Ruboxistaurin HCl(LY333531 )
分子式： C28H28N4O3.HCl分子量：505.01
简介： LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，IC50分别为4.7和5.9 nM。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：Insoluble；DMSO: 50 mg/mL (99.01 mM)
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
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描述
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LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，IC50分别为4.7和5.9 nM。 |
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IC50 & Target |
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体外 |
LY333531显著地降低HUVEC细胞生存机会，相较于AGEs组，LY333531对HUVEC的凋亡性细胞死亡的效果显著增加。抑制PKC-beta可上调 Bax和Bad蛋白表达水平、下调Bcl-2蛋白表达水平。此外，LY333531降低了Bcl-2/Bax的比值。它能够促进AGEs诱导的内皮细胞凋亡。Bax、Bad表达的上调和Bcl-2、Bcl2/Bax比值的降低都与凋亡过程相关。 |
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体内 |
在streptozotocin诱导的糖尿病大鼠中，4周的LY333531处理能够阻止PKCb2的过度激活，缓解心脏舒张功能不全障碍。LY333531抑制心肌NO、Cav-2、p-AKT、p-eNOS的表达下降以及减少O2-、 nitrotyrosine、Cav-1、iNOS的表达增加。 |
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细胞实验 |
Cell lines: 人脐静脉内皮细胞(HUVEC) |
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MB2672
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Valrubicin |
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MB3596 |
Midostaurin (PKC412) |
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MB4055 |
Enzastaurin (LY317615) |
储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.9802 mL |
9.9008 mL |
19.8016 mL |
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5 mM |
0.3960 mL |
1.9802 mL |
3.9603 mL |
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10 mM |
0.1980 mL |
0.9901 mL |
1.9802 mL |
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50 mM |
0.0396 mL |
0.1980 mL |
0.3960 mL |
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