Loratadine

氯雷他定;Loratadine

分子式:C22H23ClN2O2      分子量:382.89

简介:Loratadine是一种选择性的histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗过敏。同时还是一种选择性的B(0)AT2抑制剂,其IC50为 4 μM。

物理性状及指标:

外观:……………………白色或类白色结晶性粉末

熔点:……………………132-137℃

溶解性:…………………DMSO:17 mg/mL (44.4 mM);Water:Insoluble;Ethanol:76 mg/mL (198.49 mM)

密度:……………………1.26 g/cm3 (预测)

干燥失重:………………≤0.5%

含量:……………………≥98.5%

IC50:……………………CYP2C19: IC50 = 16 nM (人); HERG: IC50 = 169.82 nM (人);

……………………………组胺H1受体:IC50 = 170 nM (人); SR-2B: IC50 = 245 nM (人);

……………………………H1组胺诱导的猪回肠收缩:IC50 = 290 nM (猪)

……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – > 5,000 mg/kg

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。

运输条件:常温运输

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

商品货号:MB1474
CAS 号:79794-75-5
英文名字:氯雷他定
质量标准:>99%
分子式:C22H23ClN2O2

Lorcaserin HCl

Lorcaserin HCl  
分子式:C11H14ClN.HCl  分子量:232.15

简介: Lorcaserin(盐酸)是人5-HT2C受体选择性全激动剂。 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO: ≥ 2.4 mg/mL;dissolved in sterile 0.9% saline
含量:………………>98%

储存条件:-20 ℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Lorcaserin(盐酸)是人5-HT2C受体选择性全激动剂,Ki为15nm。

靶点

Ki: 15 nM (5-HT2C)

体内研究

Lorcaserin在人体5-HT2C (EC50= 9nm)处的药效是在人体5-HT2C (EC50= 168nm)处的18倍,在人体5-HT2C (EC50= 943 nM)处是在人体5-HT2B (EC50= 943 nM)处的104倍。

体外研究

Lorcaserin在2、4、6和22 h时减少了累积食物摄入量,并且在研究的22小时内以最高剂量(24 mg/kg)持续显著减少。lorcaserin (18 mg/kg, p.o.)诱导的食物摄入量减少是由5-HT2C介导的,而不是5- ht2受体介导的。Lorcaserin显著降低了活性,增加了非活性计数,并增加了阴茎梳理的发生率,这是一种由5-HT2C受体介导的效应。洛卡西林(20 mg/kg)剂量对活性杠杆的反应有显著的线性剂量相关降低,但对非活性杠杆的反应没有显著影响。Lorcaserin(0.3125、0.625、1.25和2.5 mg/kg)也能显著降低尼古丁的自我给药量。

相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB3676

BRL-54443

MB3673

LY310762

MB3737

WAY-100635 Maleate

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品Lorcaserin(盐酸)是人5-HT2C受体选择性全激动剂。可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

Lorcaserin HCl

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.3076 mL

21.5378 mL

43.0756 mL

5 mM

0.8615 mL

4.3076 mL

8.6151 mL

10 mM

0.4308 mL

2.1538 mL

4.3076 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验 

在人与大鼠5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C肌醇积累实验中,重组5-HT2受体通过脂质体法在HEK293细胞中短暂表达。总之,细胞在DMEM 15厘米的盘子,孵化,他们至少60到80%融合生长,冲洗Opti-MEM我媒体,其次是增加2毫升Opti-MEM我包含60μL Lipofectamine和16μg cDNA对人类和老鼠5-HT2A 5-HT2B受体或15μL Lipofectamine 16μg cDNA对人类和老鼠5-HT2C受体。细胞在37c的温度下,在5% CO2的培养箱中培养5小时。接下来,抽取细胞,加入30毫升DMEM。转染24小时后用细胞进行检测。在这些条件下,表达人5-HT2C受体的细胞的肌醇磷酸盐积累本构性升高,而表达人5-HT2A和5-HT2B受体的细胞的本构性活性明显降低。

动物实验

氯卡西林是在去离子水中配制的。雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300 g)取自Harlan。实验当天,大鼠通过口服灌胃在水中接受单剂量的洛卡司林。给药体积和剂量分别为5ml /kg和10mg /kg。氯卡西林是在去离子水中配制的。使用以下采样方案(n=3/时间点):给药后0.25、0.5、1、2、4、8、12、24、40 h。用异氟醚对大鼠进行轻度麻醉,通过心脏穿刺采集血液,并从颅骨取出大脑。将血样分装在钠肝素化瓶中,盖上瓶盖,保存在4c。离心分离血液中形成的元素(3000g离心10min),将血浆冷冻。用冰凉的磷酸盐缓冲盐水冲洗大脑,吸干,称重,冷冻。在生物分析分析之前,血浆和大脑样本储存在-80摄氏度。

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

英文名字:Lorcaserin HCl
质量标准:>98%,BR
分子式:C11H14ClN.HCl