日度归档：2023年9月9日

SR9243

发表于由

SR9243
分子式：C31H32BrNO4S2  分子量： 626.62

简介： SR9243 是 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂，能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。
别名：N-(3-Bromophenethyl)-2,4,6-trimethyl-N-((3′-(methylsulfonyl)-[1,1′-biphenyl]-4-yl)methyl)benzenesulfonamide
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：Insoluble;Water：Insoluble;DMF 98 mg/mL warmed (156.39 mM)
含量：………………>98%

储存条件：-20 ℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

SR9243是一种有效的选择性LXR反相激动剂。

靶点

LXR

体外研究

在表达LXRs的HEK293细胞中，SR9243通过增强LXR-共阻遏物聚集抑制LXR活化。在各种癌细胞类型中，SR9243减少癌细胞活性，诱导凋亡性细胞死亡，并使癌细胞对化学疗法敏感。

体内研究

在高脂饮食的Ob/Ob小鼠中，SR9243 (60 mg/kg, i.p.)抑制LXR依赖性脂肪合成酶基因表达和肿瘤生长。

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WAY-252623;LXR623

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。SR9243是核受体肝x受体(LXR)的选择性逆激动剂，其靶向作用于Warburg效应，通过降低糖酵解和脂源基因表达抑制糖酵解和脂源生成。SR9243被认为可以在靶向基因启动子上增强对LXRs的辅抑制作用，从而抑制基因表达。SR9243在不损害正常细胞的前提下诱导肿瘤细胞凋亡。SR9243在纳米浓度下降低了前列腺、结直肠和肺癌细胞的存活率，并抑制了结肠肿瘤异种移植物的生长。
储液配置

SR9243

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.5959 mL

7.9793 mL

15.9586 mL

5 mM

0.3192 mL

1.5959 mL

3.1917 mL

10 mM

0.1596 mL

0.7979 mL

1.5959 mL

50 mM

0.0319 mL

0.1596 mL

0.3192 mL

经典实验操作（仅供参考）

细胞实验：
  • Cell lines: DU-145，SW620，HOP-62，PC3，HT-29，和 NCI-H23癌细胞
  • Concentrations: 100 nM
  • Incubation Time: 96 h
  • Method: 细胞在96孔板中培养，并用指定量的SR9243在包含1% FBS和抗生素的培养基中处理96小时。细胞活性使用Cell-titre 96试剂盒根据制造商指南评估。细胞培养基用溶解在甲醇中浓度为25 mM的油酸，硬脂酸和棕榈酸进行补充。然后将25 mM储备液在包含0.9% BSA的PBS中稀释10倍。脂质储备液(100X)储存在−20℃，直到使用。

动物实验：

  • Animal Models: 负荷 SW620，DU-145，或 LLC 肿瘤的小鼠
  • Formulation: 10% DMSO，10% Tween-80
  • Dosages: 60 mg/kg，每天一次
  • Administration: i.p.

【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：1613028-81-1
英文名字：SR9243
质量标准：>98%,BR
分子式：C31H32BrNO4S2
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SRPIN340

发表于由

SRPIN340   
分子式：C18H18F3N3O  分子量：349.35

简介： SRPIN340 是一种 ATP 竞争性的 SRPK抑制剂，能够抑制 SRPK1 的活性，Ki 值为 0.89 μM。
别名： (SRPIN)340, N-[2-(1-Piperidinyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-4-pyridinecarboxamide
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO ：70 mg/mL (200.37 mM);Water：Insoluble;Ethanol：70 mg/mL (200.37 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

SRPIN340是选择性SRPK抑制剂，作用于SRPK1, Ki为0.89 μM ，对其他140多种激酶没有显著的抑制活性。

特性

唯一特定的SRPK1和 SRPK2抑制剂。潜在应用于先天性疾病和病毒性疾病，包括HIV，HCV和HBV。

靶点

SRPK1

0.89 μM(Ki)

体外研究

SRPIN340通过SRPK抑制Flp-In293 细胞中SR磷酸化，并以剂量依赖的方式促进SRp75的降解，随后抑制HIV的产生。5毫克/毫升的SRPIN340不会使染色体结构和CHO细胞中染色体数产生异常。SRPIN340剂量依赖性抑制体外HCV亚基因组复制和HCV-JFH1克隆复制的表达。

体内研究

SRPIN340剂量依赖性抑制CNV在体内的形成。SRPIN340显著减少VEGF，MCP-1，ICAM-1的蛋白质水平，从而抑制巨噬细胞的浸润。

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。SRPIN340是一种具有细胞渗透性、特异性和强效的、富含丝氨酸精氨酸的蛋白激酶(SRPK)的抑制剂，它能下调SRp75并抑制Sindbis、丙型肝炎病毒(HCV)、HIV和巨细胞病毒的表达。SRPIN340似乎对抑制急性复制病毒最有效。SRPIN340在小鼠模型中抑制Vegf表达和减少脉络膜新生血管形成(CNV)。
储液配置

SRPIN340

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.8625 mL

14.3123 mL

28.6246 mL

5 mM

0.5725 mL

2.8625 mL

5.7249 mL

10 mM

0.2862 mL

1.4312 mL

2.8625 mL

50 mM

0.0572 mL

0.2862 mL

0.5725 mL

经典实验操作（仅供参考）

动物实验：
  • Animal Models: 脉络膜血管新生(CNV)小鼠模型
  • Formulation: DMSO
  • Dosages: ~20 pmol
  • Administration: 静脉注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：218156-96-8
英文名字：SRPIN340
质量标准：>98%,BR
分子式：C18H18F3N3O