素,IκBα,可能与腺苷的释放有关。甲氨蝶呤抑制TNF的生产和IFN-γT-cell-receptor-primed T淋巴细胞从健康人的捐助者和RA患者。甲氨蝶呤治疗与TNF-α-positive CD4 + T细胞的显著下降,而T细胞抗炎细胞因子il – 10表达增加。

体内研究

甲氨蝶呤增加了小鼠脾细胞AICAR含量,提高了卡拉胶炎气袋分泌物中的腺苷浓度,显著抑制了小鼠炎症气袋中的白细胞积累。甲氨蝶呤介导的白细胞积累减少通过向空气袋注射腺苷脱氨酶(ADA)部分逆转,完全被腺苷A2受体拮抗剂3,7-二甲基-1-丙基黄嘌呤(DMPX)逆转,但不受腺苷A1受体拮抗剂8-环戊基二丙基黄嘌呤影响。

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甲氨蝶呤二钠盐 (标准品)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移过程受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。

储液配置 :

Methotrexate disodium

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0064 mL

10.0321 mL

20.0642 mL

5 mM

0.4013 mL

2.0064 mL

4.0128 mL

10 mM

0.2006 mL

1.0032 mL

2.0064 mL

50 mM

0.0401 mL

0.2006 mL

0.4013 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:7413-34-5
英文名字:甲氨蝶呤二钠盐
质量标准:>98%,BR,可用于细胞培养
分子式:C20H20N8Na2O5
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