ML-176;SR-3335

SR3335;ML176;ML-176;SR-3335   
分子式:C13H9F6NO3S2  分子量:405.34

简介: SR3335 是一种选择性的 RORα 配体,直接结合到 RORα (Ki 220 nM) 而非其他 RORs,在细胞实验中,用作选择性的 RORα反向激动剂。 
别名:SR3335;ML176;ML-176;SR-3335; 
2-Thiophenesulfonamide, N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl]phenyl]-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………10 mM in DMSO 
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

SR3335 是一种选择性的RORα 配体,直接结合到 RORα (Ki 220 nM) 而非其他 RORs,在细胞实验中,用作选择性的 RORα反向激动剂。

靶点

Ki: 220 nM (RORα)

体内研究

SR3335是一种选择性RORα部分逆转激动剂。在以[3H]25-羟基胆固醇为标记物的生化放射配体结合分析中,显然未标记的SR3335与RORαLBD的结合存在剂量依赖性的竞争。Ki使用Cheng-Prusoff方程计算为220nM。在基于细胞的嵌合受体Gal4 DNA结合域-NR配体结合域共转染实验中,SR3335显著抑制RORα的构成性反激活活性(IC50=480nM)(部分反向激动剂活性),但对LXRα和RORγ的活性没有影响。

体外研究

药代动力学研究表明,SR3335在注射入小鼠体内后显示出合理的暴露。SR3335的能力是使用饮食诱导肥胖(DIO)小鼠模型来评估的,其中小鼠用15mg/kg的b.i.d,i.p.处理6天,然后进行丙酮酸耐量试验。SR3335处理的小鼠在丙酮酸激发后显示出较低的血糖水平,这与抑制糖异生是一致的。重要的是,SR3335处理的小鼠在用SR3335处理7天后在体重和食物摄取方面没有表现出差异。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SR3335 是一种选择性的 RORα 配体,直接结合到 RORα (Ki 220 nM) 而非其他 RORs,在细胞实验中,用作选择性的 RORα反向激动剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

ML-176;SR-3335

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4671 mL

12.3353 mL

24.6706 mL

5 mM

0.4934 mL

2.4671 mL

4.9341 mL

10 mM

0.2467 mL

1.2335 mL

2.4671 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验

SR3335在DMSO中制备并储存,然后在使用前用适当的介质稀释。 
HEK293细胞在Dulbecco改良的Eagle培养基(DMEM)中维持,DMEM中添加10%胎牛血清,在37℃下,5%CO2浓度下。HepG2细胞在添加10%胎牛血清的最低基本培养基中在5%CO2浓度下37℃维持并常规增殖。转染前24小时,将细胞以15×103个细胞/孔的密度在96孔板中电镀。使用Lipo.amineTM 2000进行转染。转染后16h,用载体或SR3335处理细胞。治疗后24小时,使用双GloTM荧光素酶测定系统测定荧光素酶活性。这些数值代表四个独立转染井的平均±S.E.这些实验至少重复三次。

动物实验

SR3335在DMSO中制备,并用生理盐水或PBS稀释。 
小鼠 
30周龄的饮食诱导肥胖(DIO)C57BL/6雄性小鼠是从Jackson实验室购买的,这些雄性小鼠断奶后保持65%Kcal的高脂饮食。DIO小鼠每天用15mg/kg SR3335或载体处理2次(07:00h和18:00h),连续6天,在处理第6天进行丙酮酸盐耐受试验。在注射SR3335后清晨从小鼠体内取出食物,禁食6小时,在13:00h进行丙酮酸耐量试验。从尾夹取时间0血糖,通过注射2g/kg丙酮酸i.p.开始丙酮酸激发,随后在15、30和60分钟测量血糖。血糖用触摸式血糖仪测量。

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

英文名字:SR3335;ML176
质量标准:>98%
分子式:C13H9F6NO3S2

ML130 (Nodinitib-1)

ML-130 (Nodinitib-1);ML130 (Nodinitib-1) 
分子式:C14H13N3O2S  分子量:287.34

简介: Nodinitib-1 (ML130;CID-1088438)是NOD1抑制剂。
别名:ML130; CID-1088438;1H-Benzimidazol-2-amine, 1-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:57 mg/mL (198.37 mM);Water Insoluble;Ethanol:2 mg/mL (6.96 mM)
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

