Masitinib；马赛替尼(AB1010)
分子式： C28H30N6OS 分子量： 498.64简介：马赛替尼 Masitinib 是一种有效的 Kit 和 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值为 200 nM 和 540 nM/800 nM，对ABL 和 c-Fms也有微弱抑制作用。
别名：AB1010;Masivet;AB-1010;AB 1010;
N-(4-methyl-3-(4-(pyridin-3-yl)thiazol-2-ylamino)phenyl)-4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)benzamide;
物理性状及指标：
外观：………………白色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (200.54 mM)；Water Insoluble；Ethanol：4 mg/mL (8.02 mM)
含量：………………>98%,BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥运输条件：2~8℃运输
生物活性
产品描述 Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。
特性
Masitinib比其他酪氨酸抑制剂安全性更好。
靶点
Kit
Lyn B
PDGFRα
PDGFRβ
Abl1
200 nM
510 nM
540 nM
800 nM
1.20 μM
体外研究
Masitinib浓度≤500 nM时为ATP竞争性抑制剂。Masitinib也有效抑制重组PDGFR和胞内激酶Lyn, 及FGFR 3。 然而, Masitinib 对ABL和c-Fms抑制效果很弱。Masitinib 作用于脱颗粒, 细胞因子产生，和骨髓肥大细胞迁移时，抑制效果比imatinib强很多。在表达人类野生型KIT的Ba/F3细胞中, Masitinib 抑制SCF (干细胞因子)诱导的细胞增殖，IC50为150 nM, 而抑制IL-3刺激的增殖时，IC50值约>10 µM。在表达PDGFR-α的Ba/F3细胞中，Masitinib 抑制PDGF-BB刺激的增殖和 PDGFR-α 酪氨酸磷酸化作用，IC50为300 nM。Masitinib 作用于肥大细胞瘤细胞系和BMMC，也抑制刺激的人类KIT酪氨酸磷酸化。Masitinib 作用于Ba/F3 细胞，抑制KIT获得的功能突变, 包括 V559D突变和Δ27鼠突变，IC50分别为3和5 nM。Masitinib 抑制肥大细胞瘤细胞系包括 HMC-1α155和FMA3 的细胞增殖，IC50分别为10和30 nM。Masitinib 作用于两种新型ISS细胞系，抑制细胞生长和PDGFR磷酸化作用, 说明Masitinib抑制原代和转移ISS细胞系，且在ISS的临床处理上有帮助。
体内研究
30 mg/kg Masitinib作用于表达Δ27的Ba/F3 移植瘤模型，抑制肿瘤生长和提高培养基存活时间，对心脏和基因都没有毒性。每天口服12.5 mg/kg Masitinib 提高全部的TTP (随时间增长的肿瘤)。Masitinib和gemcitabine联用抑制抗gemcitabine的细胞系Mia Paca2 和Panc1增殖时，显示出协同作用。
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂。可用于相关领域的科学研究。
储液配置
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
2.0055 mL
10.0273 mL
20.0545 mL
5 mM
0.4011 mL
2.0055 mL
4.0109 mL
10 mM
0.2005 mL
1.0027 mL
2.0055 mL
50 mM
0.0401 mL
0.2005 mL
0.4011 mL
经典实验操作（仅供参考）
激酶实验 体外酶联免疫法和重组蛋白激酶:
用0.25mg/ml 聚(Glu,Tyr 4:1)过夜处理包被的96孔微型板, 用250 µL 冲洗buffer (10 mM 磷酸盐缓冲液pH 为7.4，和0.05% Tween-20)冲洗2次，然后在室温下烘干2小时。在室温下进行实验，加入体积为50µL激酶buffer (10 mM MgCl2, 1 mM MnCl2, 1 mM原钒酸钠, 20 mM HEPES, pH 为7.8) ，且含ATP和适当重组酶，确保线性反应速率。加入酶，反应开始，加入50 μL100 mM EDTA终止反应。冲洗板3次，和1:3×104辣根过氧化物酶结合的磷酸酪氨酸单克隆抗体温育，然后再冲洗3次，然后和四甲基联苯胺温育。分光光度法在450nm处测定反应终产物。细胞实验
- Cell lines: 表达野生型或突变型人类KIT, HMC1, HMC-1α155的Ba/F3细胞
- Concentrations: 0.1到104 nM
- Incubation Time: 48小时
- Method: 在Ba/F3细胞增殖实验中, 微型板上每孔接种104 个细胞，孔中含100 µL RPMI 1640培养基和10% 胎牛血清，在37oC下培养。加入X63-IL-3细胞的0.1% 条件培养基或250 ng/mL鼠的SCF作为补充。鼠SCF可激活KIT，从SCF产生的CHO细胞的条件培养基中纯化而得。加入Masitinib，细胞在37oC 下生长48小时，然后每孔加入10 µL WST-1试剂，在37oC下温育3小时。使用多光谱扫描器在450nm处测定吸光值，计数形成的甲腊染料数。没有细胞的空白孔作为对照。
动物实验
- Animal Models: 携带Ba/F3 Δ27移植瘤的雌性MBRI Nu/Nu鼠
- Formulation: DMSO
- Dosages: 30 mg/kg (腹腔注射)或0 (对照), 10, 30,或45 mg/kg (口服处理).
- Administration: 腹腔注射或口服处理
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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