Lurasidone HCl

盐酸鲁拉西酮

分子式: C28H36N4O2S.HCl   分子量:529.14

产品描述

Lurasidone 是非典型的抗精神病药物,抑制Dopamine D2, 5-HT2A, 5-HT7, 5-HT1A 和去甲肾上腺素α2C,IC50分别为1.68 nM, 2.03 nM, 0.495 nM, 6.75 nM 和10.8 nM。

靶点

Dopamine D2

5-HT2A

5-HT7

5-HT1A

noradrenaline α2C

 

IC50

1.68 nM

2.03 nM

0.495 nM

6.75 nM

10.8 nM

 

体外研究

Lurasidone antagonizes dopamine-stimulated [35S]GTPγS binding at human dopamine D2L receptor in a concentration-dependent manner with a KB value of 2.8 nM. Lurasidone antagonizes 5-HT-stimulated cAMP accumulation in the CHO/h5-HT7 cells with a KB value of 2.6 nM. Lurasidone partially stimulates [35S]GTPγS binding to the membrane preparation for human 5-HT1A receptors with a maximum effect of 33%. Lurasidone dose-dependently increases the ratio of DOPAC/dopamine in rat frontal cortex and striatum.

体内研究

The inhibitory actions of Lurasidone on MAP-induced hyperactivity persists for more than 8 hours, and the ED50 values of the action at 1 hour, 2 hours, 4 hours, and 8 hours after the treatment are 2.3 mg/kg, 0.87 mg/kg, 1.6 mg/kg, and 5.0 mg/kg, respectively. Lurasidone (1 mg/kg–10 mg/kg) dose-dependently inhibits conditioned avoidance response in rats with ED50 of 6.3 mg/kg. Lurasidone dose-dependently inhibits TRY-induced forepaw clonic seizure and p-CAMP-induced hyperthermia in rats with ED50 of 5.6 mg/kg and 3.0 mg/kg, respectively. Lurasidone (0.3 mg/kg–30 mg/kg) dose-dependently and significantly increases the number of shocks received by rats in the Vogel’s conflict test with MED of 10 mg/kg. Lurasidone (3 mg/kg, 2 weeks) significantly suppresses hyperactivity behavior in olfactory bulbectomy model rats. Lurasidone (700 mg/kg–1000 mg/kg) slightly prolongs the duration of loss of righting reflexes elicited by hexobarbital (anesthesia) in mice in a dose-dependent manner.Lurasidone (30 mg/kg, p.o.) significantly and dose-dependently reverses the MK-801-induced impairment of the passive-avoidance response of rats.Lurasidone (3 mg/kg p.o.) potently reverses MK-801-induced learning impairment in the Morris water maze test in rats. Lurasidone (3 mg/kg p.o.) potently reverses MK-801-induced reference memory impairment and moderately but not significantly attenuates MK-801-induced working memory impairment in the radial-arm maze test.Lurasidone (10 mg/kg) treatment increases total BDNF mRNA levels in rat prefrontal cortex and, to less extent, in hippocampus. Lurasidone (10 mg/kg) significantly increases the levels of mature BDNF protein in rat prefrontal cortex, without affect the protein levels of the neurotrophin (both precursor and mature forms) in hippocampal extracts.

溶解性

DMSO 1 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

稳定性

2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

特征

         

运输条件:常温运输

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:367514-88-3

英文名字:盐酸鲁拉西酮
质量标准:>99%,BR
分子式:C28H36N4O2S.HCl
·

LY03009120

LY03009120
分子式:C23H29FN6O分子量:424.51

简介: LY03009120是一种有效的泛Raf抑制剂,在A375细胞中对A-raf,B-Raf,和 C-Raf的IC50分别为44 nM,31-47 nM,和 42 nM。Phase 1。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:Insoluble;DMSO: 20 mg/mL (47.11 mM) (warmed with 50ºC water bath) 
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

LY03009120是一种有效的泛Raf抑制剂,在A375细胞中对A-raf,B-Raf,和 C-Raf的IC50分别为44 nM,31-47 nM,和 42 nM。Phase 1。

特性

LGX818是有效的选择性RAF激酶抑制剂,对野生型BRAF几乎没有作用活性。

IC50 & Target

C-Raf  (Cell-free assay)

BRAF(V600E)  (Cell-free assay)

BRAF WT  (Cell-free assay)