ML130 (Nodinitib-1)是一种有效的,选择性的NOD1抑制剂,IC50为0.56 μM,抑制NF-κB激活,比作用于NOD2选择性高36倍。

靶点

NOD1

0.56 μM

体外研究

ML130可以选择性抑制HEK293细胞中NOD1诱导的NF-κB 激活并且没有细胞毒性,已被选为潜在的探针分子。在第二项实验中也证实ML130可以选择性抑制NOD1依赖的IL-8 分泌和NOD1依赖的NF-κB激活通路。另外一项研究发现ML130 可以引起 NOD1体外构象改变和它的细胞内亚细胞定位,这为研究NOD1活性调节机制提供了一种化学探针同时也为研究NOD1在多种感染和炎症疾病中的作用提供了一种工具。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Nodinitib-1 (ML130;CID-1088438)是NOD1抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

ML130 (Nodinitib-1)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.4802 mL

17.4010 mL

34.8020 mL

5 mM

0.6960 mL

3.4802 mL

6.9604 mL

10 mM

0.3480 mL

1.7401 mL

3.4802 mL

50 mM

0.0696 mL

0.3480 mL

0.6960 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

NOD1 剂量反应分析:
第一天实验流程 :1) 带有NFKB-Luc的 HEK-293-T长满后收集细胞2) 加入带有Multidrop的 NOD 分析培养基3) 1000 rpm 离心1分钟4) 连续稀释药物溶液5)细胞悬液中加入0.75μg/mL gamma-tri-DAP. 6)在TC处理过的平板中每孔接种13000 个细胞7) 500 RPM离心5分钟。第二天实验流程:1)每孔加入3μL含有Multidrop的SteadyGlo 溶液。2) 在摇床上将平板摇晃20 分钟。3) 将平板1000 RPM离心1分钟。4) 记录荧光数值。利用GraphPad Prism 5.0来计算IC50值,屏幕平均Z’为0.6, 背景信号11.1, 噪音信号78.6,窗口信号 6.0。

细胞实验

  • Cell lines: Fa2N-4 细胞
  • Concentrations: ~50 μM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: 在Fa2N-4永生人源肝细胞中利用ATP-lite一步分析法荧光试剂盒检测药品的肝毒性。将Fa2N-4 细胞按50,000 个/孔的密度接种在含有MFE培养基的培养板中与不同浓度的药品(0.01 µM-50 µM)孵育24小时,孵育条件37℃, 5% CO2 。实验最后加入D-荧光素和荧光素酶。利用Infinite M200酶标仪检测荧光信号来反应实验中捕获的细胞内ATP量。利用统计软件包Prism4与抑制剂对数与可变斜率的响应方程进行不同药物半致死量的非线性回归分析。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:799264-47-4

英文名字:ML-130 (Nodinitib-1)
质量标准:>98%,BR
分子式:C14H13N3O2S

ML133 HCl

ML-133 HCl;ML133 HCl
分子式:C19H19NO.HCl   分子量:313.82

简介: ML133 HCl是一种选择性钾离子通道抑制剂。 
别名:1-(4-methoxyphenyl)-N-(naphthalen-1-ylmethyl)methanamine hydrochloride; CID 781301 hydrochloride 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至棕色固体 
溶解性:……………DMSO:63 mg/mL (200.75 mM);Water  Insoluble;Ethanol 6 mg/mL (19.11 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

ML133是选择性钾离子通道抑制剂,作用于Kir2.1, IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5), 对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。

靶点

Kir2.1

IC50

290 nM

体外研究

细胞外ML133与细胞内ML133的总浓度比率在pH 6.5下为1:0.13,在pH 8.5下为1:9.09。在CYP450试验中,ML133对3A4 和2C9无效(IC50 >30 μM),对1A2表现出适度的抑制(IC50 = 3.3 μM),但是被证明是2D6的有效抑制剂(IC50 = 0.13 μM)。ML133在人类和大鼠中均具有高蛋白结合率(>99%),并且在两个物种中均表现出较高固有清除率。在HEK 293细胞中,ML133 (10 μM)不会被K+流从野生型Kir2.1中取代。M1 和/或 M2跨膜区域包含ML133对Kir2.1抑制的关键的分子决定因素,尤其是D172和 I176。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 ML133是选择性钾离子通道抑制剂,可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

