ML133 HCl

ML-133 HCl;ML133 HCl
分子式:C19H19NO.HCl   分子量:313.82

简介: ML133 HCl是一种选择性钾离子通道抑制剂。 
别名:1-(4-methoxyphenyl)-N-(naphthalen-1-ylmethyl)methanamine hydrochloride; CID 781301 hydrochloride 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至棕色固体 
溶解性:……………DMSO:63 mg/mL (200.75 mM);Water  Insoluble;Ethanol 6 mg/mL (19.11 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

ML133是选择性钾离子通道抑制剂,作用于Kir2.1, IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5), 对Kir1.1没有作用效果,对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。

靶点

Kir2.1

IC50

290 nM

体外研究

细胞外ML133与细胞内ML133的总浓度比率在pH 6.5下为1:0.13,在pH 8.5下为1:9.09。在CYP450试验中,ML133对3A4 和2C9无效(IC50 >30 μM),对1A2表现出适度的抑制(IC50 = 3.3 μM),但是被证明是2D6的有效抑制剂(IC50 = 0.13 μM)。ML133在人类和大鼠中均具有高蛋白结合率(>99%),并且在两个物种中均表现出较高固有清除率。在HEK 293细胞中,ML133 (10 μM)不会被K+流从野生型Kir2.1中取代。M1 和/或 M2跨膜区域包含ML133对Kir2.1抑制的关键的分子决定因素,尤其是D172和 I176。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 ML133是选择性钾离子通道抑制剂,可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

ML133 HCl

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.1865 mL

15.9327 mL

31.8654 mL

5 mM

0.6373 mL

3.1865 mL

6.3731 mL

10 mM

0.3187 mL

1.5933 mL

3.1865 mL

50 mM

0.0637 mL

0.3187 mL

0.6373 mL

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英文名字: ML-133 HCl
质量标准:>98%,选择性钾离子通道抑制剂
分子式:C19H19NO.HCl

ML141

ML141是Rho家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。

理化数据

分子量

407.49

化学式

C22H21N3O3S

CAS号

71203-35-5

稳定性

3 years -20°C powder

溶解性

DMSO

81 mg/mL warmed (198.77 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

生物活性

产品描述

ML141是Rho家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。

靶点

cdc42

200 nM

体外研究

ML141通过诱导细胞死亡和抑制细胞分裂,增强TMX抑制细胞生长的能力。ML141也显著保护神经母细胞瘤免受二甲双胍诱导的凋亡损害。此外,ML141剂量依赖性减少肺炎克雷伯菌入侵。

体内研究

在负荷MDA-MB 231源肿瘤的NOD/SCID小鼠体内,ML141 (1 mg/day i.p.),通过抑制Cdc42,能够使TMX抑制MDA-MB 231衍生的肿瘤的生长。此外,在小鼠体内,ML141 (10 mg/kg i.p.)增强G-CSF诱导的造血干细胞和祖细胞动员

实验操作(仅供参考)

激酶实验:

平衡结合测定:
野生型的GST-Cdc42(4 μM)与GSH珠结合,在4°C下过夜。GSH珠上Cdc42的核苷酸被耗尽,通过与包含10 mM EDTA的缓冲液在30°C下培养20分钟,用NP- HPS缓冲液清洗2次,然后重悬浮在包含1 mM EDTA或1 mM MgCl2,1 mM DTT 和 0.1% BSA的相同缓冲液中。Cdc42未结合位点通过蛋白质-珠子复合物在室温下培养15分钟而阻断。30μL该悬浮液与20 mM抑制剂在室温下培养3分钟,加入30 μL各种浓度的冰预冷的BODIPY-FL-GTP。样品在4° C下培养45分钟,荧光核苷酸与酶的结合使用Accuri流式细胞分析仪测量。导出原始数据,并使用GraphPad Prism软件绘制

细胞实验:

  • Cell lines: Basal-B (MDA-MB 231 和 HCC38) 和 Basal-A与 HER2 扩增(HCC1954)细胞
  • Concentrations: ~20 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method:

细胞与500nM钙黄绿素-AM和1μM PI培养15分钟,之后活细胞和死细胞(分别由阳性钙黄绿素-AM 和PI 着色代表)利用贴壁细胞Celigo™细胞计数器计数。

动物实验:

  • Animal Models: NOD/SCID小鼠,负荷 MDA-MB 231衍生的肿瘤。
  • Formulation: 玉米油
  • Dosages: 1 mg/day
  • Administration: i.p.

储液配置

浓度 /溶剂体积(DMSO) /质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4540 mL

12.2702 mL

24.5405 mL

5 mM

0.4908 mL

2.4540 mL

4.9081 mL

10 mM

0.2454 mL

1.2270 mL

2.4540 mL

50 mM

0.0491 mL

0.2454 mL

0.4908 mL

运输条件:2~8℃运输

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我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:71203-35-5
英文名字:CID-2950007
质量标准:>98%,BR
分子式:C22H21N3O3S
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