MK-0752
分子式:C21H21ClF2O4S 分子量:442.9
简介: MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂, 在阿尔茨海默病的治疗中很有用。
别名:3-((1r,4s)-4-(4-chlorophenylsulfonyl)-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl)propanoic acid
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:89 mg/mL (200.94 mM);Water Insoluble;Ethanol :45 mg/mL (101.6 mM)
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。
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特性
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一种适度有效的γ-分泌酶抑制剂。
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靶点
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γ secretase(Aβ40)
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Aβ (in human SH-SY5Y cells)
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5 nM
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体外研究
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MK-0752是一种适度有效的γ-分泌抑制剂,其剂量依赖性减少人SH-SY5Y 细胞中Aβ40,IC50为5 nM。在体外,MK-0752阻断凹槽胞内结构域(ICD)裂解,以及随后的核易位。
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体内研究
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在猕猴大脑中,MK-0752(240 mg/kg)使新产生的Aβ生成减少,AUV下降90%。此外,MK-0752治疗增加Aβ 1-14,Aβ 1-15,和Aβ 1-16水平,而减少Aβ 1-17水平。在豚鼠体内,MK-0752 (10 mg/kg -30 mg/kg)口服给药导致Aβ40在血浆,大脑和脑脊液(CSF)中剂量依赖性减少,在大脑中IC50为440 nM。
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。mk – 0752是一个强有力的γ分泌酶(γ-secretase)抑制剂。MK-0752在阿尔茨海默病的治疗中很有用。
储液配置
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1 mg
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5 mg
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10 mg
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1 mM
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2.2578 mL
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11.2892 mL
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22.5785 mL
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5 mM
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0.4516 mL
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2.2578 mL
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4.5157 mL
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10 mM
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0.2258 mL
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1.1289 mL
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2.2578 mL
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50 mM
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0.0452 mL
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0.2258 mL
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0.4516 mL
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经典实验操作(仅供参考)
动物实验: |
- Animal Models: 小脑延髓池移植的(CMP)猕猴模型。
- Formulation: MK-0752在水中溶解。
- Dosages: ≤240 mg/kg
- Administration: p.o.
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【注意 】
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CAS 号:471905-41-6
英文名字:MK0752
质量标准:>98%,γ-secretase抑制剂,
分子式:C21H21ClF2O4S