ML133 HCl

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.1865 mL

15.9327 mL

31.8654 mL

5 mM

0.6373 mL

3.1865 mL

6.3731 mL

10 mM

0.3187 mL

1.5933 mL

3.1865 mL

50 mM

0.0637 mL

0.3187 mL

0.6373 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

英文名字: ML-133 HCl
质量标准:>98%,选择性钾离子通道抑制剂
分子式:C19H19NO.HCl

ML141

ML141是Rho家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。

理化数据

分子量

407.49

化学式

C22H21N3O3S

CAS号

71203-35-5

稳定性

3 years -20°C powder

溶解性

DMSO

81 mg/mL warmed (198.77 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

生物活性

产品描述

ML141是Rho家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。

靶点

cdc42

200 nM

体外研究

ML141通过诱导细胞死亡和抑制细胞分裂,增强TMX抑制细胞生长的能力。ML141也显著保护神经母细胞瘤免受二甲双胍诱导的凋亡损害。此外,ML141剂量依赖性减少肺炎克雷伯菌入侵。

体内研究

在负荷MDA-MB 231源肿瘤的NOD/SCID小鼠体内,ML141 (1 mg/day i.p.),通过抑制Cdc42,能够使TMX抑制MDA-MB 231衍生的肿瘤的生长。此外,在小鼠体内,ML141 (10 mg/kg i.p.)增强G-CSF诱导的造血干细胞和祖细胞动员

实验操作(仅供参考)

激酶实验:

平衡结合测定:
野生型的GST-Cdc42(4 μM)与GSH珠结合,在4°C下过夜。GSH珠上Cdc42的核苷酸被耗尽,通过与包含10 mM EDTA的缓冲液在30°C下培养20分钟,用NP- HPS缓冲液清洗2次,然后重悬浮在包含1 mM EDTA或1 mM MgCl2,1 mM DTT 和 0.1% BSA的相同缓冲液中。Cdc42未结合位点通过蛋白质-珠子复合物在室温下培养15分钟而阻断。30μL该悬浮液与20 mM抑制剂在室温下培养3分钟,加入30 μL各种浓度的冰预冷的BODIPY-FL-GTP。样品在4° C下培养45分钟,荧光核苷酸与酶的结合使用Accuri流式细胞分析仪测量。导出原始数据,并使用GraphPad Prism软件绘制

细胞实验:

  • Cell lines: Basal-B (MDA-MB 231 和 HCC38) 和 Basal-A与 HER2 扩增(HCC1954)细胞
  • Concentrations: ~20 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method:

细胞与500nM钙黄绿素-AM和1μM PI培养15分钟,之后活细胞和死细胞(分别由阳性钙黄绿素-AM 和PI 着色代表)利用贴壁细胞Celigo™细胞计数器计数。

动物实验:

  • Animal Models: NOD/SCID小鼠,负荷 MDA-MB 231衍生的肿瘤。
  • Formulation: 玉米油
  • Dosages: 1 mg/day
  • Administration: i.p.

储液配置

浓度 /溶剂体积(DMSO) /质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4540 mL

12.2702 mL

24.5405 mL

5 mM

0.4908 mL

2.4540 mL

4.9081 mL

10 mM

0.2454 mL

1.2270 mL

2.4540 mL

50 mM

0.0491 mL

0.2454 mL

0.4908 mL

运输条件:2~8℃运输

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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CAS 号:71203-35-5
英文名字:CID-2950007
质量标准:>98%,BR
分子式:C22H21N3O3S
·

ML323

ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂,其IC50为76 nM。

理化数据

分子量

384.48

化学式

C23H24N6

CAS号

1572414-83-5

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

76 mg/mL (197.66 mM)

Ethanol

38 mg/mL (98.83 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂,其IC50为76 nM。

特性

USP1-UAF1选择性抑制剂。

靶点

USP1-UAF1

76 nM

体外研究

ML323通过抑制H596细胞中USP1–UAF1活性而抑制PCNA 和 FANCD2去泛素化。此外,ML323通过以两个主要的DNA损伤应答途径(TLS 和 FA)为靶点,增强顺铂在H596细胞和U2OS骨肉瘤细胞中的毒性。

运输条件:2~8℃运输

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我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1572414-83-5

英文名字:ML-323
质量标准:>98%,BR
分子式:C23H24N6
·

ML324

简介ML324是一种选择性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制剂, 其对JMJD2E的IC50为920 nM。 

理化数据

分子量

349.43

化学式

C21H23N3O2

CAS号

1222800-79-4

稳定性

3 years -20°C powder

溶解性

DMSO

43 mg/mL warmed (123.05 mM)

