SRT2183

SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。

理化数据

分子量

468.57

化学式

C27H24N4O2S

CAS号

1001908-89-9

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

93 mg/mL (198.47 mM)

Ethanol

3 mg/mL (6.4 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。

靶点

SIRT1

体外研究

1-20 μM SRT2183 能有效抑制细胞生长和凋亡。它能引起促凋亡、生长停滞、DNA损伤反应相关基因的mRNA水平提高。SRT1720, SRT2183, SRT1460和resveratrol对一些受体、酶、转运体和离子通道有多种脱靶作用。它们并不是SIRT1的直接激活剂。SRT2183对SIRT1去乙酰化活性没有或者有很小的作用。SRT2183激活AMPK、增加Sirt1的表达、降低RelA/p65第310位赖氨酸的乙酰化水平,对NF-κB的激活、Sirt1靶标的建立有关键作用、在骨髓巨噬细胞中,抑制RANKL诱导的破骨细胞生成和再吸收能力。

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的
CAS 号:1001908-89-9
英文名字:SRT-2183
质量标准:>98%,BR

SSR128129E

SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂,IC50为1.9μM,对别的关联RTKs无效果。

理化数据

分子量

346.31

化学式

C18H15N2O4.Na

CAS号

848318-25-2

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

69 mg/mL (199.24 mM)

Water

1 mg/mL (2.88 mM)

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂,IC50为1.9μM,对别的关联RTKs无效果。

靶点

FGFR1

1.9 μM

体外研究

由于变构机制,SSR128129E在细胞实验中表现出更强的活性。SSR128129E剂量依赖性的抑制FGF2-诱导的EC增殖和迁移,IC50分别为31nM和15.2nM。作为多靶点FGFR抑制剂,SSR128129E抑制了FGFR1-4介导的反应,从而导致在多种细胞系中增殖和/或迁移被阻断,比如mPanc02,HEK-hFGFR2WT,PAE-hFGFR1,hB9-myeloma和HUVEC。

体内研究

在患有关节炎的小鼠身上,SSR128129E(30mg/kg,p.o.)抑制了血管生成、炎症和骨吸收,同时缓解了临床症状。在各种小鼠肿瘤模型中,SSR128129E(30mg/kg,p.o.)同时抑制了原发性肿瘤的增殖和转移。另外,SSR128129E抑制抗VEGFR2顽固型肿瘤模型和敏感株的增殖,同时提高抗VEGFR2的抗肿瘤活性。SSR128129E也能够在静脉移植或者在缺失载脂蛋白E的小鼠模型中抑制动脉硬化。

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的
CAS 号:848318-25-2
英文名字:SSR128129E
质量标准:>98%,FGFR抑制剂
分子式:C18H15N2O4.Na