日度归档：2023年10月3日

Selpercatinib

发表于由

Selpercatinib(LOXO-292, ARRY-192)
分子式：C29H31N7O3分子量：525.60

简介： Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET抑制剂，对WT RET, RET (V804M), RET (V804L), RET (A883F), RET (M918T)和RET (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。 
物理性状及指标： 
外观：……………………粉末 
溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：Insoluble ；DMSO: 25 mg/mL (47.56 mM)
含量：……………………>98% 
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET抑制剂，对WT RET, RET (V804M), RET (V804L), RET (A883F), RET (M918T)和RET (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。

IC50 & Target

RET wt (Cell-free assay)

RET V804M (Cell-free assay)

RET V804L  (Cell-free assay)

RET M918T (Cell-free assay)

RET S891A (Cell-free assay)

 

1 nM

2 nM

2 nM

2 nM

2 nM

储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9026 mL

9.5129 mL

19.0259 mL

5 mM

0.3805 mL

1.9026 mL

3.8052 mL

10 mM

0.1903 mL

0.9513 mL

1.9026 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：2152628-33-4
英文名字：Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)
质量标准：>98%,BR
分子式：C29H31N7O3

·

Selumetinib (AZD6244)

发表于由

Selumetinib ；AZD6244      
分子式：C17H15BrClFN4O3   分子量: 457.68

简介： 司美替尼  Selumetinib是一种高效的 MEK 抑制剂， 抑制MEK1的 IC50 为14 nM。
别名：AZD6244; ARRY-142886；Selumetinib；1H-Benzimidazole-6-carboxamide, 5-[(4-bromo-2-chlorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1- methyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：91 mg/mL warmed (198.82 mM)Water  Insoluble；Ethanol  Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

Selumetinib (AZD6244)是一种有效，高选择性的MEK抑制剂，对MEK1的IC50为14 nM，对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。

特性

AZD6244是第一个处于随机二期研究的MEK抑制剂。

靶点

MEK1
(Cell-free assay)

MEK1 
(Cell-free assay)

MEK2
(Cell-free assay)

14 nM

99 nM(Kd)

530 nM(Kd)

体外研究

AZD6244是ATP非竞争性的抑制剂，在IC50浓度小于40 nM时使ERK1/2的磷酸化作用失活。AZD6244也通过抑制ERK1/2和p90RSK的磷酸化抑制原代HCC细胞的生长，同时伴随着caspase-3和caspase-7分裂的加强, 及断裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。AZD6244在P38，JNK，PI3K，及MEK5/ERK5通路中的作用不大。AZD6244对感知乳腺癌细胞系中的raf突变和非小细胞肺癌细胞系中的ras突变很灵敏。

体内研究

活体研究显示AZD6244在2-1318, 5-1318, 及26-1004 4-1318移植物中明显抑制ERK1/2的磷酸化，并且在原代2-1318细胞中通过激活caspase通路诱导细胞凋亡。HT-29移植瘤是携带B-raf突变的直肠瘤模型，AZD6244 在100mg/kg剂量时可以抑制HT-29移植瘤中肿瘤的增长，并且AZD6244作用下的肿瘤指数比吉西他滨作用下的肿瘤指数要好。另外，AZD6244可以抑制HCC移植瘤的增长，HCC移植瘤的增长与细胞凋亡的增多，及细胞周期调控的减量调节有关。包括：cyclin D1, cdc-2, CDK 2 ,CDK4, cyclin B1, 及 c-Myc。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。司美替尼  Selumetinib是一种高效的 MEK 抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
储液配置

Selumetinib (AZD6244)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1849 mL

10.9247 mL

21.8493 mL

5 mM

0.4370 mL

2.1849 mL

4.3699 mL

10 mM

0.2185 mL

1.0925 mL

2.1849 mL

50 mM

0.0437 mL

0.2185 mL

0.4370 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验：

激酶实验:
在杆状病毒感染的hi5昆虫细胞中表达的组成型的氮端用六聚组氨酸标记的MEK1，通过金属亲和层析、离子交换及凝胶过滤纯化。MEK1的活性评估通过测量[γ-33P]ATP 作用于ERK2的示踪[γ-33P]磷酸的渗透率。实验在96孔板中进行，保温混合物由25 mM HEPES (pH 7.4), 10 mM MgCl2, 5 mM β-甘油磷酸 100 μM 原钒酸钠, 5 mM DTT, 5 nM MEK1, 1 μM ERK2, 和AZD6244 (溶解在 1% DMSO)组成。加入10 μM ATP (0.5 μC k[γ-33P]ATP/每孔)反应开始，然后在室温下温育45分钟。加入同等量的25%的三氯乙酸反应停止，使蛋白沉淀。沉淀的蛋白加到玻璃纤维过滤板上，用0.5%的磷酸冲洗掉过量的示踪ATP，然后在液体闪烁计数管中计算放射性。通过在反应混合物中改变ATP的量来决定ATP相关性。

细胞实验：

  • Cell lines: 原代HCC细胞系包括2-1318, 4-1318和26-1004细胞
  • Concentrations: 10 μM 左右
  • Incubation Time: 24或48小时
  • Method:

肿瘤细胞按2.0×104密度接种，温育48小时，然后用培养基清洗细胞两次。用不同浓度的AZD6244处理细胞24小时或者48小时。细胞活力通过MTT实验来测定。用溴脱氧核苷尿嘧啶试剂盒测定细胞增殖。
(Only for Reference)

动物实验：

  • Animal Models: 携带HCC移植瘤的SCID鼠
  • Formulation: 溶于水中
  • Dosages: 50或100mg/kg
  • Administration: 口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：606143-52-6
英文名字：AZD6244
质量标准：>98%，MEK1抑制剂
分子式：C17H15BrClFN4O3
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