Ethanol

3 mg/mL warmed (8.58 mM)

Water

Insoluble

储液配置

浓度 溶剂体积(DMSO) 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.8618 mL

14.3090 mL

28.6180 mL

5 mM

0.5724 mL

2.8618 mL

5.7236 mL

10 mM

0.2862 mL

1.4309 mL

2.8618 mL

50 mM

0.0572 mL

0.2862 mL

0.5724 mL

生物活性

产品描述

ML324是一种选择性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制剂, 其对JMJD2E的IC50为920 nM。

靶点

JMJD2 (Cell-free assay)

920 nM

体外研究

ML324表现出良好的Caco-2细胞渗透性,并且在小鼠和大鼠肝微粒体存在下具有良好的微粒体稳定性。ML324通过抑制病毒IE基因表达,对单纯性疱疹病毒(HSV)和人巨细胞病毒(hCMV)感染表现出有效的抗病毒活性。

体内研究

在小鼠神经节外植体潜在感染的小鼠模型中,ML324抑制HSV斑块的形成,并阻断HSV-1活化

实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models: 小鼠神经节外植体潜在感染的小鼠模型
  • Formulation: DMSO
  • Dosages: ~50 μM
  • Administration: —

运输条件:2~8℃运输

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

 

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

英文名字:ML324
质量标准:>98%
分子式:C21H23N3O2

·

ML385

ML385
分子式:C29H25N3O4S分子量:511.59

简介: ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂,IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:Insoluble  ;DMSO: 74 mg/mL (144.65 mM)
含量:……………………98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂,IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。

IC50 & Target

Nrf2 

1.9 μM

体外

ML385可直接与NRF2蛋白相互作用,它与NRF2的Neh1结合区域结合,因而阻止NRF2-MAFG复合体与启动子ARE序列的结合、减少转录活性。在肺癌细胞中,ML385靶向NRF2信号,选择性地影响了细胞的集落形成能力和生长,NRF2获得功能。

体内

在NSCLC模型(皮下和原位)中,ML385单药给药和与carboplatin组合给药都可发挥抗肿瘤活性。在CD-1小鼠中检测其药代动力学参数,腹腔注射的ML385(30 mg/kg)半衰期为2.82 h。ML385可减轻胰腺损伤。

细胞实验

  • Cell lines: A549细胞
  • Concentrations: 5 μM
  • Incubation Time: 24, 48和72 h
  • Method:


(Only for Reference)

动物实验

  • Animal Models: 雄性CD-1小鼠
  • Formulation: Solutol/Cremophor EL/polyethylene glycol 400/water [15/10/35/40,v/v/v/v]
  • Dosages: 30 mg/kg
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

ML385

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9547 mL

9.7735 mL

19.5469 mL

5 mM

0.3909 mL

1.9547 mL

3.9094 mL

10 mM

0.1955 mL

0.9773 mL

1.9547 mL

50 mM

0.0391 mL

0.1955 mL

0.3909 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:846557-71-9
英文名字:ML385
质量标准:≥98%,BR

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

White powder

Identification

HNMR

Purity (HPLC)

≥98%

·

·

MLN0905

MLN0905
分子式:C24H25F3N6S  分子量:486.56

简介: MLN0905 是一种有效的 PLK1 抑制剂。 
别名:PLK1 Inhibitor;6H-Pyrimido[5,4-d][1]benzazepine-6-thione, 2-[[5-[3-(dimethylamino)propyl]-2-methyl-3- pyridinyl]amino]-5,7-dihydro-9-(trifluoromethyl)-
物理性状及指标: 
外观:………………黄色至粉色固体 
溶解性:……………DMSO:97 mg/mL (199.35 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

MLN0905是一种有效的PLK1抑制剂,IC50为2 nM。

靶点

PLK1

2 nM

体外研究

MLN0905是有效的PLK1抑制剂,IC50为2 nM。MLN0905抑制细胞有丝分裂,EC50为9 nM。MLN0905抑制Cdc25C-T96磷酸化,直接抑制PLK1,EC50为29 nM。MLN0905 抑制HT-29生活力,LD50为22 nM。MLN0905选择性作用于一组359种激酶。MLN0905抑制一组淋巴瘤细胞活力,IC50为3-24 nM。

