日度归档：2023年10月31日

Romidepsin (FK228, Depsipeptide)

发表于由

Romidepsin (FK228, Depsipeptide)；罗米地辛           
分子式：C24H36N4O6S2   分子量：540.7

简介： 罗米地辛  Romidepsin 是一种有效的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，IC50 值分别为 36 nM 和 47 nM。
别名：Depsipeptide, FK228, FR901228, L-Valine,
Cyclo[(2Z)-2-amino-2-butenoyl-L-valyl-(3S,4E)-3-hydroxy-7-mercapto-4-heptenoyl-D-valyl-D-cysteinyl] cyclic (35)-disulfide
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：10 mg/mL (18.49 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

Romidepsin (FK228, Depsipeptide)是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。

特性

Romidepsin对I型HDAC的抑制作用明显强于对II型HDAC的抑制。

靶点

HDAC1
(Cell-free assay)

HDAC2
(Cell-free assay)

36 nM

47 nM

体外研究

Romidepsin抑制NSCLC细胞系生长，IC50范围从1.3 ng/mL到4.9 ng/mL。 Romidepsin可以降低Erlotinib对NSCLC细胞系的IC50值， 增加NSCLC细胞系对Erlotinib的敏感性。Romidepsin处理72小时可以抑制6/6 人 NB 肿瘤细胞系的生长，而 NIH3T3细胞系并不受影响。 Romidepsin对于单拷贝或N-myc 多拷贝的NB细胞系以及含有正常或突变的p53 和含有Alk突变体的细胞系都有选择性的细胞毒性，这种毒性具有剂量依赖的特性。

体内研究

与PBS处理的对照组相比，单独使用Erlotinib 和 Romidepsin分别可以对NCI-H1299细胞系的异种移植生长抑制到72% 和 43% ，但是并不具有明显的统计学意义。只有当两种药物联用的时候才会对其生长造成明显的抑制作用，此时生长被抑制到28%。在免疫功能低下的小鼠中，Romidepsin 会抑制皮下NB 异种移植的生长，这种抑制作用具有剂量依赖的特性 。此外, 在NB病人的肿瘤组织中Romidepsin 会诱导某些基因的表达，如 p21 和p75 以及NTRK (TrkA)

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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Romidepsin是一种非常有效的HDAC1和HDAC2的天然前药抑制剂，通过谷胱甘肽转化为活性形式。Romidepsin杀灭过表达Bcl-2和Bcl-XL的淋巴瘤细胞系，可用于用于治疗皮肤t细胞淋巴瘤(CTCL)和周围t细胞淋巴瘤，以及各种其他癌症等相关领域的科研实验。
储液配置

Romidepsin (FK228, Depsipeptide)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8495 mL

9.2473 mL

18.4945 mL

5 mM

0.3699 mL

1.8495 mL

3.6989 mL

10 mM

0.1849 mL

0.9247 mL

1.8495 mL

50 mM

–

–

–

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验：

HDAC-inhibitory活动:酶测定,10μL[3 h]acetyl-labeled组蛋白(25000 cpm / 10μg)被添加到90μL HDAC酶分数从293 t细胞overexpressing HDAC1或HDAC2 Romidepsin浓度的增加,和混合是在37摄氏度的环境中15分钟。酶反应至少1小时是线性的。反应停止添加10μL浓盐酸。释放的[3H]乙酸用1 mL乙酸乙酯萃取，0.9 mL溶剂层加入5ml水计数闪烁剂II溶液中进行放射性测定。IC50值由至少三条独立的剂量-反应曲线确定。

细胞实验：

  • Cell lines: NCI-H1975, NCI-H157, NCI-2882, NCI-H460 和 HCC95 细胞系
  • Concentrations: 1 ng/mL
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 使用MTS法分析药物敏感性。在96孔平板中每孔接种2×103个细胞(包括NCI-H1975, NCI-H157, NCI-2882, NCI-H460和HCC95) 。24小时后, 在存在或者缺少1 ng/mL Romidepsin的条件下将细胞与不同浓度 (0.01 µM – 250 µM) 的Erlotinib 37°C 孵育72 小时。 MTS 溶液加到每个孔中37°C孵育1小时。利用分光光度计测量490 nm 处的光密度值。每种药物浓度的实验都设置8个复孔并重复两次。基于细胞生存曲线的吸光度值计算药物的半抑制浓度 (IC50) 。

动物实验：

  • Animal Models: 携带NCI-H1299 细胞的 BALB/c无胸腺裸小鼠
  • Formulation: 用PBS配制
  • Dosages: 1.2 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：128517-07-7
英文名字：罗米地辛
质量标准：>98%,BR
分子式：C24H36N4O6S2

Ropivacaine

发表于由

罗哌卡因

分子式：C17H26N2O    分子量：274.40

物理性状及指标：

外观：……………………白色或类白色结晶性粉末

熔点：……………………141.0~149.0℃

干燥失重：………………≤1.0%

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药，有麻醉和镇痛双重效应，大剂量可产生外科麻醉，小剂量时则产生感觉阻滞（镇痛）仅伴有局限的非进行性运动神经阻滞。加用肾上腺素不改变罗哌卡因的阻滞强度和持续时间。罗哌卡因通过阻断钠离子流入神经纤维细胞膜内对沿神经纤维的冲动传导产生可逆性的阻滞。

储存条件：-20° C，避光防潮密闭干燥。

运输条件：2~8℃运输

注意：我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。

罗哌卡因的溶解性，罗哌卡因在水中的溶解性，罗哌卡因在生理盐水中的溶解性，罗哌卡因在PBS缓冲液中的溶解性，罗哌卡因在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，罗哌卡因在细胞实验方面的应用，罗哌卡因在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连技术公司，我司将随货提供部分的参考信息。（注意，部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用）

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：84057-95-4
英文名字：罗哌卡因
质量标准：≥98%

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

White crystalline powder

Solubility

20mg/ml methanol,clear

Specific rotation

-78.0°~-86.0°

M.P

141.0℃~149.0℃

Purity (HPLC)

≥98%