Tipifarnib；替吡法尼
分子式：C27H22Cl2N4O 分子量：489.4
简介： 替吡法尼 Tipifarnib 是一种有效的，特异性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂。
别名：IND 58359; R115777；2(1H)-Quinolinone, 6-[(R)-amino(4-chlorophenyl)(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-4-(3- chlorophenyl)-1-methyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至淡黄色固体
溶解性：……………DMSO：14 mg/mL (28.6 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
Tipifarnib (Zarnestra, R115777) 是有效的，特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，作用于H-ras 或N-ras突变细胞，具有最显著的抗增殖作用效果。
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靶点
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FTase
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IC50
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0.6 nM
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体外研究
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与DMSO处理的LGL T细胞相比，用5 μM Tipifarnib处理72小时，凋亡细胞百分率明显高很多。使用健康捐赠者提供的T细胞，Tipifarnib按剂量依赖性降低IFNγ阳性细胞百分率。在沉淀物中，与DMSO相比，Tipifarnib降低激活型Ras的数量。在体外，Tipifarnib浓度低于10 nM时，选择性在克隆性骨髓增生异常综合征（MDS）造血作用中产生毒性，当白细胞存在时这种作用更显著。用Tipifarnib处理72小时，正常MDS前体表达出等量的DiOC3和膜联蛋白V。Tipifarnib和10 nM 4-OH-tamoxifen联用，在有E2存在时，使IC50值降低8倍，从400 nM降低到50 nM。
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体内研究
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与单独使用E2处理的肿瘤相比，E2联用R115777处理的肿瘤中Ki-67降低。与分别单独使用Tamoxifen 或 R115777相比，Tamoxifen和R115777联用导致Ki-67明显降。然而，在不同组别中凋亡没有明显区别。R115777单独处理也降低CTI。Tamoxifen和R115777或R115777及E2联用作用于降低CTI更有效, 可以导致肿瘤体积降低。
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Tipifarnib (Zarnestra, R115777) 是有效的，特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg
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5 mg
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10 mg
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1 mM
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2.0433 mL
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10.2166 mL
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20.4332 mL
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5 mM
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0.4087 mL
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2.0433 mL
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4.0866 mL
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10 mM
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0.2043 mL
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1.0217 mL
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2.0433 mL
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50 mM
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经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
Cell lines: 选定的MACS CD34+细胞
- Concentrations: 2.5, 10, 25和50 nM
- Incubation Time: 48小时
- Method: 选定的MACS CD34+细胞接种在含1%牛血清蛋白的甲基纤维素培养基上, 3 U/ml重组人类（rh）促红细胞生成素, 10-4 M 2-巯基乙醇, 2 mM L-谷氨酸，及如下细胞因子: 50 ng/ml rh干细胞因子, 20 ng/ml rh GM-CSF, 20 ng/ml rh IL-3, 20 ng/ml rh IL-6和20 ng/ml rh G-CSF。第一天，对照组加入DMSO，实验组分别加浓度为2.5, 10, 25 和50 nM的Tipifarnib。在含5% CO2的湿润孵卵器中37oC环境下温育14天后，获得群落数。
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动物实验
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- Animal Models: 切除卵巢的雌性Ncr foxhead裸鼠
- Formulation: 20% w/vβ-环糊精(pH 2.5)
- Dosages: 50 mg/kg
- Administration: 口服饲喂
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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CAS 号：192185-72-1
英文名字：Tipifarnib
质量标准：>98%,BR
分子式：C27H22Cl2N4O