体内研究

MLN0905按6.25 mg/Kg-50 mg/Kg剂量口服处理携带HT-29移植瘤的裸鼠,处理48小时后,显示药效学反应,这种作用具有剂量依赖性。MLN0905按3.12 mg/Kg-6.25 mg/Kg剂量口服处理携带OCI LY-19-Luc肿瘤的小鼠,具有显著的药效学反应,处理8小时后达到峰值。MLN090处理携带LY-19-Luc移植瘤的SCID小鼠21天,具有抗肿瘤的效果。每天按6.25 mg/Kg剂量处理的实验组的T/C值为0.15。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MLN0905 是一种有效的 PLK1 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0552 mL

10.2762 mL

20.5524 mL

5 mM

0.4110 mL

2.0552 mL

4.1105 mL

10 mM

0.2055 mL

1.0276 mL

2.0552 mL

50 mM

0.0411 mL

0.2055 mL

0.4110 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

PLK1 Flash Plate 检测:
人类PLK1酶促反应共计30μL,包含50 mM Tris-HCl (pH 8.0), 10 mM MgCl2, 0.02% BSA, 10%甘油, 1 mM DTT, 100 mM NaCl, 3.3% DMSO, 8 μM ATP, 0.2μCi[γ- 33P]-ATP, 4μM 肽底物 (生物素-AHX-LDETGHLDSSGLQEVHLA-CONH2), 及 10 nM 重组人类 PLK1[2–369]T210D。在有或无PLK抑制剂存在时,酶促反应混合物在30°C下温育2.5小时,然后使用20μL 150 mM EDTA终止。然后25μL终止的酶反应混合物转移到384孔链霉亲和素覆盖的Image FlashPlate上,在室温下温育3小时。使用0.02%Tween-20洗涤Image Flash Plate孔三次,然后在Perkin-Elmer Viewlux上读数。

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

英文名字:MLN0905
质量标准:>98%,有效的PLK1抑制剂
分子式:C24H25F3N6S

MLN9708

MLN9708    
分子式:C20H23BCl2N2O9  分子量:517.12

简介: MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点。
别名:MLN 9708; MLN-9708;Ixazomib; MLN 9708; MLN-9708;4-Carboxy-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-acetic acid
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (193.37 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238,MLN2238是具有生物活性的形式,MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。

靶点

20S 蛋白酶体的糜蛋白酶类水解(β5)位点

20S蛋白酶体的糜蛋白酶类水解 (β5)位点

20S蛋白酶体的caspase类水解(β1)位点

20S蛋白酶体的胰蛋白酶类水解 (β2)位点

IC50

3.4 nM

0.93 nM(Ki)

31 nM

3.5 μM

体外研究

与bortezomib相比,MLN9708分离半衰期更短,药物动力学,药效,及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂,用于治疗多种人类恶性胶质瘤。和水溶液和血浆接触后, MLN9708快速水解为MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点,IC50为3.4 nM,Ki值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点,IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂,这种可逆性存在时间依赖性。

体内研究

MLN9708作用于实体瘤和血液方面的临床前期移植瘤时具有极高的抗癌活性。最新临床前期药理学研究显示MLN9708作用于移植瘤,具有更短的分离半衰期,更高的药物动力学,药效,及抗癌活性。MLN9708作用于多种移植瘤具有抗癌活性。

特征

在早期多发性骨髓瘤的临床实验阶段,MLN9708是第一个口服的蛋白酶体抑制剂。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。当暴露于水溶液或血浆中时,MLN9708立即水解为具有生物活性形式的MLN2238。MLN2238抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样蛋白水解位点。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

MLN9708

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9338 mL

9.6689 mL

19.3379 mL

5 mM

0.3868 mL

1.9338 mL

3.8676 mL

10 mM

0.1934 mL

0.9669 mL

1.9338 mL

50 mM

0.0387 mL

0.1934 mL

0.3868 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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CAS 号:1201902-80-8
英文名字: MLN9708
质量标准:>98%,BR
分子式:C20H23BCl2N2O9

Mocetinostat (MGCD0103)

Mocetinostat;MGCD0103           
分子式:C23H20N6O 分子量:396.44

简介: Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC11 。
别名:GCD0103;MGCD 0103;MGCD-0103;
N-(2-Aminophenyl)-4-([[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]methyl)benzamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:13 mg/mL (32.79 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂,对HDAC1抑制作用最强,无细胞试验中IC50为0.15 μM,比作用于HDAC2, 3,和11选择性高2到10倍,对HDAC4, 5, 6, 7,和8没有抑制活性。

靶点

HDAC1
(Cell-free assay)

HDAC2
(Cell-free assay)

