MKT077；MKT-077
分子式： C₂₁H₂₂ClN₃OS₂ 分子量: 432.00
简介：MKT-077 是一种花菁染料，也是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 抑制剂，且具有显着的抗肿瘤活性。
别名： FJ-776；MKT-077；MKT077
1-Ethyl-2-[[3-ethyl-5-(3-methyl-2(3H)-benzothiazolylidene)-4-oxo-2-thiazolidinylidene]methyl]-pyridinium chloride
物理性状及指标：
外观：………………橙色至红色粉末
溶解性：……………10 mM in DMSO；H2O: 10 mg/m
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
MKT-077是一种花菁染料，也是一种热休克蛋白70 (Hsp70)抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。
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靶点
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体内研究
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MKT-077是一种rhodacyanine染料，也是一种热休克蛋白70 (Hsp70)抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077治疗(0.1 ~ 10 M剂量范围)48小时可有效降低TT细胞活力。MKT-077处理导致细胞在G0/G1期以剂量依赖性方式积累，并以剂量依赖性方式增加TT细胞培养中的亚G0/G1期群体。MKT-077还下调了TT和MZ-CRC-1细胞中增殖标记物Ki67和s期转录因子E2F-1的水平。此外，使用不同剂量的MKT-077流式细胞术显示TT细胞摄取和保留MKT-077的水平明显高于MZ-CRC-1细胞。mkt – 077 EC50值1.4 – 0.2和2.2 – 0.2μM对mda – mb – 231和乳腺癌MCF7细胞,respectivelyl。
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体外研究
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在整个治疗过程中，系统给药MKT-077明显延缓了小鼠TT异种移植物的生长。在MKT-077治疗结束时，发现经MKT-077治疗组肿瘤重量比对照组低2倍左右。MKT-077治疗也导致动物体重减轻和一般毒性。结果显示，连续5天每天注射15mg MKT-077 1kg体重的大鼠肝内线粒体中琥珀酸诱导、adp刺激的呼吸速率明显低于对照组。
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。MKT-077是线粒体hsp70家族成员mortalin (mot-2)n的抑制剂;导致癌症细胞选择性死亡。可用于相关领域的科研实验。
储液配置 ：
| 浓度/体积/质量 |
1 mg
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5 mg
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10 mg
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1 mM
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2.3148 mL
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11.5741 mL
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23.1481 mL
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5 mM
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0.4630 mL
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2.3148 mL
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4.6296 mL
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10 mM
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0.2315 mL
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1.1574 mL
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2.3148 mL
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经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）
| 细胞实验 |
- 将细胞与1μMMKT-077和100nM Mitotracker Green FM在培养基中于37℃在黑暗中孵育30分钟，用PBS洗涤，转换成无酚红的培养基，然后在显微镜下观察荧光。 使用软件获取和处理图片。 对于流式细胞术测量，将MKT-077处理的细胞重悬于0.1％牛血清白蛋白/ PBS中，并通过流式细胞术分析。 使用FCS Express软件分析数据。
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动物实验
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- 全身给药MKT-077显著延迟TT异种移植物在小鼠体内的生长。MKT-077治疗结束时，发现MKT-077治疗组的肿瘤重量比对照组轻两倍。MKT-077治疗也导致动物体重减轻和全身毒性。结果表明，静脉注射15mg MKT-0771kg体重，连续5天，琥珀酸诱导的大鼠肝线粒体ADP刺激的呼吸速率显著低于未治疗组。
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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CAS 号：147366-41-4
英文名字：MKT-077
质量标准：>98%,BR
