Elesclomol (STA-4783)
分子式：C19H20N4O2S2 分子量：400.5
简介： Elesclomol是一种氧化应激诱导剂，可诱导癌细胞凋亡。
别名：伊利司莫；STA-4783；Propanedioic acid, 1,3-bis[2-methyl-2-(phenylthioxomethyl)hydrazide]
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：80 mg/mL (199.75 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂，在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。
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靶点
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HSP70 (Cell-free assay)
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体外研究
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使用Affymetrix 基因芯片分析, Elesclomol 按 100 nM 处理Hs294T 细胞6小时，显著诱导热休克应激反应基因和金属硫蛋白基因的表达。Elesclomol (100 nM)处理 Ramos Burkitt’s淋巴瘤 B细胞1小时和6小时，分别快速诱导 Hsp70 RNA 水平提高4.8倍和160倍，与细胞内ROS 含量相一致，Elesclomol 处理 0.5小时和6小时，ROS 含量分别提高20%和385%,抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸（NAC）和Tiron预处理可抑制对Hsp70的诱导作用。200 nM Elesclomol处理HSB2细胞18小时，通过诱导氧化应激，提高早期和晚期凋亡细胞分别为3.7和11倍, 以上作用可被NAC完全抑制,而作用于正常细胞则没效果。Elesclomol 显著抑制SK-MEL-5, MCF-7, 和HL-60细胞活力，IC50 分别为110 nM, 24 nM和9 nM。Elesclomol作用于酵母细胞，诱导铜依赖性的 ROS生成和毒性，与作用于细胞内特定靶点不同，Elesclomol与电子传递链 (ETC)相互作用, 电子传递链是发生在线粒体中的一整套连贯的生物过程，可在细胞器中获得高水平的ROS，因此导致细胞死亡。
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体内研究
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虽然Elesclomol 按25-100 mg/kg剂量单独处理 携带人乳腺癌(MDA435, MCF7 和ZR-75-1),肺癌 (RER)或淋巴癌 (U937)的裸鼠模型，没有抗癌活性,但是Elesclomol大幅增强化疗药物的功效，如紫杉醇，可使肿瘤衰退，也可延长小鼠寿命。
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂，在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg
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5 mg
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10 mg
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1 mM
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2.4969 mL
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12.4844 mL
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24.9688 mL
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5 mM
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0.4994 mL
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2.4969 mL
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4.9938 mL
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10 mM
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0.2497 mL
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1.2484 mL
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2.4969 mL
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50 mM
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0.0499 mL
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0.2497 mL
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0.4994 mL
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经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
- Cell lines: Hs294T, HSB2,和Ramos
- Concentrations: 溶于DMSO，浓度为10 mM, 终浓度为~500 nM
- Incubation Time: 18, 或24小时
- Method: 使用不同浓度Elesclomol 处理细胞18或24小时。使用DCFDA探针检测细胞内ROS水平，DCFDA探针在氧化过程中会发出绿色荧光。使用膜联蛋白V/FITC和碘化丙啶 (PI)对细胞进行双染色，然后通过对双染色的细胞进行流式细胞仪技术，使用Vybrant凋亡检测试剂盒测定细胞死亡。
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动物实验
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- Animal Models: 携带MDA435 乳腺癌移植瘤的雌性CD-1裸鼠
- Formulation: 溶于DMSO, 在盐水中稀释
- Dosages: ~100 mg/kg
- Administration: 静脉注射
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
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CAS 号：488832-69-5
英文名字：Elesclomol (STA-4783)
质量标准：>98%，oxidative stress（氧化应激）诱导剂
分子式：C19H20N4O2S2