HDAC11
(Cell-free assay)

HDAC3
(Cell-free assay)

0.15 μM

0.29 μM

0.59 μM

1.66 μM

体外研究

MGCD0103按剂量依赖性在纳摩尔浓度或低微摩尔浓度时只能抑制9个人类重组HDACs中的一部分,包括HDAC1, HDAC2, HDAC3, 和HDAC11。在体外,MGCD0103有效抑制人类HDAC1和HDAC2酶,但是不抑制二级HDACs。MGCD0103的外环氨基抑制酶时是必需的,因为作用于HDAC1和HDAC2的HDAC抑制活性已被desamino类似物全部消除。MGCD0103 6 μM时抑制活性达到最高状态,在HCT116细胞中MGCD0103最高抑制全部酶活的75%,而NVP-LAQ824抑制几乎达到100%。MGCD0103抑制A549细胞时也显示出剂量依赖性。

体内研究

在裸鼠中,MGCD0103明显抑制人类移植瘤的生长,及抑制肿瘤中组蛋白乙酰化诱导的的相关抗癌活性。MGCD0103每天口服处理携带移植的晚期 A549肿瘤 的裸鼠,13天后,明显降低生长,这种作用存在剂量依赖性。MGCD0103与对照组相比,明显阻断肿瘤生长,且体重没有改变。此外, MGCD0103不会使WBC数降低,且耐受性很好。 MGCD0103 作用于许多 其他人类移植瘤模型包括NSCLC H1437,是口服有效的。MGCD0103按80 mg/kg 剂量每天口服给药携带H1437肿瘤的动物,13天后,完全抑制肿瘤生长,且动物体重没有下降。 [1]MGCD0103降低肺动脉高血压症的效果比tadalafil好,tadalafil是治疗肺动脉高血压症的常规法,是一种血管舒张药。此外, MGCD0103提高肺动脉加速时间,且降低肺动脉的收缩,说明HDAC 抑制剂作用于肺血管具有很好效果。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MGCD0103能有效抑制9种人重组hdac的一个子集,包括HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC11。MGCD0103在体外对人HDAC1和HDAC2酶的抑制活性最强,对第二类HDACs无抑制作用。抑制活动在6μM MGCD0103达到最大的高原,和最大的制约酶池受到MGCD0103总数的75%在HCT116细胞酶活性。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

Mocetinostat (MGCD0103)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5224 mL

12.6122 mL

25.2245 mL

5 mM

0.5045 mL

2.5224 mL

5.0449 mL

10 mM

0.2522 mL

1.2612 mL

2.5224 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

体外HDAC酶实验:
根据均相荧光释放法进行脱乙酰化酶活性测定。在实验buffer(包括25 mM HEPES,pH 为8.0, 137 mM NaCl, 1 mM MgCl2, 2.7 mM KCl)中,纯化的重组HDAC酶和稀释成不同浓度的MGCD0103一起在室温下温育10分钟。加入底物Boc-Lys(ε-Ac)-AMC,在37oC进一步温育。作用于不同亚型HDAC酶则底物浓度和温育时间都不同。加入胰蛋白酶室温下温育20分钟,脱乙酰化底物释放荧光。在360 , 470, 435 nm 波长处测定荧光信号。

细胞实验:

  • Cell lines: 人类乳腺上皮细胞(HMEC)和人类包皮成纤维细胞(MRHF)
  • Concentrations: 0-60 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 人类乳腺上皮细胞(HMEC)和人类包皮成纤维细胞(MRHF)接种在96孔板上,加入不同浓度MGCD0103,在含5% CO2环境37oC下温育72小时。加入3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基溴化四唑(MTT),最终浓度为0.5 mg/ml,和细胞一起温育4小时,然后加入同体积溶解buffer,buffer包含50% N,N-二甲基甲酰胺,及20% SDS(pH 为4.7)。温育过夜,在630 nm 处标记,在570 nm 处读数,测量溶解的染料。根据相关细胞系的标准生长曲线计算细胞的吸光值。

动物实验:

  • Animal Models: 携带H1437肿瘤的雌性CD-1裸鼠
  • Formulation: MGCD0103溶解在用0.1 M HCl或PEG400/0.2 M HCl盐按40:60酸化的PBS溶液中
  • Dosages: 80 mg/kg
  • Administration: 口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:726169-73-9
英文名字:Mocetinostat (MGCD0103)
质量标准:>98%,BR
分子式:C23H20N6O