Lonafarnib (SCH-66336)

Lonafarnib (SCH-66336)
分子式:C27H31Br2ClN4O2分子量:638.82

简介: Lonafarnib是一种口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-ras,K-ras-4B和N-ras,无细胞试验中IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。 
中文名字:洛那法尼 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:127 mg/mL (198.80 mM);DMSO: 127 mg/mL (198.80 mM) 
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

描述

Lonafarnib是一种口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-ras,K-ras-4B和N-ras,无细胞试验中IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。

IC50 & Target

H-ras (Cell-free assay)

N-ras  (Cell-free assay)

K-ras-4B (Cell-free assay)

1.9 nM

2.8 nM

5.2 nM

体外

SCH66336在0.1 μM到8 μM浓度范围均可抑制头部和颈部鳞状细胞癌(HNSCC) 生长和诱导凋亡,抑制效果具有剂量和时间依赖性。SCH66336 (8 μM)可在SqCC/Y1细胞中抑制蛋白激酶B/Akt活性和磷酸化 Akt蛋白底物糖原合酶激酶(GSK)- 3β,转录叉因子和BAD。SCH66336 对多细胞系有抗增殖作用,IC 50范围从0.6 μM 到32.3 μM ; Lonafarnib诱导CCAAT /增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)依赖性DR5启动子的转录激活,从而诱导CHOP依赖性的DR5上调。Lonafarnib (< 10 μM) 可激活caspase – 8及其下游的半胱氨酸蛋白酶,从而诱导H1792细胞凋亡。Lonafarnib (5 μM)可增加DR5的细胞表面分布,增强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体诱导的H1792细胞凋亡。

细胞实验:

Cell lines: UMSCC10B, UMSCC14B, UMSCC17B, UMSCC22B, 和UMSCC35, UMSCC38 细胞 
Concentrations: 0.1 μM – 8 μM
Incubation Time: 24 小时 
Method: 细胞铺板于96孔板中,后续培养5天,据此确定起始密度。24小时后,用不同浓度SCH66336处理细胞。SCH66336溶解于DMSO。对照组细胞用同样量的DMSO处理。5天后用SRB法检测细胞数量。生长抑制的百分比的计算公式为:增长抑制百分比=(1−/At/Ac)×100,At和Ac分别代表实验组和对照组的吸收值。IC 50值由剂量反应曲线确定。
(Only for Reference)

动物实验:

Animal Models: 6–12周龄NOD/SCID 小鼠 
Formulation: 20% (w/v) HPβCD
Dosages: 50 mg/kg
Administration: 口服
(Only for Reference)

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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

Lonafarnib (SCH-66336)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.5654 mL

7.8269 mL

15.6539 mL

5 mM

0.3131 mL

1.5654 mL

3.1308 mL

10 mM

0.1565 mL

0.7827 mL

1.5654 mL

50 mM

0.0313 mL

0.1565 mL

0.3131 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:193275-84-2
英文名字:洛那法尼
质量标准:>98%,BR
分子式:C27H31Br2ClN4O2
·

Loperamide HCl

Loperamide HCl;盐酸洛哌丁胺  
分子式:C29H33ClN2O2·HCl  分子量:513.50

简介: 盐酸洛哌丁胺  Loperamide盐酸盐是阿片类受体激动剂,是长效止泻剂。 

别名:洛哌丁胺 盐酸盐; 4-(p-Chlorophenyl)-4-hydroxy-N,N-dimethyl-α,α-diphenyl-1-piperidinebutyramide hydrochloride;Loperamide 
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末 
熔点:……………………223 °C (lit.)
溶解性:…………………DMSO:22 mg/ml;Ethanol:4mg/ml;Water:Insoluble
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………98%
IC50:……………………NPY2-R: IC50 = >35 µM (人); NPY1-R: IC50 = >35 µM (人)
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 185 mg/kg
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输 
生物活性

产品描述

Loperamide HCl是一种阿片受体激动剂,ED50为0.15 mg/kg。

靶点

μ-opioid receptor, 3.3nM(Ki);   δ-opioid receptor, 48nM(Ki)

体外研究

与人的阿片受体delta (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)相比,Loperamide表现对micro受体的高亲和力。在转染了人阿片受体的中国仓鼠卵巢细胞中,Loperamide强效刺激结合[35S]鸟苷5′-O-(3-硫代)三磷酸,EC50为56 nM,并抑制forskolin刺激的cAMP累积 (IC 50 =25 nM)。Loperamide在intrapaw注射后有效抑制福尔马林诱导退缩的晚期阶段。Loperamide是CES2的强抑制剂,Ki为1.5 muM,但它只能微弱抑制CES1A1(IC 50 =0.44 mM)。与人的阿片受体 delta (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)相比,Loperamide以浓度依赖的方式可逆阻断[K+]o诱发的[Ca2+] i的上升,IC50为0.9 mM。Loperamide(0.1-50 mM)浓度依赖性降低IBA峰值,IC50为2.5 mM。在试验的最高浓度,Loperamide在没有任何其它药理学试剂时充分阻止IBa。在膜电位为-60毫伏时,Loperamide也衰减NMDA诱发的电流,IC50为73 mM。

体内研究

在小鼠局部胫骨肿瘤(7.5-75毫克)或颈部(4毫克/千克)的毛皮下,Loperamide,阿片样激动剂无法穿越血-脑屏障,皮下注射时同时抑制热和机械痛觉过敏。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶,但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类相似。可抑制肠道平滑肌的收缩,减少肠蠕动。还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱,通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用,直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间,促进水、电解质及葡萄糖的吸收,抑制前列腺素、霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌。此外,本品还可增加肛门括约肌的张力,可抑制大便失禁或便急。 
储液配置

Loperamide HCl

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9474mL

9.7371mL

19.4742mL

5 mM

0.3895mL

1.9474mL

3.8948mL

10 mM

0.1947mL

0.9737mL

1.9474mL

50 mM

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

商品货号:MB1460
CAS 号:34552-83-5
英文名字:盐酸洛哌丁胺
质量标准:≥98%,BR

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

White or almost white powder

Solubility

Soluble in ethanol(100mg/ml),clear

Identification

HNMR,UV Max

M.P.

220~228℃

Purity(HPLC)

≥98%

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