4.3 nM

5.8 nM

15 nM

体外

LY3009120抑制A375和 HCT116细胞的生长,IC50分别为9.2和220 μM。LY3009120抑制酪氨酸激酶KDR,IC50为3.9 μM。

体内

在负荷BRAF V600E ST019VR PDX肿瘤的大鼠体内,LY3009120 (15 or 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。在负荷A375异种移植物的裸鼠体内,LY3009120 (3到50 mg/kg, p.o.)单剂量口服治疗剂量依赖性抑制磷酸-ERK,4.36 mg/kg剂量下抑制50%磷酸- ERK (EC50),68.9 ng/mL或165 nM血浆浓度下达到50%磷酸- ERK (EC50) 抑制率。

激酶实验

使用KiNativ试验测定激酶活性:
化合物在A375细胞裂解物中使用基于ATP的探针在5 µM下筛选。IC50值以微摩尔单位表示。细胞沉淀重悬浮在4体积裂解缓冲液[25 mM Tris pH 7.6,150 mM NaCl,1% CHAPS,1% Tergitol NP-40 型,1% v/v 磷酸酶抑制剂混合物II]中,使用尖端超声波仪声处理,并均质化。裂解产物通过100,000 g下离心分离30分钟除去。澄清的裂解液通过0.22 μM注射过滤器和凝胶过滤到反应缓冲液[20 mM Hepes pH 7.8,150 mM NaCl,0.1% triton X-100,1% v/v 磷酸酶抑制剂混合物II]。抑制剂处理和探针标记之前,将终浓度为20 mM 的MnCl2加入裂解液。用于IC50测定的终抑制剂浓度为10,1,0.1,和 0.01 μM。ATP竞争性实验在1,000,100,10,和1 μM ATP下进行。所有抑制剂的处理在室温下进行。

细胞实验

  • Cell lines: A375 和 HCT116 细胞
  • Concentrations: 0.51 μM
  • Incubation Time: 67 h
  • Method: 简而言之,细胞在DMEM高浓度葡萄糖中生长,用10%胎牛血清和1%青霉素/链霉素/L-谷氨酰胺增补,在37℃,5% CO2,和95%湿度下培育。允许细胞扩增到70-95%的融合度。连续稀释的测试化合物分配加入到384孔黑色透明底板。每孔加入包含625个细胞的50 μL完全生长培养基。板在37℃,5% CO2,和95%湿度下培育67小时。然后,10 μL包含440 μM 刃天青的PBS溶液加入板的每孔中,板在37℃,5% CO2,和95%湿度下再培育5小时。板在Synergy2阅读器上使用540 nm激发波长和600 nm发射波长读取。得到的数据使用Prism软件分析以计算IC 50值。
    (Only for Reference)

动物实验

  • Animal Models: 负荷BRAF V600E ST019VR PDX肿瘤的雌性 NIH裸鼠
  • Formulation: 20% 环糊精,25 mM 磷酸盐,pH2.0
  • Dosages: 30 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3557 mL

11.7783 mL

23.5566 mL

5 mM

0.4711 mL

2.3557 mL

4.7113 mL

10 mM

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1454682-72-4
英文名字:LY03009120(DP-4978)
质量标准:>98%,BR
分子式:C23H29FN6O

LY2090314

LY-2090314;LY2090314       
分子式:C28H25FN6O3  分子量:512.53

简介:LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β,IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
别名:LY-2090314,3-[9-Fluoro-2-(piperidin-1-ylcarbonyl)-1,2,3,4-tetrahydro[1,4]diazepino[6,7,1-hi]indol-7-yl]-4-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl-1H-pyrrole-2,5-dione
物理性状及指标:
外观:………………黄色至橘色粉末
溶解性:……………DMSO 100 mg/mL (195.11 mM);Water Insoluble;Ethanol 2 mg/mL warmed (3.9 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂,作用于GSK-3α/β,IC50为1.5 nM/0.9 nM;可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。LY2090314对GSK3具有高选择性,对其他大多数激酶的抑制活性低。

靶点

GSK-3β

GSK-3α

0.9 nM

1.5 nM

体外研究

LY2090314通过阻断ATP结合选择性抑制GSK-3的活性。LY2090314能够稳定β-连环蛋白。LY2090314单药治疗,表现出有限的疗效。LY3090314增强顺铂和卡铂对体外实体肿瘤癌细胞系的疗效。

体内研究

LY3090314增强顺铂和卡铂对体外实体肿瘤癌细胞系的疗效。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

LY2090314

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9511 mL

9.7555 mL

19.5111 mL

5 mM

0.3902 mL

1.9511 mL

3.9022 mL

10 mM

0.1951 mL

0.9756 mL

1.9511 mL

50 mM

0.0390 mL

0.1951 mL

0.3902 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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CAS 号:603288-22-8
英文名字:LY-2090314
质量标准:>98%,有效的GSK-3抑制剂
分子式:C28H25FN6O3
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