MK8245；MK-8245
分子式：C17H16BrFN6O4 分子量：467.25
简介： MK-8245是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶（SCD）抑制剂。
别名：2H-Tetrazole-2-acetic acid, 5-[3-[4-(2-bromo-5-fluorophenoxy)-1-piperidinyl]-5-isoxazolyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：93 mg/mL (199.03 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
MK-8245是一种靶向作用于肝脏的stearoyl-CoA desaturase (SCD)（硬脂酰辅酶A去饱和酶）抑制剂，作用于人类SCD1时，IC50为1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1时，IC50为3 nM，具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。
|
|
特性
|
MK-8245是有效的肝靶向SCD抑制剂，与其他SCD抑制剂相比，不会影响皮肤和眼睛组织中的SCD酶。
|
|
靶点
|
|
SCD1 (human)
|
SCD1 (rat)
|
SCD1 (mouse)
|
|
1 nM
|
3 nM
|
3 nM
|
|
|
体外研究
|
MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效，作用于人类SCD1，IC50值为1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1，IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验，显著抑制SCD，IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时，IC50为~1 μM。HepG 实验中，MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脱饱和酶具有高度选择性。
|
|
体内研究
|
MK-8245口服给药小鼠,大鼠,犬,和猕猴，显示MK-8245主要作用部位是肝脏，而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠，然后进行糖筛选，提高糖清除力，ED50 为7 mg/kg，这样作用存在剂量依赖性。
|
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。MK-8245是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶（SCD）抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
 |
1 mg
|
5 mg
|
10 mg
|
|
1 mM
|
2.1402 mL
|
10.7009 mL
|
21.4018 mL
|
|
5 mM
|
0.4280 mL
|
2.1402 mL
|
4.2804 mL
|
|
10 mM
|
0.2140 mL
|
1.0701 mL
|
2.1402 mL
|
|
50 mM
|
0.0428 mL
|
0.2140 mL
|
0.4280 mL
|
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
- Animal Models: 雄性C57/Bl6鼠
- Formulation: 悬浮于溶于盐水的1%甲基纤维素
- Dosages: ~30 mg/kg
- Administration: 口服处理
|
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。
CAS 号：1030612-90-8
英文名字： MK8245
质量标准：>98%,BR
分子式：C17H16BrFN6O4
